Препарат форсига инструкция по применению

Форсига: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Forxiga

Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin)

Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (США), Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани (Хумакао) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 2240 руб.

Форсига – пероральный гипогликемический препарат.

Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

  • активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.

SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.

Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.

Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.

Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.

Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.

При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.

Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.

Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).

61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.

Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.

При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).

У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.

При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).

Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может применяться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
  • добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.
  • наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ 2 );
  • диабетический кетоацидоз;
  • комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
  • возраст до 18 лет;
  • возраст от 75 лет (для начала применения);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):

  • повышенное значение гематокрита;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст.

Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.

При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.

Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 2 , препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина 2 ) принимать Форсигу противопоказано.

При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.

Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.

  • тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
  • инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.

Информация об аналогах Форсиги отсутствует.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.

Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.

источник

Форсига – это гипогликемический препарат, селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). Действующее вещество – Дапаглифлозин.

Препарат приостанавливает почечный перевод глюкозы – после применения Форсига происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении 24 часов.

Одним из преимуществ препарата является то, что он снижает уровень сахара действие даже в том случае, если у пациента имеется повреждение поджелудочной железы, приведшее к гибели части β-клеток или развитию нечувствительности тканей к инсулину.

Вызванное действующим веществом выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

Состав Форсига (1 таблетка):

  • Активное вещество: дапаглифлозин – 5 \ 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • Оболочка (5/10 мг): opadry 2 желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

От чего помогает Форсига? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля:

  • В составе комплексной терапии с другими гипогликемическими препаратами при отсутствии или недостаточном эффекте;
  • В качестве монотерапии;
  • В составе комбинированной терапии с метформином.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Стандартная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Форсига – по 1 таблетке 10 мг \ 1 раз в сутки. При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Стартовая комбинированная терапия с метформином – рекомендуемая доза 10 мг \ 1 раз в сутки, доза метформина – 500 мг \ 1 раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза – 5 мг. При хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг.

Перед началом применения Форсиги необходимо пройти полное обследование, включая исследования функции почек. Далее такие исследования следует повторять 2 раза в год на фоне терапии и при выявлении малейших отклонений корректировать дозу.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Форсига:

  • Повышенный суточный диурез (полиурия);
  • Глюкозурия (наличие глюкозы в моче);
  • Дегидратация;
  • Сухость во рту;
  • Сильна жажда;
  • Слабость;
  • Инфекции мочеполовой системы и, как следствие, повышение температуры тела (зуд, покраснение в паховой области и т.д.);
  • Пиелонефрит;
  • Ночные судороги конечностей (в связи с недостатком жидкости в организме);
  • Могут быть злокачественные неоплазии (неподтвержденные данные);
  • Рак мочевого пузыря, простаты (неподтвержденные данные);
  • Запоры;
  • Повышенное потоотделение;
  • Повышение в крови креатинина и мочевины;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Боль в спине.

Противопоказания

Противопоказано назначать Форсига в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Тяжелые заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • Почечная недостаточность;
  • Врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат не назначают при применении петлевых диуретиков, а также лицам старше 65 лет.

Назначать с осторожностью:

  • Инфекционно-воспалительные заболевания органов мочевыводящих путей;
  • Нарушение водно-солевого баланса и риск снижения объема циркулирующей крови;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Высокий показатель гематокрита.

Передозировка

Препарат переносится хорошо даже при превышении дозировки в 50 раз.

В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

При необходимости, заменить Форсига можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Форсига, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Форсига 10 мг 30 таблеток – от 2113 до 2621 рубля, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Пью Форсигу уже год. Сказать, что панацея от диабета не могу. Сахар как был 10 так и держится. Правда бывает падает до 8, 5. Не знаю с чем это связано.

При соблюдении диеты сахар не поднимается больше 9. Скачки давления прекратились. До приема Форсиги и Валза поднималось до 250. Но с сентября по март похудела на 9 кг. Весила 64 кг, сейчас 55. И снижение продолжается. Все бы хорошо, но каждый день таю!

Все хорошо, но начался зуд в интимной зоне… врач сказал, что грибки сбегаются на сладкое.

У меня вопрос, вызывает форсигу привыкание организма? Полгода приема препарата и начинается привыкание что только за 7 лет не перепробовала.

источник

Инструкция по применению препарата Форсига простая, диабетикам часто рекомендуют 1 прием лекарства в сутки.

Стоимость препарата, аналоги, отзывы врачей и пациентов описаны ниже.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Прописывается при диабете 2 типа в качестве дополнения к регулярным физическим нагрузкам и установленной диете для нормализации симптомов. Допускается применение как в комплексной, так и в монотерапии одним представленным лекарством. Форсига применяется в сочетании с:

  • диетой и лечебными физическими нагрузками;
  • Метформином;
  • производными сульфонилмочевины;
  • инсулином;
  • тиазолидиндионами;
  • ингибиторами дипептидилпептидазы 4.

Используется в качестве монотерапии или дополняется метформином, другими производными сульфонилмочевины, комбинируется с другими гипогликемическими средствами. Форсига употребляется на начальных стадиях комбинированного лечения при необходимости.

Препарат Форсига выпускается в таблетированной форме.Таблетки различаются по форме:

  • круглые, двояковыпуклые;
  • ромбовидные, двояковыпуклые.

Форма зависит от концентрации действующего компонента. Снаружи таблетки покрыты желтой пленочной оболочкой.

Лекарственное средство упаковано в пластиковые блистеры. Каждый блистер содержит 10 таблеток. Картонная коробка комплектуется из 3 блистеров, т.е. в каждой по 30 таблеток.

В каждом блистере находится 10 таблеток, в упаковке от 3 до 9 блистеров.

Препарат стоит от 1470 до 2580 руб.

Продается только по рецепту врача.

В составе 1 таблетки есть:

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Активный действующий компонент– дапаглифлозин. Круглые таблетки содержат 5 мг этого вещества, ромбовидные – 10 мг.

Вспомогательные ингредиенты образуют основную массу таблетки. К ним относятся:

  • целлюлоза;
  • молочный сахар;
  • кросповидон;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния.

Наружная оболочка таблетки состоит из:

  • талька;
  • пищевого красителя;
  • поливинилового спирта;
  • макрогола.

Лекарство употребляется перорально, продукты питания не влияют на их действие. Врачи часто советуют употреблять одну дозу в сутки по 10 мг. Доза уменьшается при выполнении комбинированной терапии с добавлением инсулина или лекарств, повышающих выделение естественного секрета поджелудочной железы. Когда Форсига употребляется на начальных этапах лечения в сочетании с метформином, суточная дозировка не превышает 500 мг за один прием.

Если пренебрегать этими рекомендациями или точными советами врача, могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Если контролировать гликемию сложно, количество метформина повышается по рекомендации специалистов. Начальная дозировка при сложных нарушениях работы внутренних органов – 5 мг. При нормальном самочувствии можно употреблять 10 мг в день.

Дозировка препарата определяется индивидуально после медицинского осмотра. Таблетка действует в течение суток равномерно, поэтому можно употреблять лекарства раз в день. Лекарство воздействует на суточный объем выделяемой мочи.

Для удаления 80 г глюкозы из организма должно выйти 375 мл воды. Это соответствует одному походу в туалет. Нехватка жидкости компенсируется, чтобы предотвратить обезвоживание. Чтобы избавиться от лишней глюкозы при употреблении лекарств снижается калорийность продуктов питания на 300 ккал в сутки.

У пожилых диабетиков часто возникают проблемы с почками, им приходится употреблять антигипертензивные препараты, воздействующие на функцию полового органа по принципу ингибиторов АПФ. Для стариков используются такие же методы, как при нарушениях работы почек у других категорий диабетиков. У пациентов, которым за 65, проблемы с почками иногда возникают из-за дапаглифлозина. Распространенной негативной реакцией, обусловленной нарушением работы парного органа, является повышение уровня креатинина.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Употребление препарата Форсига при беременности специалисты не изучили, поэтому лекарства противопоказаны такой категории диабетиков. Поэтому при вынашивании плода терапию с помощью таких медикаментов прекращают. Неизвестно, попадает ли действующий компонент или дополнительные вещества в грудное молоко. Поэтому нельзя исключать риск осложнения у младенцев из-за употребления этого лекарства. Несовершеннолетним детям нельзя принимать этот медикамент.

Если возникают незначительные проблемы с работой почек, дозировку не нужно корректировать. Лекарство противопоказано людям с печеночной и почечной недостаточностью средней и сложной категории. Если печень плохо работает, дозировка не корректируется, тяжелые расстройства этого органа требуют проявления осторожности при употреблении, назначается минимальная дозировка 5 мг, если человек нормально переносит лекарство, его количество повышают до 10 мг.

Препарат усиливает действие тиазидных диуретиков, увеличивает вероятность возникновения обезвоживания и гипотензии. При употреблении инсулина и лекарства, стимулирующего выделение этого гормона, часто развивается гипогликемия. Поэтому для уменьшения вероятности развития этого расстройства при совместном назначении лекарства Форсига с инсулином или другими средствами, дозировка корректируется. Метаболизм препарата зачастую проходит в виде глюкуронидной конъюгации при активности компонента UGT1А9.

Метформин, Пиоглитазон, Глимепирид, Буметанид не воздействует на фармацевтическое свойство препарата Форсига. После комбинированного употребления с рифампицином, возбудителем разнообразных активных транспортеров и продуктов работы эндокринной системы, метаболизируются медикаменты, уменьшается системная экспозиция на 22%.

Это актуально при отсутствии воздействия на удаление глюкозы через систему мочевыведения. Использование других индукторов не воздействует на препарат. После комбинации с мефенамовой кислотой из организма устраняется 55% экспозиции дапаглифлозина без серьезного воздействия на выведение сахара с мочой. Поэтому дозировка лекарства не меняется.

Сегодня врачи указывают на безопасность препарата и его способность эффективно нормализовать уровень глюкозы. При превышении указанной дозировки могут возникнуть побочные эффекты. Все собранные данные базируются на кратковременном употреблении лекарства в течение 6 месяцев.

Информация о том, какие последствия влечет за собой продолжительное употребление медикамента, отсутствуют. Неврологи считают, что у пациентов могут возникнуть проблемы с почками. Парный орган во время терапии работает с усиленной нагрузкой, могут возникать проблемы с клубочковой фильтрацией, уменьшится объем мочи.

Распространенные побочные эффекты:

  • если Форсига употребляется в качестве дополнительного препарата, сахар в крови может снижаться слишком сильно, возникает гипогликемия легкой стадии;
  • воспаление мочеполовой системы;
  • превышение объема выделяемой мочи;
  • увеличение количества липидов и гемоглобина;
  • повышается уровень креатинина;
  • проблемы с работой почек у диабетиков, которым за 60.

Меньше чем 1% от пациентов препарат вызывает жажду, понижает артериальное давление, иногда развиваются проблемы с кишечником, обильное потоотделение, учащается мочеиспускание. Воспаление мочеполовой системы часто волнует медиков. Такой побочный эффект развивается меньше чем у 5% пациентов.

У женщин иногда развивается вагинит из-за действия бактерий или грибка. Повышенный уровень глюкозы стимулирует развитие микроорганизмов в уретре, влагалище и мочевом пузыре. Все инфекционные процессы, возникающие в результате действия препарата, легко лечатся. Повторное возникновение фиксируется очень редко.

Поскольку врачи часто выявляют новые побочные действия и противопоказания, инструкция по употреблению лекарства меняется. В феврале 2017 врачи установили, что прием ингибиторов повышает риск ампутации пальцев на ногах или ступней.

  • диабет 1 типа;
  • беременность, период лактации;
  • нельзя употреблять несовершеннолетним пациентам и людям, которым за 75;
  • при непереносимости лактозы;
  • при аллергии на красители, дополнительные компоненты;
  • при увеличении количества кетоновых тел;
  • нельзя пить Форсигу при употреблении мочегонных средств.

Употреблять лекарства нужно осторожно, врач всегда наблюдает за пациентом.

Случаев передозировки в медицинской практике до настоящего времени не было выявлено. Однако если пациент нарушает показания врача и изменяет рекомендованную дозировку, то может возникнуть явление передозировки. Симптомы этого состояния:

  • гипогликемия;
  • резкое снижение уровня кровяного давления;
  • обезвоживание.

Если перечисленные симптомы проявились в случае неправильного приема лекарственного средства, то надо предпринять меры по оказанию первой медицинской помощи. Она состоит из следующих этапов:

  • промыть желудок при помощи большого объема води и провоцирования рвоты;
  • дать пострадавшему препараты, которые обладают абсорбирующим свойством;
  • обратится за помощью к врачу.

Современная фармацевтическая промышленность предлагает 2 аналога препарата Форсига:

В составе этих лекарственных препаратов содержится одинаковый активный компонент. Цена аналогов может достигать до 5000 рублей. Форсига – самой дешевое средство из перечисленных.

Особое внимание стоит обратить на сочетание приема препарата Форсига с такими лекарственными средствами, как:

  • диуретические препараты;
  • инсулин;
  • медикаменты, которые усиливают выработку естественного инсулина.

Если происходит совместный прием Форсиги и мочегонных средств, то происходит усиление процесса образования и выделения мочи. Это состояние опасно, т.к. оно может стать причиной обезвоживания организма.

В случае сочетания препарата Форсига с инсулином и препаратами, усиливающими его выработку поджелудочной железой — возрастает риск развития гипогликемии. В этом случае рекомендуется уменьшить дозировку инъекции инсулина.

Форсига не оказывает влияния на эффективность работы лекарственных средств:

  • Метоформин;
  • Пиоглитазон;
  • Ситаглиптин;
  • Воглибоза;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Буметанид;
  • Валсартан;
  • Симвастатин.

Следовательно, эти препараты можно успешно сочетать в комплексной терапии диабета 2 типа.

Лекарственное средство Форсига назначается для лечения врачом. Отпускается из аптек только при наличии рецепта.

Ограничений к вождению автомобиля при приеме препарата — нет. Но связано это с тем, что таких исследований не проводилось. Так же отсутствуют данные о взаимодействии этого препарата с алкоголем и никотином.

О любом изменении в состоянии при приеме этого лекарственного средства — надо сразу сообщить врачу, который проводит лечение.

Препарат нового поколения Форсига не так давно появился на аптечных прилавках. Не смотря на его высокую стоимость, он пользуется популярностью.

Форсига эффективно нормализует концентрацию глюкозы в крови и долгое время удерживает полученный результат.

Это лекарственное средство практически безвредно. Случаев передозировки или отравлений пока выявлено не было. Но даже в этом случае нельзя заниматься самолечением.

Продолжительность курса и дозировку препарата определяет лечащий врач, который знает общую клиническую картину заболевания. При нарушении полученных предписаний есть риск развития негативных побочных эффектов и передозировки.

Врачам не всегда удается определить, как поведет себя препарат. Чтобы определить полный перечень противопоказаний и побочных эффектов, необходимо потратить несколько лет. Изменения состояния здоровья в результате употребления может появляться со временем.

Стоимость препарата не позволяет широко использовать его, лекарство подходит только для купирования симптомов, не лечит основные расстройства в организме, лекарство не изучено окончательно. У пациентов часто возникают проблемы с выведением мочи.

В первый месяц употребления появилась инфекция, врач прописал антибиотики. Через 2 недели началась молочница, после этого никаких проблем не возникало, но пришлось уменьшить дозу. По утрам возникает дрожь из-за низкого уровня сахара в крови. Вес до сих пор не сбрасываю, начала употреблять лекарства 3 месяца назад. При развитии побочных эффектов я намерена продолжить лечение.

У мамы сложная форма диабета, сейчас она употребляет ежедневно инсулин, регулярно ходит к окулисту, прошла 2 хирургические процедуры, зрение продолжает ухудшаться. Есть опасаюсь, что мне перейдет эта патология.В своем возрасте я уже чувствую слабость, иногда кружится голова, появляется недомогание. Анализы показали превышение уровня сахара до 15 ммоль/л. Врач прописал Форсигу и диету, теперь регулярно хожу к нему на прием.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг:
Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Код АТХ: А10ВХ09

Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение
Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.
Метаболизм
Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Выведение
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
Пациенты с нарушением функции почек
В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»), У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения Сmах и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста ( > 65 лет)
Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.
Пол
У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.
Расовая принадлежность
Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.
Масса тела
Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела — снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • Сахарный диабет 1 -го типа.
  • Диабетический кетоацидоз.
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности.
  • Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
  • Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
  • Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью:
печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени — вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига ™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие» и «Особые указания»).
При нарушениях функции почек легкой степени нет необходимости корректировать дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучалась (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения объема циркулирующей крови (ОЦК). Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе.

Побочное действие
Краткий обзор профиля безопасности
В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.
Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.
Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.
Список нежелательных реакций в виде таблицы
Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10000, a

Класс систем и органов Очень часто Часто* Нечасто**
Инфекции и инвазии Вульвовагинит, баланит и
подобные инфекции
половых органов b,с
Инфекция мочевыводящих путей b
Вульвовагинальный зуд
Нарушения метаболизма и питания Гипогликемия (при применении
в комбинации с производным
сульфонилмочевины или инсулином) b
Снижение ОЦК b,с
Жажда
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Повышенное
потоотделение
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Дизурия
Полиурия d
Никтурия
Лабораторные и инструментальные данные Дислипидемия f
Повышение значения
гематокрита g
Повышение концентрации
креатинина в крови
Повышение концентрации
мочевины в крови

a В таблице представлены данные применения препарата до 24 недель (краткосрочная терапия независимо от приема дополнительного гипогликемического препарата.
g Смотрите соответствующий подраздел ниже для получения дополнительной информации.
c Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов включают, например следующие заранее определенные предпочтительные термины: вульвовагинальную грибковую инфекцию, вагинальную инфекцию, баланит, грибковую инфекцию половых органов вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинит, кандидозный баланит, генитальный кандидоз; инфекцию половых органов, инфекцию половых органов у мужчин, инфекцию полового члена вульвит, бактериальный вагинит, абсцесс вульвы.
d Полиурия включает предпочтительные термины: поллакиурия, полиурия и усиление диуреза.
e Снижение ОЦК включает, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия.
f Cреднее изменение следующих показателей в процентах от исходных значений в группе дапаглифлозина 10 мг и группе плацебо, соответственно, составило: общий холестерин 1,4% по сравнению с -0,4%; холестерин-ЛПВП 5,5% по сравнению с 3,8%; холестерин-ЛПНП 2,7% пс сравнению с -1,9%; триглицериды -5,4% по сравнению с -0,7%.
g Средние изменения значения гематокрита от исходных значений составили 2,15% в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с -0,40% в группе плацебо.
*Отмечены у > 2% пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, и на > 1% чаще, чем б группе плацебо.
**Отмечены у > 0,2% пациентов и на > 0,1% чаще и у большего количества пациентов (как минимум на 3) в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с группой плацебо, вне зависимости от приема дополнительного гипогликемического препарата.

Описание отдельных нежелательных реакций
Гипогликемия
Частота развития гипогликемии зависела от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании.
В исследованиях дапаглифлозина в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином продолжительностью до 102 недель частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей ( Снижение ОЦК
Нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (включая сообщения об обезвоживании, гиповолемии или артериальной гипотензии), отмечены у 0,8% и 0,4% пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг и плацебо, соответственно; серьёзные реакции отмечены у Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов
Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов отмечены у 4,8% и 0,9% пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг и плацебо, соответственно. Большинство инфекций были слабо или умеренно выраженными; начальный курс стандартной терапии был эффективен, в связи с чем пациенты редко прекращали прием дапаглифлозина. Эти инфекции чаще развивались у женщин (6,9% и 1,5% при применении дапаглифлозина и плацебо, соответственно), а у пациентов с такими инфекциями в анамнезе они чаще рецидивировали.
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина 10 мг, чем при применении плацебо (4,3% по сравнению с 3,7%, соответственно; см. раздел «Особые указания»). Большинство инфекций были слабо или умеренно выраженными; начальный курс стандартной терапии был эффективен, в связи с чем пациенты редко прекращали применение дапаглифлозина. Эти инфекции чаще развивались у женщин, а у пациентов с такими инфекциями в анамнезе они чаще рецидивировали.
Паратиреоидный гормон (ПТГ)
Отмечено небольшое повышение концентрации ПТГ в сыворотке крови, и в большей степени у пациентов с более высокими исходными концентрациями ПТГ. Исследования минеральной плотности костной ткани у пациентов с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени не выявили потери костной массы в течение одного года терапии.
Злокачественные опухоли
В клинических исследованиях общая доля пациентов со злокачественными или неуточненными опухолями была схожей в группе дапаглифлозина (1,47%) и группе плацебо/препарата сравнения (1,35%). Согласно данным исследований на животных препарат не проявлял канцерогенных или мутагенных свойств. При рассмотрении случаев развития опухолей различных систем органов, относительный риск, ассоциировавшийся с дапаглифлозином, был выше 1 для некоторых опухолей (мочевой пузырь, предстательная железа, молочная железа) и ниже 1 для других (например, кровь и лимфатическая система, яичники, мочевыделительная система), в целом без повышения риска развития опухолей, ассоциируемого с дапаглифлозином. Повышенный/пониженный риск не был статистически значимым ни для одной системы органов. Учитывая отсутствие в доклинических исследованиях сведений о развитии опухолей, а также короткий латентный период между первой экспозицией препарата и диагностикой опухоли, причинно-следственная связь оценивается как маловероятная. Так как численный дисбаланс опухолей молочной железы, мочевого пузыря и предстательной железы требует особого внимания, изучение этого вопроса будет продолжено в рамках пострегистрационных исследований.
Пожилые пациенты ( > 65 лет)
Нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью, зарегистрированы у 2,5% пациентов, получавших дапаглифлозин, и у 1,1% больных, получавших плацебо, в группе пациентов > 65 лет (см. раздел «Особые указания»). Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке. Большинство этих реакций было транзиторными и обратимыми. Среди пациентов в возрасте > 65 лет снижение ОЦК, наиболее часто регистрировавшееся как артериальная гипотензия, отмечено у 1,5% и 0,4% пациентов, принимавших дапаглифлозин и плацебо, соответственно (см. раздел «Особые указания»),

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Диуретики
Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетическое взаимодействие
Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.
В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.
Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин
Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.
Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты
В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.
Другие взаимодействия
Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Бристол-Майерс Сквибб Компани, США
345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA

Выпускающий контроль качества
Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия
Лок. Фонтана дель Черазо, 03012, Ананьи (ФР), Италия
Bristol-Myers Squibb S.r.L.
Loc. Fontana del Ceraso, 03012, Anagni (FR), Italy

Дальнейшая информация предоставляется no требованию:
ООО «Бристол-Майерс Сквибб»
105064 Москва, ул. Земляной Вал, д. 9

Форсига ™ — товарный знак, собственность компании Бристол-Майерс Сквибб Компани.
Компания Бристол-Майерс Сквибб в сотрудничестве с компанией АстраЗенека.

источник