Отзывы о препарате янумет 1000

Янумет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Janumet

Действующее вещество: метформин (metformin), ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 723 руб.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения, содержащий дипептидилпептидазы-4-ингибитор и бигуанид, предназначенный для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.

Янумет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, в трех дозах (метформин/ситаглиптин): 500 мг/50 мг – с пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «575», 850 мг/50 мг – с пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «515», 1000 мг/50 мг – с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «577»; ядро – от почти белого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

  • действующие вещества: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг, ситаглиптина фосфата моногидрат – 64,25 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг ситаглиптина;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон;
  • состав оболочки: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (светло-розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94203, в дозе 850 мг/50 мг (розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94182, в дозе 1000 мг/50 мг (красновато-коричневого цвета) – Опадрай II Красный, 85 F 15464; в состав оболочек всех таблеток входят: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), тальк.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат, активные компоненты которого являются самостоятельными гипогликемическими средствами: ситаглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформин – представитель класса бигуанидов. Механизм действия препарата обусловлен взаимным дополнением эффекта активных компонентов для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор ДПП-4, предназначен для приема внутрь при лечении сахарного диабета 2 типа. Его фармакологический эффект опосредован активацией инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы, осуществляющей регуляцию гомеостаза глюкозы. В результате ингибирования ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию таких активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 (ГПП-1). ГПП-1 и ГИП при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови потенцируют бета-клетки поджелудочной железы к увеличению синтеза и секреции инсулина. ГПП-1 способствует понижению синтеза глюкозы в печени, подавляя секрецию альфа-клетками поджелудочной железы глюкагона. Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Его фармакологическое действие и химическая структура отличаются от аналогов ГПП-1, инсулина, меглитинидов, производных сульфонилмочевины, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR гамма), бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина.

Метформин – повышает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа. Его фармакологический механизм действия по снижению базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови отличается от механизмов действия других классов пероральных гипогликемических средств. Он обусловлен способностью метформина к снижению синтеза глюкозы в печени, всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению периферического захвата и утилизации глюкозы, к повышению чувствительности к инсулину. Прием метформина не вызывает изменения секреции инсулина, при этом может снизиться его концентрация натощак и значение суточной плазменной концентрации инсулина.

В отличие от производных сульфонилмочевины метформин и ситаглиптин не вызывают гипогликемии.

Комбинированный прием ситаглиптина и метформина обеспечивает суммирование терапевтического эффекта, которое сопровождается увеличением концентрации активного ГПП-1.

При артериальной гипертензии одновременное применение диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов с ситаглиптином значительного гипотензивного действия не вызывает.

Применение Янумета в дозах 500 мг/50 мг, 850 мг/ 50 мг и 1000 мг/50 мг биоэквивалентно раздельному приему соответствующих доз метформина и ситаглиптина.

Абсолютная биодоступность: ситаглиптин – примерно 87%, метформин (при приеме в дозе 500 мг натощак) – 50–60%. Фармакокинетика ситаглиптина при одновременном приеме с жирной пищей не меняется. Скорость и количество всасываемого метформина при одновременном приеме с пищей снижается. Клиническая значимость увеличения времени достижения и понижения значения максимальной плазменной концентрации (Cmax) метформина не установлена.

Связывание с белками плазмы: ситаглиптин – 38%, метформин – в очень незначительной степени.

Часть метформина временно распределяется в эритроцитах, плазменная концентрация равновесного состояния на фоне рекомендованного режима дозирования достигается через 24–48 часов и обычно составляет меньше 0,001 мг/мл.

В ограниченном метаболизме ситаглиптина участвуют изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2C8. Метаболическая трансформация ситаглиптина минимальная, через почки в неизмененном виде выводится около 79% от принятой дозы.

Метформин выводится через почки в неизмененном виде практически полностью (90%) в течение 24 часов.

Период полувыведения (T1/2) ситаглиптина примерно составляет 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Почечная экскреция ситаглиптина преимущественно осуществляется путем активной канальцевой секреции.

T1/2 метформина из плазмы примерно 6,2 часа, из крови – 17,6 часа. Его основной путь выведения через почки обуславливает превышение в 3,5 раза почечного клиренса над клиренсом креатинина (КК).

Кумуляция метформина на фоне применения терапевтических доз не происходит.

У пациентов с различной степенью нарушения почечной функции период полувыведения Янумета удлиняется, повышается суммарная концентрация (AUC) ситаглиптина в плазме крови. Применять препарат при нарушении функции почек нельзя.

При умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности однократный прием ситаглиптина в дозе 100 мг приводит к увеличению его среднего значения Cmax на 13%, AUC – на 21%. Отсутствуют клинические данные опыта применения препарата при тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

Пол, расовая принадлежность или вес пациента на фармакокинетические параметры активных компонентов не влияют.

У пожилых пациентов наблюдается удлинение T1/2 и увеличение Cmax . Эти изменения связывают с возрастным снижением выделительной функции почек. В возрасте старше 80 лет лечение Януметом возможно только у пациентов с нормальной функцией почек и КК.

Исследования по эффективности и безопасности приема препарата детьми не проводились.

Применение Янумета показано в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок в виде монотерапии и комбинированного лечения сахарного диабета 2 типа в следующих случаях:

  • назначение стартовой терапии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют достичь адекватного контроля над гликемией;
  • отсутствие адекватного контроля над гликемией при монотерапии метформином или ситаглиптином, или при комбинированном лечении двумя этими препаратами;
  • необходимость назначения комбинированной терапии, включающей ситаглиптин, метформин и производные сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • клиническая необходимость назначения комбинированной терапии, включающей три препарата: ситаглиптин, метформин и тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов, активируемые пролифератором пероксисом), при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • необходимость применения в комбинации с инсулином, если монотерапия инсулином не обеспечивает адекватный гликемический контроль.
  • сахарный диабет 1 типа;
  • заболевания или нарушения функции почек с КК меньше 60 мл/мин или при концентрации креатинина сыворотки у мужчин 1,5 мг/дл и выше, у женщин – 1,4 мг/дл и выше, включая нарушения, возникшие вследствие острого инфаркта миокарда, шока (сердечно-сосудистый коллапс), септицемии;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • дегидратация (диарея, рвота);
  • лихорадка;
  • состояния гипоксии: почечные инфекции, шок, сепсис, бронхолегочные заболевания;
  • хроническая или острая форма метаболического ацидоза, включая диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, другие острые и хронические заболевания с клинически выраженными проявлениями, которые могут способствовать развитию тканевой гипоксии;
  • тяжелые травмы, проведение обширных хирургических операций;
  • нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • прием таблеток в течение 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты с энергетической ценностью меньше 1000 ккал в 24 часа;
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Янумет с осторожностью следует назначать пациентам в пожилом возрасте.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Начальная доза назначается с учетом текущей индивидуальной гипогликемической терапии, переносимости и терапевтического эффекта.

Применение Янумета предполагает прием ситаглиптина в дозе 50 мг и метформина в дозе 500 мг, 850 мг или 1000 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза ситаглиптина составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в день), коррекцию дозы препарата производят изменением только дозы метформина.

Рекомендованное начальное дозирование Янумета в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для больных сахарным диабетом 2 типа:

  • отсутствие адекватного гликемического контроля при соблюдении диеты и режима физических нагрузок: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (метформин/ситаглиптин) 2 раза в день. При необходимости разовую дозу можно постепенно увеличивать до 1000 мг/50 мг;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии метформином: доза должна назначаться в размере текущей дозы метформина (500 мг, 850 мг или 1000 мг на 50 мг ситаглиптина), кратность приема – 2 раза в день;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином: 500 мг/50 мг 2 раза в день. Далее разовую дозу метформина можно повышать в соответствии с клинической целесообразностью до 1000 мг. Больным с почечной недостаточностью, принимающим при монотерапии дозу ситаглиптина ниже 100 мг в день, лечение Януметом противопоказано;
  • переход с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином: доза может соответствовать ранее принимаемым дозам каждого из препаратов;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, производные сульфонилмочевины: доза метформина определяется исходя из уровня гликемического контроля, также, если пациент принимал метформин ранее, учитывается его текущая доза. Дозу метформина рекомендуется повышать постепенно, это позволит минимизировать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Если предыдущая комбинированная терапия включала производное сульфонилмочевины, его дозу следует снизить;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов): доза метформина должна соответствовать суточной дозе предыдущей терапии. При необходимости ее можно увеличивать путем постепенного титрования дозы препарата;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, инсулин: доза должна соответствовать ранее принимаемой суточной дозе метформина. Для предотвращения гипогликемии может потребоваться понижение ранее применяемой дозы инсулина. Далее дозу метформина можно постепенно повышать.

Данные по оценке безопасности и эффективности перехода на применение Янумета с лечения другими гипогликемическими препаратами отсутствуют. Любые изменения в схеме лечения сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью, под тщательным контролем соответствующих параметров, учитывая возможные изменения гликемического контроля.

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту; в начале применения – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль;
  • со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – мегалобластная анемия на фоне нарушения всасывания фолиевой кислоты и витамина B12;
  • со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях – лактоацидоз (респираторные нарушения, гипотермия, слабость, сонливость, боль в животе, резистентная брадиаритмия, гипотензия, миалгия);
  • дерматологические реакции: сыпь, дерматит.

Дополнительные побочные явления, установленные при пострегистрационных наблюдениях, которые могут возникнуть на фоне применения Янумета:

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и другие эксфолиативные кожные заболевания, кожный васкулит;
  • со стороны пищеварительной системы: запор, острый панкреатит (включая некротическую и геморрагическую формы, в том числе с летальным исходом);
  • со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, тяжелая форма острой почечной недостаточности;
  • со стороны дыхательной системы: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: головная боль;
  • со стороны костно-мышечной системы: боль в конечности, артралгия, миалгия, боль в спине.

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Янумета необходимо немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту для удаления еще не всосавшегося препарата. Следует обеспечить больному контроль жизненно важных функций организма, проведение электрокардиографии, назначение симптоматической терапии, в случае клинической необходимости – проведение пролонгированного гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить.

Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек.

Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще.

Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить.

Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи.

При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния.

Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить.

В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата).

Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов.

В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек.

После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек.

Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза.

Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В12, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В12.

Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

Прием ситаглиптина может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период применения Янумета следует соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Противопоказано применение Янумета в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Противопоказано назначение комбинированного гипогликемического препарата для лечения детей в возрасте до 18 лет. Данные о безопасности применения Янумета у пациентов моложе 18 лет отсутствуют.

Противопоказано назначение Янумета больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией почек (КК меньше 60 мл/мин), заболеваниями почек и другими состояниями, которые вызывают риск развития нарушений функции почек.

Противопоказано назначение препарата больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией печени, печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать Янумет пожилым пациентам в связи с возможным возрастным нарушением функции почек.

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг дважды в день) и метформина (по 1000 мг дважды в день) не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетических параметров препаратов у больных сахарным диабетом 2 типа.

Исследования по взаимодействию Янумета с другими лекарственными препаратами не проводились. Поэтому при назначении сопутствующей терапии следует руководствоваться результатами подобных исследований, проводимых отдельно по ситаглиптину и метформину.

При одновременном применении ситаглиптина:

  • росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимое изменение их фармакокинетики не происходит, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4, CYP2С8, CYP2С9, не подавляет изоферменты CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19, не индуцирует CYP3A4;
  • фибраты, статины, эзетимиб (гипохолестеринемические средства), клопидогрел, гипотензивные средства, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен, целекоксиб), анальгетики, антидепрессанты (флуоксетин, сертралин, бупропион), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), антигистаминные средства (цетиризин), силденафил: не влияют на фармакокинетику ситаглиптина;
  • дигоксин, циклоспорин: клинически значимо увеличивают свои значения AUC и Cmax.

При одновременном применении метформина:

  • глибурид: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
  • фуросемид: изменяет свои фармакокинетические параметры, способствует увеличению значения Cmax метформина на 22%, AUC в цельной крови – на 15%, почечный клиренс препаратов при этом существенно не изменяется;
  • нифедипин: приводит к увеличению абсорбции, плазменной концентрации и количества выделяемого почками метформина;
  • катионные средства – морфин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинин, хинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: могут конкурировать за использование почечной канальцевой транспортной системы;
  • фенотиазины, диуретики, глюкокортикостероиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы, эстрогены, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов: обладая гипергликемическим потенциалом, могут нарушить контроль над гликемией; необходимо тщательно наблюдать за параметрами гликемического контроля;
  • препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови, такие как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид: не вступают во взаимодействие с метформином.

Аналогами Янумета являются: Янумет Лонг, Вельметия, Амарил М, Глибомет, Глюкованс, Глюконорм, Авандамет, Галвус Мет, Дуглимакс, Трипрайд.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности таблеток Янумет 1000 + 50 мг и 850 + 50 мг – 2 года, таблеток 500 + 50 мг – 3 года.

Отзывы о Янумете положительные. Пациенты и врачи указывают на высокую эффективность препарата и характеризуют его как отличное дополнение к диете и физическим нагрузкам при лечении сахарного диабета 2 типа. Монотерапия и комбинированная терапия, включающая Янумет, обеспечивают стабильный гликемический контроль и отсутствие клинически значимых побочных эффектов.

Врачи советуют внимательно относиться к перечню противопоказаний для приема Янумета и строго выполнять все рекомендации врача.

К недостаткам все относят довольно высокую цену препарата, учитывая необходимость его постоянного приема.

Цена на Янумет 1000 + 50 мг – от 3023 рублей за упаковку, содержащую 56 таблеток, в дозе 850 + 50 мг – от 2860 рублей, в дозе 500 + 50 мг – от 2827 рублей.

источник

Описание актуально на 16.04.2015

  • Латинское название: Janumet
  • Код АТХ: A10BD07
  • Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
  • Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

  • 500 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
  • 850 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
  • 1000 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина.

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

  • с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
  • с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы);
  • с инсулином.
  • сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
  • тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
  • острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
  • умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
  • состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
  • сахарный диабет І типа;
  • острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
  • радиологические исследования;
  • беременность и лактация.
  • головные боли;
  • сонливость;
  • кашель;
  • тошнота, абдомиальные боли;
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • периферический отек.

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

  • Ситаглиптинпри взаимодействии с другими ЛС вызывает увеличение AUC, максимальной концентрации (С mах) Дигоксина, Янувия, Циклоспорина, однако эти фармакокинетические изменения не считаются клинически значимыми.
  • Однократная доза Фуросемидаведет к повышению С mах метформина и AUCв плазме и крови приблизительно на 22 % и 15 % соответственно, тогда как С mах и AUC Фуросемида снизились.
  • После приема Нифедипинаувеличивается С mах метформинана 20 % и AUC на 9 %.

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Температура не выше +25° Цельсия.

В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Не применять по истечении двух лет.

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – 2850-2980 рублей соответственно.

источник

Янумет является комбинированным сахароснижающим препаратом для перорального употребления, используемым в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета. Прием лекарственного средства способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови, препятствует прогрессированию заболевания и повышает качество жизни пациентов.

Янумет является комбинированным сахароснижающим препаратом для перорального употребления, используемым в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета.

Медикаментозное средство представлено в продаже в виде продолговатых таблеток с двояковыпуклой поверхностью, покрытых кишечнорастворимой пленкой светло-розового, розового или красного оттенка (в зависимости от дозировки). Препарат расфасован в блистерные упаковки по 14 штук. В пачку из плотной бумаги помещено от 1 до 7 блистеров.

Действующими компонентами Янумета являются ситаглиптин в форме фосфата моногидрата и метформина гидрохлорид. Содержание ситаглиптина в препарате всегда одинаково — 50 мг. Массовая доля метформина гидрохлорида может отличаться и составляет 500, 850 или 1000 мг в 1 таблетке.

В качестве вспомогательных компонентов в составе Янумета присутствуют лаурилсульфат и стеарил фумарат натрия, повидон и МКЦ. Оболочка таблетки произведена из макрогола 3350, поливинилового спирта, диоксида титана, черного и красного оксида железа.

Препарат расфасован в блистерные упаковки по 14 штук.

Препарат представляет собой комбинированное средство, активные компоненты которого оказывают комплементарное (взаимодополняющее) гипогликемическое действие, помогая пациентам с сахарным диабетом II типа поддерживать уровень глюкозы в норме.

Входящий в состав лекарственного средства ситаглиптин относится к высокоселективным ингибиторам дипептидилпептидазы-4. При употреблении внутрь он увеличивает в 2-3 раза содержание глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида — гормонов, усиливающих выработку инсулина и повышающих его секрецию в клетках поджелудочной железы. Ситаглиптин позволяет на протяжении суток поддерживать нормальный уровень сахара в плазме крови и предотвращать развитие гликемии перед завтраком и после приема пищи.

Действие ситаглиптина усиливает метформин — относящееся к бигуанидам гипогликемическое вещество, снижающее концентрацию сахара в крови путем подавления на 1/3 процесса выработки глюкозы в печени. Кроме того, при приеме метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа наблюдается снижение всасывания глюкозы из пищеварительного тракта, увеличение чувствительности тканей к инсулину и повышение процесса окисления жирных кислот.

Максимальная плазменная концентрация ситаглиптина наблюдается через 1-4 часа после перорального приема разовой дозы, метформина — спустя 2,5 часа. Биодоступность действующих компонентов при употреблении Янумета натощак составляет 87% и 50-60%, соответственно.

Употребление ситаглиптина после еды не оказывает влияния на его абсорбцию из пищеварительного тракта. Одновременное употребление метформина с пищей снижает скорость его всасывания и уменьшает концентрацию в плазме на 40%.

Выведение ситаглиптина происходит преимущественно с мочой. Незначительная его часть (около 13%) покидает организм вместе с содержимым кишечника. Метформин полностью выводится с помощью почек.

Метформин полностью выводится с помощью почек.

Медикаментозное средство назначают при сахарном диабете 2 типа. Оно показано в качестве дополнения к диетическому питанию и физическим нагрузкам пациентам, которым:

  • не удается контролировать уровень глюкозы с помощью высоких доз метформина;
  • уже приходилось принимать комбинированные препараты на основе действующих компонентов, входящих в состав Янумета, и лечение принесло положительный эффект;
  • необходима терапия в комплексе с производными сульфонилмочевины, агонистами PPARγ или инсулином, поскольку прием метформина в комбинации с перечисленными препаратами не позволяет достичь необходимого контроля над гликемией.

Лекарство не используется в лечении пациентов, у которых наблюдаются следующие заболевания или состояния:

  • сахарный диабет I типа;
  • кетоацидоз, сопровождаемый диабетической комой либо без нее;
  • лактоацидоз;
  • нарушение функции печени;
  • почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина составляет менее 60 мл в минуту;
  • обезвоживание организма;
  • тяжелое течение патологий инфекционного происхождения;
  • шоковое состояние;
  • лечение йодсодержащими контрастными веществами;
  • патологии, которые приводят к пониженному содержанию кислорода в организме (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение функции дыхания и т. д.);
  • снижение веса с помощью низкокалорийной диеты (до 1 тысячи ккал в сутки);
  • алкоголизм;
  • алкогольное отравление;
  • лактация;
  • беременность;
  • несовершеннолетний возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, присутствующих в составе таблеток.

При употреблении Янумета необходимо соблюдать осторожность пожилым людям и лицам, страдающим легкой степенью почечной недостаточности.

Лекарственное средство употребляют дважды в сутки вместе с пищей, запивая несколькими глотками воды. Чтобы снизить вероятность развития побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, лечение начинают с самой маленькой дозы, постепенно повышая ее до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический результат.

Дозировка Янумета подбирается каждому пациенту индивидуально с учетом эффективности терапии и переносимости медикамента. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг.

Во время приема лекарства у больного могут наблюдаться нежелательные эффекты, провоцируемые ситаглиптином и метформином. При их возникновении необходимо воздержаться от дальнейшей терапии и как можно быстрей посетить врача.

При возникновении побочных эффектов необходимо воздержаться от дальнейшей терапии и как можно быстрей посетить врача.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы наблюдаются чаще всего на начальном этапе терапии. К ним относятся болезненные ощущения в верхнем отделе ЖКТ, тошнота, рвота, усиленное газообразование в кишечнике, понос, запор. Прием таблеток вместе с едой позволяет снизить их негативное действие на органы пищеварительной системы.

У пациентов, получающих лечение Януметом, не исключается развитие панкреатита (гемморрагического или некротизирующего), способного привести к летальному исходу.

При неверно подобранной дозировке у пациента способна возникнуть гипогликемия, заключающаяся в резком снижении сахара в крови. Изредка прием медикамента может привести к лактоацидозу, который проявляется в виде снижения давления и температуры тела, болезненных ощущений в животе и мышцах, нарушении пульса, слабости и сонливости.

В единичных случаях у пациентов, принимающих гипогликемический медикамент, специалисты диагностируют кожный васкулит, буллезный пемфигоид, токсический эпидермальный некролиз.

Препарат хорошо переносится людьми, страдающими заболеваниями сердца и сосудов. Изредка у них может наблюдаться снижение частоты сердечных сокращений, которое возникает в результате возникновения лактоацидоза.

Препарат хорошо переносится людьми, страдающими заболеваниями сердца и сосудов.

При индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав медикамента, у человека могут развиться аллергические реакции в виде крапивницы, зуда и высыпаний на коже. При лечении Януметом не исключается вероятность возникновения отека кожи, слизистых оболочек и подкожной клетчатки, представляющего опасность для жизни.

Лекарственное средство может вызвать сонливость, поэтому в период его приема рекомендуется отказаться от управления автомобилем и работы с другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения Януметом больным необходимо соблюдать диету с равномерным распределением углеводов на протяжении дня и систематически контролировать углеводный обмен в организме.

Препарат не следует пить во время вынашивания ребенка, поскольку данные о его безопасности в этот период отсутствуют. Если женщина, получающая лечение Януметом, забеременела или планирует это сделать, ей необходимо прекратить его прием и начать инсулинотерапию.

Использование препарата несовместимо с грудным вскармливанием.

Использование препарата несовместимо с грудным вскармливанием.

Исследования, подтверждающие безопасность лекарственного средства у детей и подростков, не осуществлялись, поэтому его не следует выписывать больным, не достигшим 18-летнего возраста.

Так как активные компоненты Янумета выводятся с мочой, а в пожилом возрасте выделительная функция почек снижается, медикамент следует осторожно назначать людям старше 60 лет.

Препарат противопоказан больным, страдающим тяжелой или средней формой почечной недостаточности. Лицам с умеренным снижением функции почек лекарство следует принимать под наблюдением специалиста.

Пациентам с нарушениями функции печени медикамент назначать запрещено.

При превышении дозы препарата у больного может развиться лактоацидоз. Для стабилизации состояния ему проводят симптоматическое лечение в комплексе с мероприятиями, направленными на очищение крови.

Сочетание медикамента с мочегонными средствами, глюкагоном, пероральными контрацептивами, фенотиазинами, кортикостероидами, изониазидом, антагонистами кальция, никотиновой кислотой и гормонами щитовидной железы приводит к ослаблению его действия.

Усиление гипогликемического эффекта лекарства наблюдается при его употреблении вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами МАО и АПФ, инсулином, сульфонилмочевиной, окситетрациклином, клофибратом, акарбозой, бета-адреноблокаторами и циклофосфамидом.

Запрещается употреблять спиртное при лечении Януметом.

Структурным аналогом лекарственного средства является Вальметия. Этот препарат производится в таблетированной форме и имеет состав и дозировку, идентичные Янумету. Также у лекарственного средства есть более сильный вариант — Янумет Лонг, содержащий 100 мг ситаглиптина.

При отсутствии терапевтического эффекта от Янумета врач может назначить больному гипогликемические средства, в которых метформин сочетается с другими гипогликемическими веществами. К таким медикаментам относятся:

  • Авандамет;
  • Амарил М;
  • Дуглимакс;
  • Галвус;
  • Воканамет;
  • Глюкованс и т.д.



источник

Цена от 90 рублей. Аналог дешевле на 2479 рублей

Цена от 97 рублей. Аналог дешевле на 2472 рублей

Цена от 115 рублей. Аналог дешевле на 2454 рублей

Цена от 130 рублей. Аналог дешевле на 2439 рублей

Цена от 273 рублей. Аналог дешевле на 2296 рублей

Цена от 287 рублей. Аналог дешевле на 2282 рублей

Цена от 288 рублей. Аналог дешевле на 2281 рублей

Цена от 435 рублей. Аналог дешевле на 2134 рублей

Цена от 499 рублей. Аналог дешевле на 2070 рублей

Цена от 735 рублей. Аналог дешевле на 1834 рублей

Цена от 982 рублей. Аналог дешевле на 1587 рублей

Цена от 1060 рублей. Аналог дешевле на 1509 рублей

Цена от 1301 рублей. Аналог дешевле на 1268 рублей

Цена от 1395 рублей. Аналог дешевле на 1174 рублей

Цена от 1806 рублей. Аналог дешевле на 763 рублей

Цена от 2128 рублей. Аналог дешевле на 441 рублей

Цена от 3396 рублей. Аналог дороже на 827 рублей

Цена от 4919 рублей. Аналог дороже на 2350 рублей

Цена от 8880 рублей. Аналог дороже на 6311 рублей

Автор отзыва: Елена (отрицательный отзыв)

Многие забывают, что нельзя принимать в пожилом возрасте!

Преимущества: снижает уровень в крови сахара

Недостатки: нельзя принимать при заболевании почек

Моя мама длительное время болела сахарным диабетом 2 типа, принимала различные лекарственные препараты для снижения сахара в крови. Врач порекомендовал Янумет. Скажу честно — достать его в аптеках города весьма проблематично. Относительно новый препарат. Через интернет заказать гораздо проще. Вот только принимать его категорически противопоказано, если есть сопутствующее заболевание почек. Так как мочекаменная болезнь имелась, от данного лекарства отказались. К врачу сходили за повторной консультацией. Его вообще не рекомендуется назначать даже больным в пожилом возрасте с нарушением мочевыделительной системы. Хотя в отзывах на данный препарат Вы этого не найдете.

Автор отзыва: Светлана (положительный отзыв)

Дорогой, но оно того стоит

Преимущества: быстрая нормализация сахара в крови и поддержание на нужном уровне

Недостатки: дорогая стоимость

У моей сестрички сахарный диабет. Она пила Диабетон МВ, но ее самочувствие ухудшилось и пришлось ампутировать один пальчик на ноге через данную болезнь. После выписки из больницы ей назначили принимать Янумет. Данный препарат очень дорогой, но мы всей семьей готовы платить любые деньги, только бы помогало. Результат был налицо, эффект отличный буквально с первых дней приема: у нее не стало гипогликемий и норма сахара в крови урегулировалась да и чувствует себя она лучше. Очень надеюсь что данное лекарство поможет моей сестричке не чувствовать проявление болезни в худшую сторону. Очень жаль, что мы раньше не знали о данном препарате.

Автор отзыва: Олег (положительный отзыв)

Очень хорошо подошел этот препарат

Преимущества: Хорошо удерживает уровень сахара в крови

Этот препарат использует уже 2 года мой дядя для удержания уровня сахара в крови при сахарном диабете II типа. Дозировка 50/500, в этой дозировке количество вещества ситаглиптина составляет всегда 50 мг, а метформина 500. Метформин снижает всасывание этого сахара из пищеварительной системы, при этом повышает толерантность к инсулину и способность к расщеплению углеводов. Ситаглиптин оказывает эффект на гормональную систему регуляции углеводного обмена. Принимает его утром и вечером в одно и тоже время во время еды за завтраком и ужином. Дозировку подбирали с врачом индивидуально, под ежедневным и постоянным контролем уровня глюкозы в крови. Также перед назначением этого препарата врач назначил анализы для проверки состояния почек для исключения их болезни и наличия симптомов почечной недостаточности. Так как если имеются проблемы с почками этот препарат противопоказан вообще. После начала приема переносимость препарата была хорошей, отсутствовали боли в животе, тошнота, вкус метала во рту. Врач об этих симптомах предупредил стразу, а также в случае их появления нужно было прийти на приём для смены препарата. Но слава Богу всё обошлось и переносимость препарата была хорошая. Также дядя находится на постоянной и очень строгой диете. В его рационе должно быть достаточное количество белковой пищи, витаминов и микроэлементов. Полностью из питания исключили углеводы, такие как: хлеб, выпечка, мучные изделия, копчёные продукты и прочую пищу которая богата на углеводы. Также продукты, содержащие сахар, мы их заменили на фрукты по рекомендации врача. Соблюдая все рекомендации врача и придерживаясь этой диеты препарат очень хорошо удерживает уровень сахара в крови. Единственный недостаток – это стоимость, которая немного высокая если брать в сравнении его с другими сахар удерживающими препаратами. Но это ничего, самое главное, что хорошо помогает.

Автор отзыва: Валентин (положительный отзыв)

Преимущества: Совместим с инсулином

Недостатки: Заболевания в острой форме, алкоголизм

Сахарным диабетом страдаю порядка 8 лет. Естественно строгие диеты, физические нагрузки, все как доктор прописал. Но все мы не без греха, согласитесь. Справляться с данной проблемой мне помогает Янумет. Препарат не из дешевых, имеет ряд противопоказаний, но лично на меня очень хорошо действует. Не капризничает особо с другими лекарствами. Из минусов — может нарушать функциональность печени, естественно со спиртными напитками он не дружит. Так же, если имеется почечная недостаточность, кроме легкой формы, применять тоже нельзя. Стоит учесть, что Янумет не применяют для лечения диабета 1 типа, а так же диабетического кетоацитоза. Я принимал дважды в день во время приема пищи по 100 мг/сутки вместе с метформином.

Автор отзыва: Антонина (положительный отзыв)

Преимущества: эффективность, не было побочек, умеренная стоимость

Как человеку с сахарным диабетом, мне отлично известно насколько важно постоянно контролировать уровень сахара в крови. Совсем не хочется отправляться в больницу из-за того, что не справился с этим делом. Главным образом надлежащий уровень сахара в крови поддерживает диета (которую должен составлять ваш врач, с учетом индивидуальных особенностей организма), но и без лекарств не обойтись. Я пересаживалась на Янумет с Янувии. Пью его за завтраком и за ужином. С побочными эффектами не сталкивалась. Сахар «держит» исправно, не понизил уровень, но у меня он и так в пределах нормы был. Надеюсь, что с Януметом и в будущем никаких проблем не возникнет.

источник