Почему метформин не рекомендуется пожилым пациентам

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).

Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.

Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.

Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:

  • улучшает обменные процессы,
  • снижает всасывание глюкозы из кишечника ,
  • улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
  • повышает чувствительность тканей к инсулину,
  • оказывает фибринолитическое действие.

При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.

Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.

У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.

Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).

Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.

Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.

Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.

Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:

  • тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
  • нарушение функций печени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая кома и прекома;
  • лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
  • заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
  • дегидратация;
  • тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
  • гипоксия;
  • шок;
  • сепсис;
  • тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
  • хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
  • проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
  • гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
  • высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
  • синдром «диабетической стопы»;
  • лихорадка.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).

Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.

Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.

При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.

Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.

Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.

Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.

Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.

Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.

Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.

Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.

Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.

Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.

Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.

источник

В данном материале рассмотрен механизм действия метформина – популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. Метформин предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.

Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено. Метформин еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.

Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.

С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.

Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.

Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при гипогликемии, при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).

Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.

Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике, что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).

Реплика доктора Р. Бернштейна о метформине: «Прием метформина имеет некоторые дополнительные положительные свойства — он снижает заболеваемость раком и подавляет гормон голода грелин, тем самым снижая склонность к перееданию. Однако, по моему опыту, не все аналоги метформина одинаково эффективны. Я всегда прописываю Глюкофаж, хотя он несколько дороже своих аналогов» (Diabetes Soluton, 4 edition. Стр. 249).

После приема внутрь таблетка метформина абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Действие активного вещества начинается через 2,5 часа после приема и через 9-12 часов выводится почками. Метформин может накапливаться в печени, почках и в мышечной ткани.

В начале терапии обычно назначается прием метформина два-три раза в день до или после еды по 500-850 мг. После 10-15-дневного курса оценивается эффективность его действия на уровень сахара в крови и, при необходимости, доза препарата увеличивается под наблюдением врача. Доза метформина может быть увеличена до 3000 мг. в сутки, разделенных на 3 равнозначных приема.

Если уровень сахара в крови не снижается до нормы, то рассматривается вопрос о назначении комбинированной терапии. Комбинированные препараты метформина доступны на российском и украинском рынках, к ним относятся: Пиоглитазон, Вилдаглиптин, Ситаглиптин, Саксаглиптин и Глибенкламид. Также возможно назначение комбинированного лечения инсулином.

Для избавления от желудочно-кишечных расстройств и улучшения качества жизни пациентов, во Франции был разработан метформин пролонгированного действия. Глюкофаж Лонг — лекарственный препарат с замедленным всасыванием активного вещества, который можно принимать всего 1 раз в сутки. Такая процедура приема предотвращает появление пиков концентрации метформина в крови, благотворно сказывается на переносимости метформина и уменьшает возникновение проблем с пищеварением.

Всасывание пролонгированного метформина происходит в верхних отделах пищеварительного тракта. Учеными была разработана гелевая диффузионная система GelShield («гель внутри геля»), которая помогает метформину постепенно и равномерно высвобождаться из таблетированной формы.

Аналоги метформина

Оригинальным препаратом является французский Глюкофаж. Существует множество аналогов (дженериков) метформина. К ним можно отнести российские препараты Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин-Рихтер, немецкие Метфогамма и Сиофор, хорватский Формин плива, аргентинский Багомет, израильский Метформин-Тева, словацкий Метформин Зентива.

Аналоги метформина пролонгированного действия и их стоимость

  • Довольно часто (в более чем 10% случаев) происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота, боли в животе). В таких случаях метформин необходимо принимать во время еды, чтобы меньше раздражать пищеварительный тракт. При остром желудочно-кишечном расстройстве прием метформина необходимо прекратить.
  • Сильное понижение сахара в крови (гипогликемия) может наступить после чрезмерного приема алкоголя на фоне терапии метформином (алкоголь сам по себе понижает уровень сахара в крови).
  • Дефицит витамина B12 наблюдается примерно у 5% всех людей, принимающих метформин, что примерно в два раза выше нормы. Риск дефицита витамина B12 увеличивается при длительном приеме препарата – у 30% пациентов, принимавших метформин в течение 10-12 лет, наблюдался некоторый уровень дефицита этого витамина. Поэтому рекомендуется дополнительный прием витамина В12.
  • Изменение вкусовых ощущений.
  • При длительном применении, а также при приеме препарата вместе с большими дозами спиртного, может наблюдаться высокий уровень молочной кислоты в крови (лактатацидоз).

Лактатацидоз и метформин

Лактатацидоз (лактацидемия, молочнокислая кома, молочнокислый ацидоз, лактоацидоз) – редкое, но очень опасное заболевание, нередко приводящее к летальному исходу. Происходит закисление организма молочной кислотой, блокируется механизм утилизации лактата печенью и мышцами. Половина случаев тяжёлого лактатацидоза приходится на пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Риск возникновения молочнокислого ацидоза увеличивается при сочетании приема метформина с большим количеством алкоголя. Именно поэтому прием метформина противопоказан больным алкоголизмом.

Пациентам, принимающим метформин или его аналоги, разрешено нечасто употреблять алкоголь в умеренных количествах с углеводсодержащей пищей.

В группе риска развития лактацидоза находятся пациенты с нарушениями функций печени и почек. Существуют также риски для заболеваний, в которых присутствует гипоксия тканей (сердечная недостаточность, легочная эмболия, инфаркт, шоковые состояния).

Прием метформина противопоказан в следующих случаях:

  • При абсолютном дефицита инсулина — при сахарном диабете 1 типа, диабетическом кетоацидозе или диабетической коме прием метформина является совершенно недопустимым (противопоказан).
  • При тяжелых заболеваниях почек (остром нефрите, нефросклерозе) и почечной недостаточности.
  • При печеночной недостаточности.
  • При алкоголизме, т.к. алкоголь провоцирует закисление организма молочной кислотой, поэтому есть риск возникновения лактат-ацидоза.
  • При нестабильной сердечной недостаточности, инфарктах миокарда, сердечном (кардиогенном шоке).
  • При тяжелом инфицировании организма.
  • При подозрении наличия эмфиземы у пациента возрастает риск развития лактацидоза.
  • Перед операцией, где планируется анестезия или наркоз, перед медицинским исследованием с внутрисосудистым введением через кровь контрастных агентов, прием метформина должен быть прекращен за 24-48 часов до начала лечебного мероприятия из-за риска развития ацидоза крови.

Метформин может оказывать побочные действия на печень и почки, поэтому его запрещается принимать больным с хроническими заболеваниями (при хронической почечной недостаточности, гепатитах, циррозах и т.д.).

Прием метформина следует избегать пациентам с циррозом печени, т.к. действие препарата происходит непосредственно в печени и может вызвать изменения в ней или привести к тяжелой гипогликемии, заблокировав синтез глюконеогенеза. Возможно формирование ожирения печени.

Тем не менее, в некоторых случаях метформин благоприятно воздействует на заболевания печени, поэтому состояние печени при приеме этого препарата должно тщательно контролироваться.

При хроническом гепатите следует отказаться от метформина, т.к. заболевание печени может ухудшиться. В этом случае целесообразно прибегнуть к инсулинотерапии, т.к. инсулин попадает непосредственно в кровь, минуя печень, либо назначить лечение препаратами сульфонилмочевины.

Побочных действий метформина на здоровую печень не выявлено.

Вы можете подробнее прочитать на нашем сайте о приеме метформина при заболеваниях почек.

Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный гестационный диабет является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.

Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.

В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.

Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.

При лактации следует отказаться от метформина, т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.

Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.

Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.

В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.

Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.

Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на резистентность к инсулину, гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.

Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.

В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.

Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279):

«Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого «предиабета». Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений, сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток — является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.

Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.

Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах, а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,

в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен».

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса.

Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов – с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

Кроме того, любая потеря веса будет продолжаться до тех пор, пока вы принимаете лекарство. Это означает, что если вы прекратите принимать метформин, есть много шансов вернуться к исходному весу. И даже тогда, когда вы по-прежнему принимаете препарат, вы можете начать медленно набирать вес. Другими словами, метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения , вопреки ожиданиям некоторых людей. Читайте об этом подробнее в нашем материале: Применение метформина для похудения: отзывы, исследования, инструкция

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим – это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

  • Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
  • Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
  • Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал — Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
  • Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
  • В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
  • Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
  • Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
  • Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.
  1. Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
  2. Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
  3. Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование )/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

источник

В последние годы ученые приходят к выводу, что старость – это всего лишь болезнь, которую можно вылечить. Каждый фармакологический препарат проходит исследования не только на воздействие по прямому назначению, но и на омолаживающий эффект. В мире уже есть немало препаратов, способных продлевать жизнь человека, и один из них – это Метформин, разработанный российскими учеными уже более 60 лет назад. Так как же он продлевает жизнь?

Активным веществом препарата является метформина гидрохлорид, который и оказывает действие, замедляющее старение человека.

Метформин, изначально, был предназначен для излечения сахарного диабета по второму типу. Его открыли российские ученые 60 лет назад. С тех пор было получено множество данных о ее успешном терапевтическом эффекте. Люди с сахарным диабетом, принимающие вещество метформин проживали на 25% дольше тех, кто не имел данного заболевания. Такие данные побудили ученых изучать препарат, как средство, продлевающее жизнь.

Сегодня во всем мире проводятся многочисленные исследования метформина как лекарства от старости. В частности, в 2005 году в НИИ онкологии им. Н.Н. Петрова, в лаборатории по изучению старения и канцерогенеза было проведено исследование, которое показало, что метформин продлевает жизнь. Правда, эксперимент проводился только на животных. Дополнительным плюсом, в результате исследование, стало открытие, что вещество также защищает животных от рака.

После этого исследования все мировое научное сообщество заинтересовалось действием метформина. С тех пор было проведено множество исследований, которые подтвердили результат эксперимента 2005 года.

Важно! Активно наблюдались и люди, принимающие препарат. Выяснилось, что при приеме вещества снижается риск развития онкологии на 25-40%.

В инструкциях по применению нельзя увидеть формулировку, отражающую эффект препарата в продлении жизни. Но, это связано лишь с тем, что официально старость пока еще не признана как болезнь.

Освобождение сосудов от бляшек холестерина. Это приводит нормальной работе системы кровообращения, предотвращает тромбоз и сужение сосудов. Такой эффект препарата способствует продлению молодости сердечно-сосудистой системы. Известно, что самый большой процент смертей приходится от заболеваний именно этой системы.

Доказано, что метформин останавливает развитие старческих заболеваний.

Улучшение обмена веществ, благодаря повышению уровня полезного холестерина и понижению вредного. Соответственно, происходит сбалансированный обмен веществ в организме. Жиры усваиваются правильно, происходит постепенное, не травмирующее, избавление от лишнего жира и веса. В результате этого снижается нагрузка на все жизненно важные системы. Если, одновременно с приемом препарата, человек начинает улучшать свой образ жизни, действие препарата увеличивается.

Снижение аппетита. Залогом долгой жизни является снижение массы тела. Это уже доказанный факт. Метформин помогает выполнить эту задачу, подавляя чрезмерное желание поесть.

Снижение всасывания глюкозы из системы пищеварения. Способность сахара ускорять процессы склеивания молекул белка способствует преждевременному старению и возникновению множества заболеваний.

Улучшение текучести крови. Это действие снижает риск образования тромбов, возникновения инсульта и инфаркта. Эти болезни лидируют в списке причин преждевременных смертей.

  • сирень;
  • козья рута;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • крахмал;
  • диоксид титана;
  • кросповидон;
  • повидон К90;
  • макрогол 6000.

Главным действующим веществом в составе медикамента выступает метформина гидрохлорид, изготавливаемый из натуральных растительных компонентов: сирени и козьей руты. Так же медицинский препарат обладает комплексом дополнительных компонентов, в частности тальк, стеарат магния, диоксид титана и перечисленные выше.

Для использования метформина с целью замедлить старение, нужно принимать препарат вдвое меньшую дозировку, указанных в инструкции по применению. Там даны лечебные дозы для лечения диабета и других болезней. Но, если такие дозы будет использовать здоровый человек, они могут нанести больше вреда, чем пользы.

Важно! Перед тем, как принять решению по использованию метформина, необходимо пройти полное обследование. Это необходимо для того, чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов и выявить индивидуальную профилактическую дозировку.

Для применения препарата в качестве средства от старения нужно учесть следующие показания:

  1. возраст не должен быть меньше 30 лет, но не больше 60;
  2. лишний вес и ожирение;
  3. уровень показателей холестерина и/или сахара выше нормы.

Правильную дозировку должен подсказать врач и объяснить, как принимать метформин. Для справки, рекомендуется принимать не более 250 мг метформина в сутки.

Таблетки нельзя разжевывать и принимать во время еды. При этом, пища не должна содержать грубых волокон, а также клетчатки. Обязательно запивайте таблетку только водой. Во время профилактического курса нужно дополнительно принимать витамин В12.

Метформин выпускается под разными торговыми марками и производится множеством компаний:

  • Метформин;
  • Гликон;
  • Метоспанин;
  • Сиофор;
  • Глюкофаг;
  • Глиформин и другие.

Наиболее качественный Метформин выпускается под маркой Глюкофаж.

Самым безопасным, и одобренным в Америке, России и еще 17 странах Европы, считается Глюкофаж. Его разрешено принимать даже 10-летним детям. Доказано, что именно Глюкофаж вызывает минимум побочных эффектов, а в профилактике против старения безопасен почти на 100%.

Тем не менее, нужно обязательно посоветоваться с врачом о том, какой именно принимать препарат, содержащий метформин.

Если принимать препарат в сниженных дозах, то никаких побочных эффектов не должно наблюдаться. Тем не менее, будет справедливо упомянуть о них:

  1. привкус металла;
  2. анорексия;
  3. расстройства кишечника (диарея);
  4. расстройства желудка (рвота, тошнота);
  5. анемия (если не принимать дополнительно витамин В12 и фолиевую кислоту);
  6. ацидоз лактатный.

Внимание! Если перед применением метформина человек активно физически нагружался или не ел, то может упасть сахар в крови. Симптомы: дрожание рук, слабость, головокружение. В этом случае нужно съесть что-нибудь сладкое.

  1. инфекционные болезни в острой форме;
  2. возраст, превышающий 60 лет, когда при этом человек испытывает физически тяжелые нагрузки;
  3. послеоперационный период;
  4. инфаркт;
  5. прием алкоголя или алкоголизм.

Малышева о метформине очень подробно рассказывает в своей передаче «Здоровье», где подходит к вопросу с точки зрения использования препарата именно для омоложения. В программе также принимает участие экспертная группа, которая дает ответы на многие вопросы, касательно действия и особенностей препарата.

Видео: Елена Малышева о метформине, как о лекарстве от старости.

Несмотря на все, перечисленные в статье, преимущества метформина, не стоит прибегать к самолечению. Самостоятельные эксперименты с собственным организмом могут нести неоправданный риск и стоить слишком дорого.

источник

Найдено средство против старения: это метформин!

Друзья! Сегодня поговорим о старении, точнее о том, как его отсрочить. Оказывается, есть средство против старения! Это Метформин, недорогие таблетки, которые можно купить в каждой аптеке! Одно «Но»! Назначить этот препарат вам должен врач. Никакого самолечения!

Старость – естественное состояние человека, однако никто не хочет чувствовать себя больным и немощным. Симптомы старости, которые сопровождают эту пору жизни, пугают многих людей и делают ожидание этого возраста для большинства мучительным.

История знает множество случаев, когда умные и талантливые люди уходили из жизни по собственному желанию только лишь из-за того, что не смогли смириться с ограничениями, которые несёт с собой возраст.

Учёные с древности бьются над проблемой старения, за тем лишь исключением, что в старину все мечтали о вечной жизни, изобретая эликсиры вечной жизни из растений, животных и минералов в самых фантастических сочетаниях.

В наши дни вера в безупречное и безотказное «средство Макропулоса» и вечную молодость уже не столь сильна. Учёные успешно работают в направлении продления жизни за счёт укрепления естественного здоровья и избавления от многочисленных болезней, с которыми и ассоциируется старость.

Друзья! Не спешите стареть! Будьте молоды душой. Это очень важно. Вот послушайте:

Считается, что человеческий организм «запрограммирован» на работу в течение минимум 100 лет.

Однако жить так долго мешают многочисленные вредные привычки и болезни, а также условия среды существования. Изобрести единую «таблетку от старости», которая будет помогать всем и каждому, пока что никому не удалось, однако уже существует средство, которому прочат роль лекарства, способного отсрочить старость и сделать её здоровой, долгой и активной.

Называется препарат Метформин и предназначен он для лечения сахарного диабета второго типа.

Метформин – не лекарство от старости в прямом значении этого слова. Обязательно посмотрите видео ниже! Многое поймете для себя.

Сахарный диабет становится все более частым в современном мире, так как основной бедой нашего времени, как ни странно, становится неограниченный доступ к продуктам питания. Слишком высокая калорийность пищи, и ее искусственное происхождение становится причиной появления большинства заболеваний, провоцирующих ранний износ организма. Как следствие, человек зачастую заболевает и умирает задолго до достижения старческого возраста. Росту болезней способствует и агрессивная вредная среда, и постоянный спутник современного человека – стрессы. В наши дни дожить до старости без болезней – это уже огромная радость и счастье.

Во время проведения клинических испытаний Метформина и по отзывам принимавших его пациентов врачи и ученые пришли к выводу, что это средство имеет намного более широкий спектр действия, чем просто влияние на диабет второго типа. Оно способствует очищению сосудов от холестериновых бляшек. Это освобождает просвет и улучшает кровообращение, препятствуя возникновению сужений и тромбоза. Здоровые сосуды являются профилактикой заболеваний сердечно-сосудистой системы человека, особенно инфарктов и инсультов. Именно на эти болезни приходится самый большой процент преждевременных смертей или возникновения хронических заболеваний и инвалидности.

Благодаря положительному влиянию на работу сосудов Метформин воздействует и на обмен веществ. Так как уровень «плохого» холестерина понижается, а «хорошего» — повышается, все обменные процессы в организме, особенно связанные с усвоением жиров, нормализуются. Больной плавно и безболезненно теряет лишний вес, а похудение – залог оздоровления организма в 99,9% случаев. Снижение веса уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, органы дыхания и пищеварения, облегчают функционирование опорно-двигательного аппарата. Если в это время сам человек решит помочь своему организму и перейдет на рациональное и сбалансированное питание, станет больше двигаться, заниматься спортом и примет более активную жизненную позицию, у него будет намного больше шансов прожить долгую, полноценную и здоровую жизнь.

Метформин – это таблетированный препарат для снижения уровня сахара в крови, который применяется при сахарном диабете второго типа. Он способствует снижению абсорбции глюкозы и усиленному ее выводу. Уменьшает число жиров разных видов в крови, способствуя снижению веса и дальнейшей его стабилизации. Хорошо переносится организмом, повышает чувствительность тканей к инсулину.

  • Сахарный диабет второго типа у страдающих ожирением, особенно если лишний вес не удается снизить при помощи диеты.
  • Сахарный диабет второго типа с серьезной степенью ожирения при вторичной резистентности к инсулину. Применяется вместе с инсулином.

к содержанию ↑

  • Сверхчувствительность к компонентам препарата.
  • Диабетический кетоацидоз, прекома и кома.
  • Молочнокислый ацидоз.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Прием алкоголя.
  • Проблемы с почками и печенью.
  • Травмы и послеоперационные состояния с применением инсулина.
  • Инфаркт миокарда, дыхательная и сердечная недостаточность в острой стадии.
  • Низкокалорийная диета.
  • Возраст старше 60 лет при условии больших физических нагрузок.

к содержанию ↑

Современные медики и ученые считают, что Метформин может стать одним из средств, которые способны реально воздействовать на старение человека. Имеется ввиду не буквальное «замораживание» в состоянии перманентной молодости, так как волшебных таблеток не существует, и они вряд ли когда-нибудь будут изобретены. Однако Метформин способствует снижению риска поражения онкологическими заболеваниями, укрепляет сердечную мышцу, регулирует нормальное кровоснабжение мозга и сохраняет крепкое здоровье до глубокой старости.

Если учитывать, что в наши дни большинство преждевременных смертей вызвано поражениями сердечно-сосудистой системы, то это средство действительно можно считать лекарством от старения. Дело в том, что основная проблема сосудов – это атеросклероз, то есть сужение просвета сосуда из-за скопления так называемых холестериновых бляшек. В свою очередь, избыток холестерина в организме связан с нарушением работы пищеварительной системы со сбоями иммунитета, функционирования поджелудочной железы и серьёзными проблемами с обменом веществ. А это состояние провоцируется избыточной массой тела и ожирением.

Причиной накопления лишнего веса принято считать неправильное и слишком калорийное питание. Действительно, это так, однако на самом деле проблема намного шире. Переедание минимум на 30% сверх необходимого количества калорий – это уже практически норма в наши дни. Но к лишнему весу присоединяется ещё и малоподвижный образ жизни, а гиподинамия усугубляет проблему с перееданием нарушением функций сосудов и трофики в тканях. Застой крови и лимфы способствует развитию проблем с сосудами, а избыток «плохого» холестерина окончательно губит здоровье сердечно-сосудистой системы. Ситуацию обостряют постоянные стрессы, которые «помогают» углубить проблемы с сердцем и сосудами. Как результат – диабет, сердечные патологии, болезни пищеварительного тракта, обменные нарушения, инсульты, инфаркты, преждевременная смерть.

Метформин кажется не связанным непосредственно со старением и болезнями сердечно-сосудистой системы. Он не лечит уже существующие проблемы, однако начинает влиять на организм, так сказать, с самого нижнего уровня. Это лекарство способствует постепенному улучшению обмена веществ, нормализации жирового обмена и нормальному усвоению глюкозы, что плавно приводит к похудению. Очень важное слово здесь – это плавное, медленное снижение веса. Препарат действует даже в тех случаях, когда совсем не справляются широко разрекламированные «безупречные» диеты. Резкое похудение – серьёзный стресс для организма, который может сильно навредить здоровью, и даже стать причиной заболевания. Метформин же дает уменьшение веса физиологическое, не только не вредное, но и очень полезное для здоровья.

Во влиянии Метформина прослеживается четкая цепочка последовательных положительных действий: нормализация обмена жиров и усвоения глюкозы ведет к установлению холестеринового равновесия, когда уровень «плохого» холестерина уменьшается, а полезного – растёт. Следующим этапом происходит очищение сосудов от холестериновых бляшек, что приводит к общему улучшению кровообращения в организме и в мозге в частности. Это вызывает улучшение и стабилизацию памяти, нормализует мыслительные функции и препятствует старению этого органа. В результате человек на долгие годы сохранят здравый ум и работоспособность, тем самым продляя свою продуктивную жизнь.

Улучшение кровоснабжения положительно сказывается и на работе сердца. Очищенные сосуды помогают сохранить здоровье этого жизненно важного органа и в разы снижают риск возникновения тяжелых поражений сердца, ишемической болезни и инфарктов миокарда. Чем крепче и сильнее сердце, тем больше шансов на долгую и здоровую жизнь.

Как бы ни была привлекательна мысль об отсрочке старости при помощи приёма таблеток, не нужно считать это средство панацеей и абсолютно безвредным препаратом. Назначение Метформина проводится исключительно врачом в дозировке, индивидуальной для каждого конкретного пациента. Самостоятельный приём без контроля специалиста может быть опасен и даже вреден.

Обычно рекомендуемая суточная доза Метформина для профилактики старения организма — 250 мг.

При приеме Метформина существуют и определенные рекомендации.

  1. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, так как она покрыта специальной оболочкой, которая растворяется в желудке, открывая доступ к действующему веществу.
  2. Запивают препарат достаточным количеством чистой воды.
  3. Рекомендован приём во время еды.
  4. При приёме нужно следить, чтобы в пище одновременно с употреблением препарата не было клетчатки и грубых пищевых волокон, так как такая еда наполовину снизит всасывание лекарства.
  5. Также необходим дополнительный прием витамина В12, которого может не хватать из-за действия Метформина на липиды.

Дозировку витамина и форму приёма назначает лечащий врач, исходя из анализов конкретного пациента и его состояния здоровья.

Учитывая, что любое лекарственное средство может нанести вред организму при бесконтрольном приёме, даже обычные витамины, не стоит пытаться заниматься самолечением.

Только после тщательного полноценного обследования хороший специалист пропишет этот препарат при отсутствии возможных противопоказаний. Также крайне важно не изменять указанной дозировки и применять это средство нужное время.

Лицам старше 60 лет не рекомендуется прием Метформина более 2 таблеток в день с учётом существующего ограничения на физические перегрузки.

В заключение можно сказать, что этот препарат только первая ласточка в грядущей череде средств, которые уже сейчас разрабатываются в фармацевтических лабораториях. Они призваны спасти человечество от множества болезней и сделать старость не состоянием бесконечных проблем со здоровьем и слабости, а периодом зрелости ума и тела.

Дорогой читатель! Я уверена, что средством против старения является не только Метформин, но и Любовь.

Согласитесь, что пока человек кому-то нужен, пока о нем помнят и любят, он живет. Будьте любимы, любите и живите долго!

источник