Препарат галвус мет противопоказания

Описание актуально на 23.11.2014

  • Латинское название: Galvus Met
  • Код АТХ: A10BD08
  • Действующее вещество: Вилдаглиптин + Метформин (Vildagliptin + Metformin)
  • Производитель: Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ., Германия; Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария

В таблетках содержатся активные компоненты: вилдаглиптин и метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: гипролоза, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, тальк, макрогол 4000, железа оксид жёлтый и красный.

Выпускается Галвус Мет в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг или 50 мг + 1000 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук, по 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистеров в упаковке.

Данное лекарство обладает гипогликемическим фармакологическим действием.

Галвус Мет включает в свой состав 2 гипогликемических средства, обладающих различными механизмами действия. При этом вилдаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), а метформин гидрохлорида относится к бигуанидам. В комбинации данные компоненты способствуют эффективному контролю в течение суток концентрации глюкозы в составе крови при сахарном диабете типа 2.

Применение данного препарата приводит к статистически значимому стойкому снижению концентрации глюкозы крови. Одновременно с этим отмечаются только единичные случаи развития гипогликемии.

Установлено, что употребление еды не влияет на скорость и степень всасывания препарата, а концентрация активных веществ несколько снижается, но, в общем, зависит от принимаемой дозы.

Абсорбция Галвус Мет происходит быстро, биодоступность компонентов составляет около 85%. Когда лекарство принимают натощак, то присутствие его составляющих в плазме крови выявляется через 1-1,5 часа. В организме препарат преобразуется в метаболиты, которые выводятся при помощи почек и незначительная часть с калом.

Основным показанием к приёму Галвус Мет является терапия при сахарном диабете типа 2 в случаях, если:

  • монотерапия вилдаглиптином или метформином оказывается не эффективной;
  • не удаётся адекватно контролировать гликемию при других вариантах лечения и так далее.

Галвус Мет не назначается при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • почечной недостаточности и других нарушений в работе почек;
  • острых формах заболеваний, способных вызвать развитие нарушений функций почек – дегидратации, лихорадке, инфекциях, гипоксии и так далее;
  • нарушениях функций печени;
  • сахарном диабете типа 1;
  • хроническом алкоголизме, остром отравлении алкоголем;
  • лактации, беременности;
  • соблюдении гипокалорийнойдиеты;
  • детском возрасте до 18 лет.

С осторожностью таблетки назначаются пациентам от 60 лет, работающим на тяжелом физическом производстве, так как возможно развитие лактоацидоза.

При лечении Галвус Мет возможно развитие нежелательных явлений, которые проявляются: сильной головной болью, головокружениями, тремором. Также могут возникать нарушения в деятельности ЖКТ: тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм. Хотя приём данного препарата сводит к минимуму появление гипогликемии, не следует исключать развитие её симптомов.

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Как известно, вилдаглиптин в составе данного препарата хорошо переносится при приёме в суточном дозировании до 200 мг. В других случаях возможно появление мышечных болей, отёчности и лихорадки. Обычно симптомы передозировки можно устранить отменой препарата.

В случаях передозировки метформином, симптомы которой могут развиваться при приёме препарата от 50 г, возможно возникновение гипогликемии, лактоацидоза, сопровождаемого тошнотой, рвотой, диарей, понижением температуры тела, болями в животе и мышцах, учащением дыхания, головокружением. Тяжёлые формы приводят к нарушению сознания и развитию коматозного состояния.

При этом проводят симптоматическое лечение, выполняют процедуру гемодиализа и так далее.

Следует отметить, что для пациентов, которые получают инсулин, назначение Галвус Мет не является заменой инсулина.

Вилдаглиптин не относится к субстратам ферментов цитохрома Р450, не является ингибитором и индуктором данных ферментов, поэтому практически не взаимодействует с субстратами, индукторами или ингибиторамиР450. При этом его одновременное применение с субстратами некоторых ферментов не влияет на скорость метаболизма этих компонентов.

Также одновременное применение вилдаглиптина и других препаратов, назначаемых при сахарном диабете типа 2, к примеру: Глибенкламида, пиоглитазона, метформина и лекарств с узким терапевтическим диапазоном – амлодипина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, Валсартана, варфарина не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Сочетание фуросемида и метформина оказывает взаимное влияние на концентрацию этих веществ в организме. Нифедипин повышает всасывание и выведение метформина в составе мочи.

Органические катионы, такие как: Амилорид, Дигоксин, Прокаинамид, Хинидин, Морфин, Хинин, Ранитидин, триметоприм, Ванкомицин, Триамтерен и другие, при взаимодействие с метформином по причине конкурирования за общий транспорт почечных канальцев могут повысить его концентрацию в составе плазмы крови. Поэтому применение Галвус Мет в подобных комбинациях требует осторожности.

Сочетание препарата с тиазидами, другими диуретиками, фенотиазинами, препаратами гормонов щитовидной железы, эстрогенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, симпатомиметиками, антагонистами кальция и изониазида, способно спровоцировать гипергликемию и понизить эффективность гипогликемических средств.

Поэтому когда одновременно назначают или отменяют подобные препараты, требуется тщательный контроль эффективности метформина – его гипогликемического действия и при необходимости коррекция дозировки. От сочетания с даназолом рекомендуется воздержаться, чтобы избежать проявления его гипергликемического действия.

Приём высоких доз хлорпромазина может повысить гликемию, так как он понижает высвобождение инсулина. Проведение лечения нейролептиками также требует коррекции дозирования и контроля концентрации глюкозы.

Комбинированная терапия с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, например, проведение радиологического исследования с их использованием, нередко вызывает развитие лактоацидоза при сахарном диабете и функциональной почечной недостаточности.

Повысить гликемию способны инъекционные β2-симпатомиметики в результате стимуляции β2-рецепторов. По этой причине нужно контролировать гликемию, возможно назначение инсулина.

Одновременный приём Метформина и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов может усилить гипогликемическое действие.

Лекарство отпускается по рецепту.

Таблетки нужно хранить в тёмном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 30°C.

источник

Галвус Метформин — лекарство для лечения СД 2 типа.

Таблетки действительно помогают пациентам, хорошо снижают сахар в плазме, но не уменьшают вес.

Чтобы испытать на себе действие чудо-препарата, нужно изучить инструкцию по применению Галвус Мет, выяснить цену (лекарство дорогое), изучить отзывы и сразу подобрать аналоги (на случай отсутствия эффективности).

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Средство является гипогликемическим. Относится к фармакологической группе дипептидилпептидазы-4 ингибитор.

Применяется препарат в качестве монотерапии и в комбинации другими медикаментами.

Таблетки имеют светло-желтый цвет. Принимаются перорально.

Лекарство быстро всасывается, максимальное количество действующего компонента в организме достигается спустя 2 часа. Выводится препарат почками и кишечником.

Производитель Галвус Мет — компания Новартис, страна — Швейцария.

Лекарство назначается пациентам для нормализации глюкозы при инсулиннезависимом типе диабета. Принимают в сочетании с правильным питанием и активным образом жизни.

Также прописывают пациентам в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, инсулином и метформинов на фоне соблюдения правильного питания и лечебной гимнастики.

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Медикаментозное средство продается в форме таблеток. Пилюли расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук. Продаются в картонной упаковке.

Галвус в аптеках России стоит 828 руб.

Галвус Мет стоит дороже. Это более новое средство, цена на которое составляет от 1550 до 3000 руб.

В пилюлях содержится два действующих вещества. Это вилдаглиптин и гидрохлорид метформина.

В качестве вспомогательных компонентов Hyprolose, Hypromellosum, Mg(C17H35COO)2, TiO2 — TitaniumDioxide, Macrogolum 4000, Fe2O3*H2O, Mg3Si4O10(OH)2.

Дозировка подбирается индивидуально, зависит от переносимости и эффективности.

Галвус применяется при СД по 50 мг дважды в сутки. Прием пищи роли не играет.

Галвус Мет начинают пить с дозировкой 50 мг/850 мг 2 раза в сутки. После оценки адекватности лечения дозировка повышается.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Использование противопоказано детям до 18 лет. Эффективность использования не доказана врачами и учеными.

В пожилом возрасте разрешено принимать лекарство. Коррекция дозировки не требуется.

С осторожностью следует пить таблетки при нарушенном функционировании почек, нежелательно употреблять при проблемах с печенью.

Галвус Мет не влияет на вождение транспортных средств и управление прочими механизмами.

Комбинированный медикамент хорошо переносится диабетиками. Побочные эффекты от применения препарата регистрируются не часто, однако исключать их наличие и прислушиваться к организму в период лечения нужно.

Какие негативные воздействия вызывает Галвус:

  • Со стороны центральной нервной системы отмечается вестибулярные нарушения координации движения. Под этим понимают асимметрию и нарушения точности движений, снижение силы.
  • В мышцах и суставах появляются боли, усиливающиеся при продолжительном применении лекарства.
  • Развивается лактацидоз, возможна лактацидотическая кома. Происходит по причине преобладания в крови анаэробного метаболизма декстрозы.
  • Страдает от Галвуса и печень. Развивается гепатит, орган плохо функционирует.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта появляется изжога, металлический привкус, плохо усваивается кобаламин.

Чаще всего развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся кожными высыпаниями, волдырями, повышением температуры и отеком Квинке. Реже возникает гипогликемия с приступами холодного пота, ознобом и тремором рук.

Таблетки от диабета Галвус Мет имеют много противопоказаний. Прежде всего, лекарство нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующим или дополнительным компонентам. Вот почему важно читать инструкцию и говорить доктору об аллергии.

Противопоказано принимать препарат пациентам в следующих случаях:

  • почечная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;
  • инсулинозависимый диабет;
  • интоксикация алкоголем;
  • дети до 18 лет;
  • заболевания, способные вызвать гипоксию тканей.

Таблетки Галвус от сахара протестировали на животных. Исследования не показали тератогенности, но выявили фетотоксичность. Лекарство не рекомендуется использовать во время вынашивания плода и в период кормления.

При правильном применении и следовании указаниям врача передозировка не возникнет. Вилдаглиптин в дозировке более 400 мг /сутки приводит к появлению следующих симптомов:

  • миалгия;
  • отечность;
  • повышение липазы;
  • повышение концентрации С-реактивного белка и миоглобина.

Признаки передозировки проходят после прекращения приема лекарственного средства.

Метформин проявляется по-другому. При передозировке пациенты жалуются на тошноту, рвоту и диарею. Возможны изменения температуры тела, она понижается. Кроме того, появляются боли в животе и миалгия.

Если не прекратить прием лекарства, дыхание участится, начнет кружиться голова. Возможно нарушение сознания и развитие комы.

Если лекарственное средство не подошло, вызывает множество побочных эффектов или слишком дорогое для пациента, врач предложит заменить аналогичным препаратом.

Аналоги Галвус Мет 500 мг и 100 мг:

  1. Авандамет улучшает метаболический контроль посредством снижения глюкозы в плазме крови. Уменьшает базальную и постпрандиальную глюкозу, увеличивает чувствительность мышечной ткани к инсулину. На голодный желудок не принимать. Начальная дозировка трижды в сутки. Через 2 недели терапии врач корректирует дозу препарата, ориентируясь на результаты гликемического индекса.
  2. Глимекомб имеет в составе два активных компонента — гликлазид и метморфин. Препарат стимулирует выделение гормона поджелудочной железой. Глимекомб сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Дозировка назначается индивидуально. Обычно назначается по 1–3 таблетки в сутки. Постепенно доза корректируется, пока не будет достигнута стойкая компенсация эндокринной патологии.
  3. Комбоглиз Пролонг в качестве активного вещества имеет метморфина гидрохлорид и саксаглиптин. Лекарство назначают для улучшения гликемического контроля, восстанавливает инактивацию инкретинов.

Лекарственные препараты данной серии дешевле. Авандамет стоит 210 руб., Глимекомб — 440 руб., а Комбоглиз дороже Галвуса — 2941 руб.

Оба препарата применяются для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. Галвус Мет и Янумет способствуют увеличению концентрации инсулина в крови. Начинается синтез инкретинов в ответ на употребление пищи.

Механизм действия обоих медикаментов направлен на блокировку действия фермента ДПП-4, что увеличивает длительность действия ингетиновых гормонов больного.

Оба препарата хороши тем, что продаются в таблетках, не многим диабетикам нравится делать ежедневно по несколько уколов инсулина.

Противопоказания к применению и показания одинаковые. Запрещается использовать при сахарном диабете 1 типа.

Что касается лекарственного состава, то в Янумете вместо вилдаглиптина присутствует ситаглиптин фосфата моногидрата. Из этого следует, если у пациента аллергическая реакция на Главус Мет, можно заменить Януметом.

Оба препараты действенны, вызывают минимум побочных реакций. Они находятся на равных позициях в списке медикаментов для лечения сахарного диабета.

Галвус Мет и Янумет одинаковы. Один препарат может заменить другой.

Второе средство превосходит первое только по стоимости. Галвус Мет стоит 2100 руб. в среднем, а Янумет — 1550–1639 руб. В остальном оба препарата отлично действуют.

Отзывы на препарат Галвус Мет РЛС 50 мг и 1000 мг преимущественно положительные. Диабетики довольные лечением.

Несколько лет покупают Галвус. Действует эффективно, не истощает поджелудочную железу. Это спасение для диабетиков.

Кристина Мирошниченко, 40 лет, Москва:

Лечением довольна, чувствую себя отлично. Месячный прием препарата доказал его дорогую стоимость. Галвус действую лучше прежних препаратов, к тому же выгодней.

О препарате Галвус Мет есть и отрицательные отзывы диабетиков. В большинстве пациенты жалуются на дорогую стоимость.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

Галвус Мет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Galvus Met

Действующее вещество: вилдаглиптин + метформин (vildagliptin + metformin)

Производитель: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 995 руб.

Галвус Мет – комбинированный препарат с гипогликемическим действием.

Лекарственная форма выпуска Галвуса Мет – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, со скошенными краями, на одной стороне маркировка NVR; 50 + 500 мг – светло-желтого цвета со слабым розоватым оттенком, маркировка на другой стороне LLO; 50 + 850 мг – желтого цвета со слабым сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – SEH; 50 + 1000 мг – темно-желтого цвета с сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – FLO (в блистерах по 6 или 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистеров).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

  • вилдаглиптин – 50 мг;
  • гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг.

Вспомогательные компоненты (50 + 500 мг/50 + 850 мг/50 + 1000 мг): гипромеллоза – 12,858/18,58/20 мг; тальк – 1,283/1,86/2 мг; макрогол 4000 – 1,283/1,86/2 мг; гипролоза – 49,5/84,15/99 мг; стеарат магния – 6,5/9,85/11 мг; диоксид титана (Е171) – 2,36/2,9/2,2 мг; оксид железа красный (Е172) – 0,006/0/0 мг; оксид железа желтый (Е172) – 0,21/0,82/1,8 мг.

В состав Галвуса Мет включены два активных компонента, отличающихся механизмами действия: метформин (в форме гидрохлорида), относящийся к категории бигуанидов, и вилдаглиптин, являющийся ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Сочетание данных веществ способствует более эффективному контролю концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 2 типа в течение 1 суток.

Вилдаглиптин является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, что обеспечивает селективное ингибирование им фермента ДПП-4, отвечающего за деструкцию глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Метформин снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает инсулинорезистентность вследствие захвата и утилизации глюкозы, осуществляющихся в периферических тканях, и тормозит всасывание глюкозы в кишечнике. Также он является индуктором внутриклеточного синтеза гликогена за счет действия на гликогенсинтетазу и активизирует транспорт глюкозы, за который отвечают определенные мембранные белки-переносчики глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

После приема вилдаглиптина активность ДПП-4 ингибируется быстро и практически полностью, что приводит к усилению как стимулированной приемом пищи, так и базальной секреции ГИП и ГПП-1, которые выделяются из кишечника в системный кровоток на протяжении 24 часов.

Повышенная концентрация ГИП и ГПП-1, обусловленная действием вилдаглиптина, способствует увеличению сенситивности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что в дальнейшем улучшает глюкозозависимую выработку инсулина. Степень улучшения функции β-клеток определяется степенью их исходного повреждения. Так, у людей, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует продуцирование инсулина и не уменьшает содержание глюкозы.

Вилдаглиптин повышает концентрацию эндогенного ГПП-1, увеличивая таким образом чувствительность α-клеток к глюкозе, что способствует улучшению глюкозозависимой регуляции выработки глюкагона. Снижение повышенного уровня глюкагона после приема пищи, в свою очередь, приводит к снижению инсулинорезистентности.

Возрастание соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, связанной с увеличением концентрации ГИП и ГПП-1, обуславливает снижение синтеза глюкозы, причем как во время, так и после еды. Результатом этого становится уменьшение содержания глюкозы в плазме крови.

Также на фоне лечения вилдаглиптином наблюдалось снижение уровня липидов в плазме крови после еды, однако данный эффект не зависит от действия Галвуса Мет на ГИП либо ГПП-1 и улучшения функции островковых клеток, локализованных в поджелудочной железе. Имеются сведения о том, что повышение содержании ГПП-1 может затормозить опорожнение желудка, однако во время применения вилдаглиптина такой эффект не отмечался.

Результаты исследований, в которых принимали участие 5759 больных сахарным диабетом 2 типа, говорят о том, что при приеме вилдаглиптина в качестве средства монотерапии либо в сочетании с инсулином, метформином, тиазолидиндионом или производными сульфонилмочевины на протяжении 52 недель у пациентов наблюдалось достоверное длительное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1C) и глюкозы в крови натощак.

Метформин повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая содержание глюкозы в плазме крови как до, так и после приема пищи. От производных сульфонилмочевины данное вещество отличает то, что оно не провоцирует гипогликемию ни у здоровых лиц (исключая особые случаи), ни у больных сахарным диабетом 2 типа. Лечение метформином не сопровождается развитием гиперинсулинемии. При приеме метформина выработка инсулина не изменяется, в то время как его концентрация в плазме крови до еды и на протяжении суток может снижаться.

Применение метформина благоприятно воздействует на метаболизм липопротеидов и приводит к уменьшению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов, что не связано с влиянием препарата на уровень глюкозы в плазме крови.

При назначении комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином, суточные дозы которых равны 1500‒3000 мг и 50 мг соответственно, а кратность приема составляет 2 раза в сутки на протяжении 1 года, отмечается статистически значимое стойкое уменьшение содержания глюкозы в плазме крови (определяется по снижению показателя HbA1C) и увеличение количества пациентов, у которых снижение уровня HbA1C составляло не менее 0,6–0,7% (по сравнению с категорией больных, продолжавших принимать исключительно метформин).

У больных, получавших вилдаглиптин в сочетании с метформином, отсутствовало статистически значимое изменение массы тела по сравнению с состоянием до начала лечения. Через 24 недели после начала терапии в группах пациентов, принимавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, было зарегистрировано снижение диастолического и систолического артериального давления у больных с артериальной гипертензией.

Совместное применение метформина и вилдаглиптина в качестве средств стартовой терапии у больных сахарным диабетом 2 типа на протяжении 24 недель сопровождалось дозозависимым уменьшением показателей HbA1C по сравнению с монотерапией данными препаратами. Случаи возникновения гипогликемии встречались редко в обеих группах пациентов.

При приеме вилдаглиптина в дозировке 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (или без него) в сочетании с инсулином (среднее значение дозы 41 ВД) у больных, участвовавших в клиническом исследовании, показатель HbA1C снижался на 0,72% (начальный показатель в среднем составлял 8,8%), что является статистически значимым. Частота развития гипогликемии у больных, проходивших курс лечения, была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе получавших плацебо. При приеме вилдаглиптина пациентами в дозировке 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином (доза была равна или превышала 1500 мг) и глимепиридом (суточная доза была равна или превышала 4 мг) показатель HbA1C статистически значимо снизился на 0,76% при начальном значении в среднем 8,8%.

При пероральном приеме Галвуса Мет натощак данное вещество быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,75 часа после поступления вилдаглиптина в организм. При приеме препарата вместе с пищей его скорость абсорбции уменьшается незначительно: максимальная концентрация снижается на 19% ,а время ее достижения увеличивается до 2,5 часов. При этом прием пищи не изменяет площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и степень абсорбции.

Абсолютная биодоступность вилдаглиптина после перорального приема равна 85%. Увеличение максимальной концентрации и AUC в рекомендованном диапазоне доз является дозозависимым (возрастает прямо пропорционально принятой дозе).

Вилдаглиптин связывается с белками плазмы крови слабо (степень связывания составляет 9,3%). Для вещества характерно равномерное распределение между эритроцитами и плазмой. Предположительно, этот процесс осуществляется экстраваскулярно, при внутривенном введении объем распределения в равновесном состоянии равен 71 л.

Вилдаглиптин выводится преимущественно посредством участия в процессах биотрансформации. В организме человека метаболизируется примерно 69% дозы препарата. Основным метаболитом является LAY151, в который переходит около 57% дозы вилдаглиптина. Он не проявляет фармакологической активности и представляет собой продукт гидролиза циано-компонента. Приблизительно 4% дозы препарата участвуют в процессах амидного гидролиза.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о положительном влиянии ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вещество не принимает участия в процессах метаболизма, протекающих при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Данные исследований in vitro подтверждают, что вилдаглиптин не относится к субстратам изоферментов Р(CYP)450 и не является ингибитором или индуктором изоферментов системы цитохрома CYP450.

После перорального приема вилдаглиптина приблизительно 85% дозы выводится с мочой и 15% ‒ с фекалиями. Почечная экскреция данного вещества в неизмененном виде составляет 23%. При внутривенном введении препарата период полувыведения в среднем достигает 2 часов, а почечный клиренс и общий плазменный клиренс равны 13 л/ч и 41 л/ч соответственно. При приеме Галвуса Мет внутрь период полувыведения составляет примерно 3 часа независимо от дозы вилдаглиптина.

На фармакокинетические показатели вилдаглиптина не влияют этническая принадлежность, пол и индекс массы тела.

У больных с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести (6‒10 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) после однократного приема вилдаглиптина зарегистрировано снижение его биодоступности на 8% и 20% соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (12 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) биодоступность данного вещества увеличивается на 22%. Биодоступность вилдаглиптина максимально изменяется в среднем на 30% в сторону увеличения или уменьшения, что не считается клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести дисфункций печени и биодоступностью данного активного компонента Галвуса Мет отсутствует.

У пациентов с дисфункциями почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 повышается в 1,6, 3,2 и 7,3 раза, а метаболита BQS867 – в 1,4, 2,7 и 7,3 раза у больных, страдающих от дисфункций почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Данные, касающиеся пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, являются ограниченными, однако позволяют предположить схожесть показателей у больных данной группы с таковыми у больных с дисфункциями почек тяжелой степени. Вилдаглиптин плохо выводится во время процедуры гемодиализа (3% от принятой дозы при условии, что процедура длится более 3–4 часов и проводится через 4 часа после однократного приема Галвуса Мет).

У пациентов старше 70 лет наблюдалось максимальное повышение биодоступности вилдаглиптина на 32% (максимальная концентрация при этом увеличивалась на 18%), что не представляет особой клинической значимости и не воздействует на ингибирование ДПП-4.

Особенности фармакокинетики вилдаглиптина у детей и подростков, не достигших 18 лет, не определены.

При пероральном приеме метформина в дозе 500 мг до еды его абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме определяется через 1,81‒2,69 часа после приема. Повышение дозы метформина с 500 мг до 1500 мг или с 850 мг до 2250 мг при приеме внутрь приводит к более медленному увеличению фармакокинетических параметров, чем то, которое было бы характерно для линейной зависимости. Данный эффект объясняется не столько изменением экскреции препарата, сколько снижением его всасывания. При приеме метформина вместе с пищей степень и скорость всасывания вещества также несколько уменьшаются. Так, при однократном приеме Галвуса Мет в дозе 850 мг вместе с едой наблюдается снижение AUC и максимальной концентрации приблизительно на 25% и 40%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 35 минут. Клиническое значение вышеприведенных фактов на данный момент не установлено.

При однократном пероральном приеме метформина в дозе 850 мг его кажущийся объем распределения равен 654 ± 358 л. Связывание с белками плазмы практически отсутствует, в то время как степень связывания производных сульфонилмочевины превышает 90%. Для метформина характерно проникновение в эритроциты, причем этот процесс может усилиться со временем. При применении препарата в соответствии со стандартной схемой (стандартные доза и частота приема) концентрация действующего вещества в равновесном состоянии достигается в течение 24–48 часов и обычно не превышает 1 мкг/мл. В ходе проведения контролируемых клинических исследований максимальная концентрация метформина в плазме крови даже при его поступлении в организм в высоких дозах не превышала 5 мкг/мл.

При однократном внутривенном введении данного действующего вещества здоровым добровольцам было доказано, что оно выводится через почки в неизмененном виде. При этом метформин не участвует в процессах метаболизма в печени (никакие метаболиты в организме человека не были обнаружены) и не экскретируется с желчью.

Так как почечный клиренс метформина оказывается приблизительно в 3,5 раза выше клиренса креатинина, то основным путем выведения вещества из организма является канальцевая секреция. При пероральном приеме около 90% всосавшейся дозы препарата выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. При этом период полувыведения из плазмы крови равен примерно 6,2 часа. Период полувыведения препарата из цельной крови составляет приблизительно 17,6 часа, что указывает на кумуляцию значительной части метформина в эритроцитах.

Фармакокинетика метформина не изменяется в зависимости от пола пациентов. У больных с печеночной недостаточностью фармакокинетические особенности данного активного компонента практически не изучались. У пациентов с дисфункциями почек, степень которых оценивают по значению КК (клиренса креатинина), период полувыведения метформина из цельной крови и плазмы увеличивается, а его почечный клиренс уменьшается прямо пропорционально снижению КК.

Согласно ограниченным сведениям, полученным в результате фармакокинетических исследований здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше, наблюдается уменьшение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации у пациентов данной возрастной категории по сравнению с более молодыми людьми. Данные особенности фармакокинетических показателей метформина у пациентов старше 65 лет, предположительно, обусловлены изменением почечной функции, вследствие чего у больных, возраст которых превышает 80 лет, применение лекарственного средства допустимо только при нормальном КК.

Особенности фармакокинетики метформина у детей и подростков, возраст которых не превышает 18 лет, недостаточно изучены.

Доказательства воздействия этнической принадлежности больных на фармакокинетические показатели действующего вещества отсутствуют. Контролируемые клинические исследования, в которых участвовали больные сахарным диабетом 2 типа, принадлежащие к различным нациям и расам, подтверждают, что гипогликемическое действие Галвуса Мет у всех проявлялось идентичным образом.

Исследования показали, что максимальные концентрации и AUC Галвуса Мет, принятого в трех различных дозах (50 мг + 1000 мг, 50 мг + 850 мг и 50 мг + 500 мг), и метформина и вилдаглиптина в форме отдельных таблеток, принятых в соответствующих дозах, являются биоэквивалентными.

Прием пищи не изменяет скорость и степень всасывания вилдаглиптина, входящего в состав комбинированного препарата. Показатель AUC и максимальная концентрация метформина, включенного в состав Галвуса Мет, при приеме во время еды уменьшались на 7% и 26% соответственно. Также на фоне приема пищи снижалось всасывание метформина, что обуславливало увеличение периода полувыведения (от 2 до 4 часов). Такое же изменение AUC и максимальной концентрации при приеме одновременно с пищей было зарегистрировано и в случае применения метформина в чистом виде, однако в последнем случае изменения были менее клинически значимыми. Воздействие пищи на фармакокинетику метформина и вилдаглиптина, включенных в состав Галвуса Мет, аналогично таковому при приеме обоих действующих веществ по отдельности.

Согласно инструкции, Галвус Мет назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (в комбинации с физическими упражнениями и диетотерапией) в следующих случаях:

  • недостаточная эффективность монотерапии метформином или вилдаглиптином;
  • проведение ранее комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде монопрепаратов;
  • тройная комбинированная терапия с инсулином у больных, которые ранее получали инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • сочетанное применение с производными сульфонилмочевины (тройное комбинированное лечение) у больных, которые раньше получали терапию производными сульфонилмочевины и метформином, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • начальная терапия у больных с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений, диетотерапии и при необходимости улучшить контроль гликемии.
  • сахарный диабет 1 типа;
  • функциональные нарушения печени;
  • острый инфаркт миокарда, острая и хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
  • хронический/острый метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз с/без комы; диабетический кетоацидоз необходимо корректировать инсулинотерапией), лактат-ацидоз (включая указания в анамнезе);
  • почечная недостаточность или нарушения почечной функции (при концентрации креатинина в сыворотке крови у мужчин ≥ 1,5 мг% и у женщин ≥ 1,4 мг%);
  • острые состояния, которые протекают с риском возникновения нарушений почечной функции: дегидратация (на фоне диареи и рвоты), лихорадка, тяжелые инфекционные болезни, состояния гипоксии (сепсис, шок, бронхолегочные заболевания, почечные инфекции);
  • период перед проведением хирургических операций, радиоизотопных, рентгенологических исследований с введением контрастных средств (перерыв до/после их проведения – 48 часов);
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • болезни печени либо нарушения биохимических показателей функции печени;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
  • возраст до 18 лет (эффективность/безопасность терапии установлены не были);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Галвуса Мет.

Пациенты пожилого возраста (от 60 лет) при выполнении тяжелой физической работы должны применять Галвус Мет с осторожностью (связанно с повышенным риском развития лактат-ацидоза).

Таблетки Галвус Мет принимают внутрь, предпочтительнее одновременно с приемом пищи (с целью снижения выраженности побочных реакций со стороны системы пищеварения, которые характерны для метформина).

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально на основании эффективности/переносимости терапии. Нужно учитывать, что максимальная суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг.

Начальную дозу Галвуса Мет рассчитывают исходя из длительности течения диабета, уровня гликемии, состояния больного и уже применявшихся ранее лечебных схем вилдаглиптином и/или метформином.

  • стартовая терапия при сахарном диабете 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений и диетотерапии: по 1 таблетке 50 + 500 мг 1 раз в день, после оценки эффективности дозу постепенно увеличивают до 50 + 1000 мг 2 раза в день;
  • лечение в случаях неэффективности монотерапии вилдаглиптином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, постепенное увеличение дозы возможно после оценки терапевтического эффекта;
  • лечение в случаях неэффективности монотерапии метформином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, 50 + 850 мг или 50 + 1000 мг (зависит от дозы принимаемого метформина);
  • лечение в случаях проведения комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде отдельных таблеток: подбирают максимально близкую дозу к проводимой терапии, в дальнейшем на основании эффективности проводится ее коррекция;
  • комбинированная терапия с применением Галвуса Мет в сочетании с производными сульфонилмочевины либо инсулином (доза подбирается из расчета): вилдаглиптин – по 50 мг 2 раза в день; метформин – в дозе, равной принимаемой раньше в виде монопрепарата.

Больным при клиренсе креатинина 60–90 мл/мин может потребоваться коррекция дозы Галвуса Мет. Также возможно изменение режима дозирования у больных старше 65 лет, что связано с вероятностью нарушений почечной функции (требуется регулярный контроль показателей).

Описанные ниже побочные реакции относятся к применению вилдаглиптина и метформина как в монотерапии, так и в комбинации.

Оценка частоты возможных нарушений: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

ИНСТРУКЦИЯ
По медицинскому применению препарата

Торговое название: Галвус Мет

Международное непатентованное или группировочное название (МНН):
вилдаглиптин +метформин

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 50 мг+500 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого со слабым розоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне — «LLO».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг+850 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой желтого со слабым сероватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне -«SEH».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 50 мг+1000 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого с сероватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки маркировка «NVR», на другой стороне -«FLO».

КОД АТХ: А1ОВ9О8

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4, и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 часов.

Вилдаглиптии
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4), разрушающую глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).
Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 и ГИП из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Повышая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает увеличение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. Степень улучшения функции р-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность ɑ-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение уровня липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается. При применении вилдаглиптина у 5759 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

Метформин
Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом типа 2, снижая уровни глюкозы в плазме как до, так и после еды. Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями. В отличие от производных сульфанилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом типа 2, ни у здоровых испытуемых (за исключением особых случаев). Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии. При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме крови натощак и в течение дня могут снижаться.
Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками-переносчиками глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).
При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме.

Вилдаглиптин+Метформин
При применении комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин в суточных дозах 1500 — 3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови (определяемое по уменьшению уровня HbA1c) и увеличение доли больных, у которых снижение уровня HbA1c составило не менее 0,6-0,7% (по сравнению с группой пациентов, продолжавших получать только метформин).
У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформин, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось. Через 24 недели после начала лечения в группах пациентов, получавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, отмечалось снижение систолического и диастолического артериального давления по сравнению с исходным состоянием.

Фармакокинетика
Вилдаглиптин
Всасывание
При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме (Сmax достигается через 1,75 ч после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой концентрация/время (AUC).
Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.
Распределение
Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71л.
Метаболизм
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450— По данным исследований in vitro, вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р (CYP)450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома CYP450.
Выведение
После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится с мочой и 15% — с калом, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т 1/2) после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Фармакокинетика в особых случаях
Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Child-Pugh) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 8% и 20%, соответственно. У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью (12 баллов по классификации Child-Pugh) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Максимальное изменение биодоступности вилдаглиптина, увеличение или уменьшение в среднем до 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек и у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) на гемодиализе отмечается повышение Сmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза зависящее от тяжести нарушения. Т 1/2 вилдаглиптина не изменяется. Опыт длительного применения вилдаглиптина у больных с терминальной стадией ХПН на гемодиализе ограничен.
Применение у пациентов в возрасте > 65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4
Применение у пациентов в возрасте 65 лет
По ограниченным данным фармакокинетических исследований у здоровых людей в возрасте > 65 лет отмечалось снижение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение Т 1/2 и Сmax по сравнению с молодыми лицами. Эти особенности фармакокинетики метформина у лиц старше 65 лет, вероятно, прежде всего, связаны с изменениями функции почек. Поэтому у пациентов старше 80 лет назначение Галвуса Мет возможно только при нормальном КК.
Применение у пациентов в возрасте Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

  • при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином;
  • у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов. Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата.
  • Почечная недостаточность или нарушения функции почек (при уровне креатинина сыворотки крови ≥1,5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и ≥1,4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин)
  • Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания)
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок), дыхательная недостаточность
  • Нарушения функции печени.
  • Острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в том числе, и в нанамнезе).
  • Препарат не назначается за 2-е суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2-х суток после их проведения.
  • Беременность и период лактации.
  • Сахарный диабет 1 типа.
  • Хронический алкоголизм , острое отравление алкоголем.
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1 ООО ккал/сут)
    Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
    Поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактоацидоз, возможно являющийся одним из побочных эффектов метформина, Галвус Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями печеночных биохимических показателей. С осторожностью
    Препараты, содержащие метформин, рекомендуется применять с осторожностью у пациентов старше 60 лета, а также при выполнении тяжелой физической работы в связи с повышенной опасностью развития лактоацидоза. Беременность и период лактации
    В экспериментальных исследованиях при назначении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. При назначении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия на плод.
    Поскольку достаточных данных по применению Галвуса Мет у беременных женщин нет, препарат не следует применять при беременности.
    При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а так же частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
    Для нормализации уровня глюкозы крови при беременности рекомендуется монотерапия инсулином.
    Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин или метформин с грудным молоком у человека, Галвус Мет не следует применять в период лактации. Способ применения и дозы
    Препарат применяют внутрь. Режим дозирования Галвуса Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. При применении Галвуса Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг).
    Рекомендуемую начальную дозу Галвуса Мет следует подбирать, учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина, Галвус Мет принимают во время еды.
    Начальная доза Галвуса Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином
    Лечение Галвусом Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг 2 раза в сутки, а после оценки терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать.
    Начальная доза Галвуса Мет при неэффективности монотерапии метформином
    В зависимости от дозы уже принимаемого метформина, лечение Галвусом Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки.
    Начальная доза Галвуса Мет у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток
    В зависимости от доз уже принимаемых вилдаглиптина или метформина, лечение Галвусом Мет следует начинать с таблетки максимально близкой по дозировке к существующему лечению 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг, и титровать по эффекту.
    Пациенты с нарушением функции почек
    Галвус Мет не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушениями функции почек, при уровне креатинина сыворотки >1,5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и ≥1,4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин.
    Применение у пациентов в возрасте > 65 лет
    Метформин выводится почками. Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается снижение функции почек, данной категории больных Галвус Мет назначают в минимальной дозе, обеспечивающей нормализацию уровня глюкозы, только после определения КК для подтверждения нормальной функции почек. При применении препарата у больных старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек.
    Применение у пациентов в возрасте ≤ 18 лет
    Поскольку безопасность и эффективность Галвуса Мет у детей и подростков младше 18 лет не изучена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных. Побочное действие
    Для оценки частоты развития нежелательных явлений (НЯ) использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Взаимодействие с другими лекарственными веществамиВилдаглиптин+Метформин
    При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз в сутки) и метформина (1000 мг 1 раз в сутки) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения Галвуса Мет у пациентов, получавших другие сопутствующие препараты и вещества, непредвиденных взаимодействий выявлено не было. Вилдаглиптин
    Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома Р (CYP) 450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р (CYP) 450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5. Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено. Метформин
    Фуросемид увеличивает Сmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает Сmax и AUC фуросемида и также не влияет на его почечный клиренс.
    Нифедипин увеличивает всасывание, Сmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его с мочой. Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
    Глибенкламид не влияет на фармакокинетические / фармакодинамические параметры метформина. Метформин, в целом, снижает Сmaxи AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным.
    Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др., выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, поскольку они конкурируют за общие системы транспорта почечных канальцев. Так, циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме/крови, так и его AUC — на 60% и 40%, соответственно. Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина. Следует соблюдать осторожность при применении Галвуса Мет вместе с препаратами, влияющими на функцию почек или распределение метформина в организме.
    Другие препараты — некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств. К подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При назначении подобных сопутствующих препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно контролировать эффективность метформина (его гипогликемическое действие) и, в случае необходимости, корректировать дозу препарата. Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежании гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня содержания глюкозы. Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня глюкозы.
    Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства: радтологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.
    Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2 рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
    Поскольку при применении метформина у больных с острой алкогольной интоксикацией повышается риск развития лактоацидоза (в особенности, при голодании, истощении или печеночной недостаточности), при лечении Галвусом Мет следует воздерживаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт. Особые указания
    У пациентов, получающих инсулин, Галвус Мет не может заменить инсулин.
    Вилдаглиптин
    Нарушения функции печени
    Поскольку при применении вилдаглиптина повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений) отмечалось несколько чаще, чем в контрольной группе, перед назначением Галвуса Мет, а также регулярно в ходе лечения препаратом, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АсАт или АлАт в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить. Метформин
    Лактоацидоз
    Лактоацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее при накоплении метформина в организме. Лактоацидоз на фоне применения метформина отмечался, в основном, у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью высокой степени тяжести. Риск развития лактоацидоза повышается у больных с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблением алкоголем, печеночной недостаточности и заболеваниях, вызывающих гипоксию.
    При развитии лактоацидоза отмечается одышка, боль в животе и гипотермия, за которой следует кома. Диагностическую ценность имеют следующие лабораторные показатели: снижение рН крови, сывороточная концентрация лактата выше 5 нмол/л, а также увеличенный анионный интервал и повышенное соотношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз лекарственный препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать.
    Контроль функции почек
    Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления и развития лактоацидоза тем выше, чем в большей степени нарушена функция почек. При применении Галвуса Мет следует регулярно проводить оценку почечной функции, особенно при следующих состояниях, способствующих её нарушению: начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП. Как правило, функцию почек следует оценивать перед началом лечения Галвус Мегом, а затем — не менее 1 раза в год для пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год для пациентов с креатинином сыворотки выше ВГН. У пациентов с высоким риском нарушения почечной функции, её следует контролировать более 2-4 раз в год. При появлении признаков ухудшения функции почек Галвус Мет следует отменить.
    Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для впутрисосудистого введения
    При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, Галвус Мет следует временно отменить (во время исследования, или непосредственно перед ним, а также в течение 48 часов после проведения исследования), поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к резкому ухудшению функции почек и увеличивать риск развития лактоацидоза. Возобновить прием Галвуса Мет можно только после проведения повторной оценки функции почек.
    Гипоксия
    При острой сердечно-сосудистой недостаточности (шок), острой сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда и других состояниях, для которых характерна гипоксия, возможно развитие лактоацидоза и преренальной острой почечной недостаточности. При возникновении вышеуказанных состояний препарат следует немедленно отменить.
    Хирургические вмешательства
    На время хирургических вмешательств (за исключением малых операций, не связанных с ограничением потребления пищи и жидкости) Галвус Мет следует отменить. Возобновить прием препарата можно после того, как пациент начнет самостоятельно принимать пищу и будет показано, что функция почек у него не нарушена.
    Употребление алкоголя
    Установлено, что алкоголь усиливает эффект метформина на метаболизм лактата. Пациентов следует предупреждать о недопустимости злоупотребления алкоголем на фоне применения Галвуса Мет.
    Содержание витамина В12
    Установлено, что метформин примерно в 7% случаев вызывает бессимптомное снижение сывороточной концентрации витамина В12. Подобное снижение в очень редких случаях приводит к развитию анемии. По всей видимости, после отмены метформина и/или заместительной терапии витамином В12 сывороточная концентрация витамина В12 быстро нормализуется. Пациентам, получающим Галвус Мет, рекомендуется не реже 1 раза в год проводить общий анализ крови и в случае выявления каких-либо нарушений определять их причину и принимать соответсвующие меры. По-видимому, у некоторых пациентов (например, у больных с недостаточным потреблением или нарушениями всасывания витамина В12 или кальция) имеется предрасположенность к снижению сывороточной концентрации витамина В12. В подобных случаях можно рекомендовать определять сывороточную концентрацию витамина В12 не реже 1 раза в 2-3 года.
    Ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом типа 2, ранее отвечавших на терапию
    Если у пациента с сахарным диабетом тип 2, ранее отвечавших на терапию, появились признаки ухудшения состояния (изменение лабораторных показателей или клинические проявления), причем симптоматика выражена нечетко, следует незамедлительно провести анализы для выявления кетоацидоза и/или лактоацидоза. Если ацидоз в той или иной форме подтвержден, следует немедленно отменить Галвус Мет и принять надлежащие меры.
    Гипогликемия
    Обычно у пациентов, получающих только Галвус Мет, гипогликемия не отмечается, однако она может возникать на фоне низкокалорийной диеты (когда интенсивная физическая нагрузка не компенсируется калорийностью пищи), либо на фоне употребления алкоголя. Гипогликемия наиболее вероятна у пожилых, ослабленных или истощенных больных, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации. У пожилых пациентов и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена.
    Снижение эффективности гипогликемических средств
    При стрессе (лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве и т.д.), возникшем у пациента, получающего гипогликемические средства по стабильной схеме, возможно резкое снижение эффективности последних на некоторое время. В данном случае может возникнуть необходимость отменить Галвус Мет и назначить инсулин. Возобновить лечение Галвусом Мет можно после окончания острого периода. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами
    Влияние Галвуса Мет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг по 10 шт. в блистере. 1, 3, 6, 12, 18 или 36 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Условия хранения
    В сухом месте при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    18 месяцев
    Препарат не следует использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту.
    НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ, ШВЕЙЦАРИЯ/ NOVARTIS PHARMA AG, SWITZERLAND, MANUFACTURED BY NOVARTIS PHARMA STEIN AG, SWITZERLAND АДРЕС: ЛИХТШТРАССЕ 35, 4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ/ LICHTSTRASSE 35, 4056 BASEL, SWITZERLAND Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
    115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

    источник