Препарат форсига его аналоги

Форсига (таблетки) Рейтинг: 174

Форсига — таблетированный препарат для лечения сахарного диабета второго типа на основе дапаглифлозина в дозировке 5 мг. Может назначаться дополнительно к диабетической диете и физическим упражнениям. У Форсиги есть противопоказания и возрастные ограничения, перед началом лечения внимательно изучите инструкцию.

Аналог дешевле от 1908 руб.

Джардинс — зарубежный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. В качестве единственного активного компонента выступает эмпаглифлозин в количестве 25 мг на таблетку. Джардинс имеет противопоказания и ограничения по возрасту, поэтому перед началом лечения проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Аналог дешевле от 1967 руб.

Производитель: Ново Нордиск (Дания)
Формы выпуска:

  • Табл. 1 мг, 30 шт.; Цена от 175 рублей
  • Табл. 2 мг, 30 шт.; Цена от 219 рублей

Цены на НовоНорм в интернет-аптеках
Инструкция по применению

НовоНорм — таблетированный препарат из той же фармподгруппы, но другим действующим веществом. Здесь применяется репаглинид в дозировке от 0,5 до 2 мг. Показания к назначению схожи, но противопоказания имеют отличия из-за разных ДВ в таблетках, поэтому внимательно изучите инструкцию и обратитесь к лечащему врачу.

Аналог дешевле от 1908 руб.

Производитель: Акрихин (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 1 мг, 30 шт.; Цена от 234 рублей
  • Табл. 2 мг, 30 шт.; Цена от 219 рублей

Цены на Диаглинид в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Ново Нордиск (Дания)НовоНорм — таблетированный препарат из той же фармподгруппы, но другим действующим веществом. Здесь применяется репаглинид в дозировке от 0,5 до 2 мг. Показания к назначению схожи, но противопоказания имеют отличия из-за разных ДВ в таблетках, поэтому внимательно изучите инструкцию и обратитесь к лечащему врачу.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 100 мг, 30 шт.; Цена от 2453 рублей
  • Табл. 2 мг, 30 шт.; Цена от 219 рублей

Цены на Инвокана в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Ново Нордиск (Дания)НовоНорм – доступный заменитель Форсиги. Единственное активное вещество в лекарстве – репаглинид. Препарат в течение 30 минут повышает инсулиновую концентрацию в крови. В связи с отсутствием данных о проведенных исследованиях о безопасности препарата и эффективном приеме таблеток в детской возрастной группе и не рекомендуется применять лекарство детям до 18 лет. В виде побочных реакций очень часто возникает диарея и боли в животе.

источник

В настоящее время фармацевтическая промышленность достигла больших высот из-за прогресса в области химии и медицины.

Это позволило компаниям создавать множество препаратов со сходными действующими веществами, но имеющими разное коммерческое название.

Любой препарат в аптеке имеет более или менее дешевые аналоги, лекарство Форсига – не исключение.

Форсига – препарат, применяющийся в комплексной терапии сахарного диабета 2 типа.

Такой тип диабета возникает при недостаточном выделении клетками поджелудочной железы гормона инсулина.

Этот гормон увеличивает проницаемость клеток организма для глюкозы и тем самым снижает ее концентрацию в крови.

В первую очередь, это гипогликемическое средство, то есть оно снижает концентрацию глюкозы в крови.

Ее концентрация во многом зависит от работы почек – они выводят избыток сахара из организма, когда его концентрация в крови превышает почечный порог (примерно 8-9 ммоль/л).

Читайте о препарате для лечения заболеваний вен Детралекс.

Процесс образования мочи включает несколько этапов:

  1. Образование первичной мочи, представленной фильтрованной плазмой крови.
  2. Реабсорбция, то есть обратное всасывание веществ из первичного фильтрата в кровь. Этому процессу подлежат аминокислоты, минеральные соли, вода, глюкоза.

Одна из основных целей при коррекции сахарного диабета 2 типа – увеличить выведение глюкозы из организма. Этот показатель зависит от реабсорбции. Важно уменьшить обратное всасывание глюкозы, таким образом увеличив ее выведение.

Именно так и работает действующее вещество препарата Форсига – дапаглифлозин. Он воздействует (ингибирует) на переносчики глюкозы, тормозит ее транспорт в почках, тем самым снижая обратное всасывание и увеличивая выведение сахара с мочой.

Результат – гипогликемия, или снижение сахара в крови. Поэтому при приеме препарата отмечается увеличение диуреза (полиурия) за счет усиленного выведения воды из организма.

Лекарство используется для дополнительной терапии и не является основным методом лечения сахарного диабета.

Так как основной мишенью действия являются почки, абсолютными противопоказаниями к применению Форсиги являются:

  1. Почечная недостаточность со снижением скорости клубочковой фильтрации. Препарат увеличивает нагрузку на почки, и его применение может усугубить течение почечной недостаточности.
  2. Снижение объема циркулирующей крови. Форсига увеличивает диурез и при подобных состояниях может привести к обезвоживанию.
  3. Инфекции мочеполовой системы. При приеме отмечается глюкозурия – мочесахарное изнурение, а глюкоза является благоприятной средой для роста и размножения патогенных и условно-патогенных микроорганизмов (грибков, бактерий, вирусов).

Цена медикамента в аптеке составляет от 2200 до 3000 рублей.

Аналогичным с дапаглифлозином действием обладают такие активные вещества как эмпаглифлозин и канаглифлозин, на основе которых есть более дешевые дженерики (аналоги) препарата Форсига.

Действующее вещество – эмпаглифлозин. Как и дапаглифлозин, относится к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера.

Как и Форсига, препарат применяется в составе комбинированной терапии с другими средствами, включая гормональную терапию (инсулин), специальную диету и умеренные физические упражнения.

Цена в аптеках России составляет от 800 рублей.

Перепробовал немало средств от диабета, в том числе Форсигу. Больше всего мне подошел именно Джардинс, потому что от него у меня не возникло никаких побочных эффектов.

Эндокринолог посоветовал принимать Джардинс вместе с метформином. Эффект хороший, сахар упал до 7-8 ммоль/л, что для меня очень неплохо, еще и похудела немного.

Препарат абсолютно не подошел. Уже через несколько дней приема участились походы в туалет, но самое ужасное, что обострились все мои хронические инфекции, особенно пиелонефрит, появилась молочница. Не рекомендую.

Активный компонент – канаглифлозин.

Эффективность препарата Инвокана не отличается от таковой у аналогов – пациенты отмечают схожую результативность и побочные эффекты.

Цена немного меньше, чем у Форсиги – в аптеках России составляет в среднем 1700 рублей.

Диабетом болею недавно, думал, придется колоть инсулин, но пока что врач назначил только Инвокану и строгую диету. Сахар в норме. Доволен, что этот препарат заменил мне инъекции гормона.

Цена неоправданно высокая, и его сложно найти в аптеках моего города, приходилось заказывать. Потом прочитала про аналоги и стала принимать Джардинс. Дешевле и нет проблем с покупкой, а эффект такой же.

Очень довольна результатом. Раньше принимала Форсигу, но от нее тошнило, мучило повышенное газообразование, запоры. Порекомендовали этот аналог, больше таких проблем не возникало.

Согласно новейшим исследованиям, клинически аналоги Форсиги имеют разные преимущества и недостатки.

Фармацевтами было доказано, что Инвокана способна снижать риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом 2-го типа.

Кроме того, Инвокана снижает прогрессирование альбуминурии (выведение белков крови альбуминов с мочой), уменьшает риск смерти от почечной недостаточности и обладает защитным действием на мочевыделительную систему в целом.

Эффективный антибиотик Цедекс и его аналоги.

Важно отметить, что применение канаглифлозина (Инвокана) повышает риск ампутации нижних конечностей, в особенности у пациентов, ранее имевших проблемы с периферическим кровообращением, чего нельзя сказать о Джардинс.

Согласно клиническим испытаниям, Джардинс также способствует улучшению состояния сердечной мышцы, используется в качестве вспомогательной профилактики инфарктов и инсультов.

Подведем итог: Форсига и аналоги работают на основе действующих веществ одной группы и имеют одинаковый механизм действия. Инструкция по применению аналогов Форсиги во многом схожа.

Наиболее оптимальную цену в среднем по аптекам России имеет Джардинс. Кроме этого, у дженериков Форсиги отмечаются дополнительные свойства в виде влияния на мочеполовую и сердечно-сосудистую системы.

источник

Форсига: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Forxiga

Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin)

Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (США), Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани (Хумакао) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 2240 руб.

Форсига – пероральный гипогликемический препарат.

Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

  • активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.

SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.

Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.

Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.

Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.

Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.

При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.

Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.

Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).

61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.

Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.

При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).

У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.

При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).

Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может применяться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
  • добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.
  • наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ 2 );
  • диабетический кетоацидоз;
  • комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
  • возраст до 18 лет;
  • возраст от 75 лет (для начала применения);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):

  • повышенное значение гематокрита;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст.

Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.

При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.

Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 2 , препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина 2 ) принимать Форсигу противопоказано.

При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.

Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.

  • тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
  • инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.

Информация об аналогах Форсиги отсутствует.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.

Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.

источник

Форсига – это гипогликемический препарат, селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). Действующее вещество – Дапаглифлозин.

Препарат приостанавливает почечный перевод глюкозы – после применения Форсига происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении 24 часов.

Одним из преимуществ препарата является то, что он снижает уровень сахара действие даже в том случае, если у пациента имеется повреждение поджелудочной железы, приведшее к гибели части β-клеток или развитию нечувствительности тканей к инсулину.

Вызванное действующим веществом выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

Состав Форсига (1 таблетка):

  • Активное вещество: дапаглифлозин – 5 \ 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • Оболочка (5/10 мг): opadry 2 желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

От чего помогает Форсига? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля:

  • В составе комплексной терапии с другими гипогликемическими препаратами при отсутствии или недостаточном эффекте;
  • В качестве монотерапии;
  • В составе комбинированной терапии с метформином.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Стандартная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Форсига – по 1 таблетке 10 мг \ 1 раз в сутки. При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Стартовая комбинированная терапия с метформином – рекомендуемая доза 10 мг \ 1 раз в сутки, доза метформина – 500 мг \ 1 раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза – 5 мг. При хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг.

Перед началом применения Форсиги необходимо пройти полное обследование, включая исследования функции почек. Далее такие исследования следует повторять 2 раза в год на фоне терапии и при выявлении малейших отклонений корректировать дозу.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Форсига:

  • Повышенный суточный диурез (полиурия);
  • Глюкозурия (наличие глюкозы в моче);
  • Дегидратация;
  • Сухость во рту;
  • Сильна жажда;
  • Слабость;
  • Инфекции мочеполовой системы и, как следствие, повышение температуры тела (зуд, покраснение в паховой области и т.д.);
  • Пиелонефрит;
  • Ночные судороги конечностей (в связи с недостатком жидкости в организме);
  • Могут быть злокачественные неоплазии (неподтвержденные данные);
  • Рак мочевого пузыря, простаты (неподтвержденные данные);
  • Запоры;
  • Повышенное потоотделение;
  • Повышение в крови креатинина и мочевины;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Боль в спине.

Противопоказания

Противопоказано назначать Форсига в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Тяжелые заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • Почечная недостаточность;
  • Врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат не назначают при применении петлевых диуретиков, а также лицам старше 65 лет.

Назначать с осторожностью:

  • Инфекционно-воспалительные заболевания органов мочевыводящих путей;
  • Нарушение водно-солевого баланса и риск снижения объема циркулирующей крови;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Высокий показатель гематокрита.

Передозировка

Препарат переносится хорошо даже при превышении дозировки в 50 раз.

В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

При необходимости, заменить Форсига можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Форсига, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Форсига 10 мг 30 таблеток – от 2113 до 2621 рубля, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Пью Форсигу уже год. Сказать, что панацея от диабета не могу. Сахар как был 10 так и держится. Правда бывает падает до 8, 5. Не знаю с чем это связано.

При соблюдении диеты сахар не поднимается больше 9. Скачки давления прекратились. До приема Форсиги и Валза поднималось до 250. Но с сентября по март похудела на 9 кг. Весила 64 кг, сейчас 55. И снижение продолжается. Все бы хорошо, но каждый день таю!

Все хорошо, но начался зуд в интимной зоне… врач сказал, что грибки сбегаются на сладкое.

У меня вопрос, вызывает форсигу привыкание организма? Полгода приема препарата и начинается привыкание что только за 7 лет не перепробовала.

источник

На данной странице представлен список всех аналогов Форсига по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Форсига:Инвокана
  • Самый популярный аналог Форсига:Джардинс
  • Классификация АТХ: Dapagliflozin
  • Действующие вещества / состав: дапаглифлозин
# Название Цена в России Цена в Украине
1 Инвокана канаглифлозин
Аналог по показанию и способу применения
13 руб 3200 грн
2 Новонорм репаглинид
Аналог по показанию и способу применения
30 руб 90 грн
3 Трулисити дулаглутид
Аналог по показанию и способу применения
115 руб
4 Баета эксенатид
Аналог по показанию и способу применения
150 руб 4600 грн
5 Джардинс эмпаглифлозин
Аналог по показанию и способу применения
222 руб 566 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Форсига учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Джардинс эмпаглифлозин
Аналог по показанию и способу применения
222 руб 566 грн
2 Саксенда лираглутид
Аналог по показанию и способу применения
1374 руб 13773 грн
3 Трулисити дулаглутид
Аналог по показанию и способу применения
115 руб
4 Инвокана канаглифлозин
Аналог по показанию и способу применения
13 руб 3200 грн
5 Баета эксенатид
Аналог по показанию и способу применения
150 руб 4600 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Форсига, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Ликсумия ликсисенатид 2498 грн
Гуарем гуаровая смола 9950 руб 24 грн
Инсвада репаглинид
Новонорм репаглинид 30 руб 90 грн
Реподиаб репаглинид
Баета эксенатид 150 руб 4600 грн
Баета Лонг эксенатид 10248 руб
Виктоза лираглутид 8823 руб 2900 грн
Саксенда лираглутид 1374 руб 13773 грн
Инвокана канаглифлозин 13 руб 3200 грн
Джардинс эмпаглифлозин 222 руб 566 грн
Трулисити дулаглутид 115 руб
Название Цена в России Цена в Украине
Авантомед розиглитазон, метформина гидрохлорид
Багомет метформин 30 грн
Глюкофаж метформин 12 руб 15 грн
Глюкофаж xr метформин 50 грн
Редуксин Мет метформин, сибутрамин 20 руб
Дианормет 19 грн
Диаформин метформин 5 грн
Метформин метформин 13 руб 12 грн
Метформин сандоз метформин 13 грн
Сиофор 208 руб 27 грн
Формин метформина гидрохлорид
Емнорм ЕР метформин
Меглифорт метформин 15 грн
Метамин метформин 20 грн
Метамин SR метформин 20 грн
Метфогамма метформин 256 руб 17 грн
Тефор метформин
Гликомет
Гликомет SR
Форметин 37 руб
Метформин Канон метформин, овидон К 90, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк 26 руб
Инсуфор метформина гидрохлорид 25 грн
Метформин-Тева метформин 43 руб 22 грн
Диаформин SR метформин 18 грн
Мефармил метформин 13 грн
Метформин Фармлэнд метформин
Глибенкламид глибенкламид 30 руб 7 грн
Манинил глибенкламид 54 руб 37 грн
Глибенкламид-Здоровье глибенкламид 12 грн
Глюренорм гликвидон 94 руб 43 грн
Бисогамма гликлазид 91 руб 182 грн
Глидиаб гликлазид 100 руб 170 грн
Диабетон MR 92 грн
Диаглизид mr гликлазид 15 грн
Глидиа МВ гликлазид
Гликинорм гликлазид
Гликлада гликлазид 231 руб 44 грн
Гликлазид 30 МВ-Индар гликлазид
Гликлазид-Здоровье гликлазид 36 грн
Глиорал гликлазид
Диаглизид гликлазид 14 грн
Диазид МВ гликлазид 46 грн
Озиклид гликлазид 68 грн
Диадеон гликлазид
Гликлазид МВ гликлазид 4 руб
Амарил 27 руб 4 грн
Глемаз глимепирид
Глианов глимепирид 77 грн
Глирид глимепирид 149 грн
Диапирид глимепирид 23 грн
Олтар 12 грн
Глимакс глимепирид 35 грн
Глимепирид-Лугал глимепирид 69 грн
Глинова глимепирид 66 грн
Диабрекс глимепирид 142 грн
Меглимид глимепирид
Мелпамид глимепирид 84 грн
Перинел глимепирид
Глемпид
Глимед
Глимепирид глимепирид 27 руб 42 грн
Глимепирид-Тева глимепирид 57 грн
Глимепирид Канон глимепирид 50 руб
Глимепирид Фармстандарт глимепирид
Димарил глимепирид 21 грн
Диамерид глимепирид 2 руб
Амарил M лимепирид микронизированный, метформина гидрохлорид 856 руб 40 грн
Глибомет глибенкламид, метформин 257 руб 101 грн
Глюкованс глибенкламид, метформин 34 руб 8 грн
Дианорм-м гликлазид, метформин 115 грн
Дибизид-м глипизид, метформин 30 грн
Дуглимакс глимепирид, метформин 44 грн
Дуотрол глибенкламид, метформин
Глюконорм 45 руб
Глибофор метформина гидрохлорид, глибенкламид 16 грн
Авандамет
Авандаглим
Янумет метформин, ситаглиптин 9 руб 1 грн
Вельметия метформин, ситаглиптин 6026 руб
Галвус Мет вилдаглиптин, метформин 259 руб 1195 грн
Трипрайд глимепирид, метформин, пиоглитазон 83 грн
Комбоглиза ХR метформин, саксаглиптин 424 грн
Комбоглиз Пролонг метформин, саксаглиптином 130 руб
Джентадуэто линаглиптин, метформин
Випдомет метформин, алоглиптин 55 руб 1750 грн
Синджарди емпаглифлозин, метформина гидрохлорид 240 руб
Воксид воглибоза 21 грн
Глютазон пиоглитазон 66 грн
Дропиа-Сановель пиоглитазон
Янувия ситаглиптин 1369 руб 277 грн
Галвус вилдаглиптин 245 руб 895 грн
Онглиза саксаглиптин 1472 руб 48 грн
Несина алоглиптин
Випидия алоглиптин 350 руб 1250 грн
Тражента линаглиптин 89 руб 1434 грн

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Форсига и узнать о наличии в аптеке поблизости

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг содержит:
Активное вещество:
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;
Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:
Активное вещество:
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;
Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг:
Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Код АТХ: А10ВХ09

Фармакологические свойства
Механизм действия
Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.
Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.
Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение
Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.
Метаболизм
Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Выведение
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
Пациенты с нарушением функции почек
В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»), У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста (>65 лет)
Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.
Пол
У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.
Расовая принадлежность
Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.
Масса тела
Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
монотерапии;
добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
Сахарный диабет 1 -го типа.
Диабетический кетоацидоз.
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 65 лет)
Нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью, зарегистрированы у 2,5% пациентов, получавших дапаглифлозин, и у 1,1% больных, получавших плацебо, в группе пациентов >65 лет (см. раздел «Особые указания»). Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке. Большинство этих реакций было транзиторными и обратимыми. Среди пациентов в возрасте >65 лет снижение ОЦК, наиболее часто регистрировавшееся как артериальная гипотензия, отмечено у 1,5% и 0,4% пациентов, принимавших дапаглифлозин и плацебо, соответственно (см. раздел «Особые указания»),

Передозировка
Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы). Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Диуретики
Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Фармакокинетическое взаимодействие
Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.
В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.
Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин
Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.
Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты
В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.
Другие взаимодействия
Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Особые указания
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у больных с нарушением функции почек тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 65 лет у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми (см. раздел «Побочное действие»).
У пожилых пациентов риск снижения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. Среди пациентов в возрасте >65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (см. раздел «Побочное действие»).
Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Хроническая сердечная недостаточность
Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA.
Повышение значения гематокрита
При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита (см. раздел «Побочное действие»), в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.
Оценки результатов анализа мочи
Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига™, будут положительными.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.
По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Места вскрытия картонной пачки заклеены двумя защитными прозрачными бесцветными стакерами; на среднюю часть каждого стакера, ограниченную линиями отрыва, нанесен рисунок в виде жёлтой сетки.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани, Пуэрто-Рико
Роад 3, Км. 77,5, а/я 609, Хумакао, PR-00791, Пуэрто-Рико
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
Road 3, Km 77.5, Post Box 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Бристол-Майерс Сквибб Компани, США
345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA

источник