Препарат метформин инструкция по применению

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых — 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема — 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

источник

Описание актуально на 18.09.2015

  • Латинское название: Metformin
  • Код АТХ: A10BA02
  • Действующее вещество: Метформин (Metformin)
  • Производитель: Атолл ООО (Россия)

В составе препарата есть действующий компонент метформин, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт.

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Определяются такие показания к применению Метформина:

  • сахарный диабет первого и второго типа.

Лекарство назначают как дополнительное средство к основному лечению инсулином, а также другими средствами против диабета. Также назначается как монолечение.

Применение препарата рекомендовано, если пациент страдает сопутствующим ожирением, если пациенту необходимо контролировать показатели глюкозы в крови, а этого невозможно достичь с помощью диеты или физических нагрузок.

Средство также применяется при поликистозе яичников, но это можно делать только под строгим контролем врача.

Определяются следующие противопоказания для применения лекарства Метформин:

  • возраст пациента до 15 лет;
  • высокая степень чувствительности к действующему компоненту или другим составляющим лекарства;
  • тяжелые заболевания почек (дисфункция, недостаточность);
  • диабетическая прекома;
  • гангрена;
  • диабетический кетоацидоз;
  • дегидратация (в случае постоянной рвоты и диареи);
  • синдром диабетической стопы;
  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • обезвоживание, инфекционные болезни в тяжелой форме, шок и другие состояние, которые могут привести к ухудшению функции почек;
  • недостаточность функции надпочечников;
  • печеночная недостаточность;
  • диета, при которой человек потребляет в сутки не больше 1000 ккал;
  • лактатацидоз;
  • алкоголизм в хронической форме;
  • болезни, при которых у пациента отмечается гипоксия тканей;
  • лихорадка;
  • внутривенное или внутриартериальное введение рентгенконтрастных лекарств, в которых есть йод;
  • отравление алкоголем;
  • беременность и период грудного кормления.

Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства.

Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием.

При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Необходимо глотать таблетки целиком и запивать их большим количеством воды. Лекарство пьют после приема еды. Если человеку трудно глотать таблетку 850 мг, ее можно разделить на две части, которые принимают сразу же, одну за другой. Изначально принимают дозу 1000 мг в сутки, эту дозу, во избежание побочных эффектов следует разделить на два или три приема. Через 10-15 дней дозу постепенно увеличивают. Максимально допускается прием 3000 мг лекарства в сутки.

Если Метформин принимают пожилые люди, нужно постоянно контролировать состояние их почек. Полную терапевтическую активность можно получить после двух недель после начала лечения.

При необходимости начать прием Метформина после приема другого гипогликемического лекарства для приема внутрь нужно сначала прекратить лечение таким препаратом, после чего начинать прием Метформина в указанной дозировке.

Если пациент комбинирует инсулин и Метформин, то в первые несколько суток не следует менять привычную дозу инсулина. Далее дозу инсулина постепенно можно снижать под контролем врача.

Дозу лекарства устанавливает врач, она зависит от содержания в крови пациента глюкозы. При приеме таблеток 0.5 г начальная доза равна 0.5-1 г в сутки. Далее дозу при необходимости можно увеличить. Наибольшая доза в сутки составляет 3 г.

При приеме таблеток 0.85 г начальная доза равна 0.85 г в сутки. Далее, при необходимости, ее увеличивают. Наибольшая доза составляет 2.55 г в сутки.

Инструкция по применению этого лекарства предусматривает аналогичные указания. Индивидуально дозу устанавливает лечащий врач.

При передозировке могут проявиться некоторые побочные действия, отчего таблетки рекомендуется принимать только в указанной дозе. При приеме метформина в дозировке 85 г был зафиксирован случай передозировки, вследствие чего развивался лактатацидоз, при котором отмечалась рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не будет оказана помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы. Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии.

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная.

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови.

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Приобрести можно по рецепту.

Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при t 25 градусов.

Срок хранения Метформина – 3 года.

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты.

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Нет достаточного опыта применения этого лекарства для детей.

Алкоголь и Метформин совмещать не следует, так как такое сочетание существенно повышает вероятность проявления лактатацидоза. Поэтому в процессе лечения важно избегать приема спиртного, а также лекарств, которые содержат этанол.

Несмотря на то, что на форуме Метформин Рихтер и на других ресурсах часто появляются отзывы о Метформине для похудения, это средство не предназначено доля применения людям, желающим избавиться от лишнего веса. Этот препарат для похудения применяют ввиду его действия, связанного со снижением уровня сахара в крови и сопутствующим уменьшением массы тела. Тем не менее, о том, как принимать Метформин для похудения, можно узнать только из недостоверных источников в сети, так как специалисты не советуют практиковать подобное. Однако похудеть с этим лекарством иногда удается тем, кто принимает Метформин с целью лечения сахарного диабета.

Прием препарата Метформин во время беременности противопоказан. Если беременность наступает на фоне лечения этим лекарством, нужно прекратить его и назначить прием инсулина. Естественное вскармливание прекращают, если необходимо лечение этим препаратом.

Отзывы о Метформине в таблетках от тех пациентов, которые болеют сахарным диабетом, свидетельствуют, что лекарство является эффективным и позволяет контролировать уровень глюкозы. На форумах также есть отзывы о положительной динамике после лечения этим ЛС при СПКЯ. Но чаще всего появляются отзывы и мнения о том, как препараты Метформин Рихтер, Метформин Тева и др. позволяют контролировать массу тела.

Многие пользователи сообщают, что препараты, содержащие метформин, действительно помогали справиться с лишними килограммами. Но при этом очень часто проявлялись побочные эффекты, связанные с функциями ЖКТ. В процессе обсуждения того, как применяется метформин для похудения, отзывы врачей в основном негативные. Они категорически не советуют применять его с этой целью, а также употреблять в процессе лечения алкоголь.

Цена Метформина в аптеках зависит от препарата и его упаковки.

Цена Метформин Тева 850 мг составляет в среднем 100 рублей за упаковку 30 шт.

Купить Метформин Канон 1000 мг (60 шт.) можно за 270 руб.

Сколько стоит Метформин, зависит от количества таблеток в упаковке: 50 шт. можно купить по цене от 210 рублей. Следует учесть, покупая препарат для похудения, что его реализуют по рецепту.

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

— сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с инсулином — при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 таблеток ).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таб.).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В 12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

— повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза : тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин — при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности — 3 года.

источник

Таблетки Метформин относятся к фармакологической группе лекарственных средств гипогликемические препараты. Он применяется для снижения уровня сахара в крови при сахарном диабете тип 2.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Кросповидон.
  • Тальк.
  • Стеарат магния.
  • Кукурузный крахмал.
  • Метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер.
  • Повидон К90.
  • Диоксид титана.
  • Макрогол 6000.

Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата.

Действующее вещество таблеток Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови за счет нескольких биологических эффектов:

  • Уменьшение всасывания глюкозы из просвета кишечника в кровь.
  • Повышение чувствительности рецепторов тканей к инсулину (гормон поджелудочной железы, который увеличивает утилизацию глюкозы из крови в тканях организма).
  • Усиливает периферическую утилизацию углеводов в тканях организма.

Метформин не оказывает влияния на клетки поджелудочной железы, ответственные за синтез инсулина, не влияет на его уровень в крови, а также не приводит к гипогликемическим состояниям (выраженное снижение концентрации глюкозы в крови). Он снижает уровень триглицеридов (жиры в крови), способствует улучшению обмена веществ в организме, приводит к снижению массы тела, оказывает фибринолитическое действие (способствует растворению фибрина).

После приема таблетки Метформин внутрь действующее вещество всасывается не полностью (биодоступность составляет около 60%). Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, несколько больше накапливается в слюнных железах, печени, почках и мышцах. Действующее вещество препарата не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (период времени, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 9-12 часов.

Прием таблеток Метформин показан для снижения концентрации глюкозы в крови при инсулиннезависимом сахарном диабете тип 2 при отсутствии терапевтического эффекта от коррекции диеты. Также препарат применяется в комбинации с инсулином при тяжелой форме сахарного диабета тип 2, особенно у лиц с повышенной массой тела.

Прием таблеток Метформин противопоказан в случае наличия ряда патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Диабетический кетоацидоз (выраженное повышение глюкозы в крови с изменением обмена веществ и накоплением кетоновых тел в организме), диабетическая прекома и кома (нарушение сознания на фоне высокого уровня глюкозы).
  • Нарушение функциональной активности почек.
  • Острая патология, которая сопровождается высоким риском развития почечной недостаточности – дегидратация (обезвоживание) организма при интенсивной диарее, рвоте, острая инфекционная патология с выраженной интоксикацией и лихорадкой.
  • Состояния гипоксии при сепсисе (заражение крови), остром инфаркте миокарда (гибель участка сердечной мышцы), сердечной или дыхательной недостаточности.
  • Проведение объемных хирургических вмешательств, перенесенные тяжелые травмы, требующие введения инсулина для скорейшей регенерации (заживление) тканей в области повреждения.
  • Нарушения функциональной активности печени.
  • Применение в течение 2-х дней до или после проведения радиоизотопных и рентгенографических исследований организма, связанных с введением радиоактивного изотопа йода.
  • Молочнокислый ацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови с последующим изменением ее реакции в кислую сторону), в том числе и перенесенный в прошлом.
  • Соблюдение низкокалорийной диеты (ниже 1000 ккал в сутки).
  • Беременность на любом сроке течения и грудное вскармливание.

С осторожностью таблетки Метформин применяются у лиц старше 60 лет или на фоне выполнения тяжелой физической работы (высокий риск повышения концентрации молочной кислоты в крови). Перед началом приема препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Таблетки Метформин принимаются внутрь во время еды или сразу после ее приема. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны системы пищеварения суточную дозу принимают, разбивая на 2-3 приема. Дозу и режим приема препарата врач устанавливает индивидуально, в зависимости от начальной концентрации сахара в крови, а также терапевтической эффективности. Обычно начальная доза составляет 500-1000 мг в день (1-2 таблетки). Через 10-15 дней в зависимости от показателей концентрации глюкозы в крови возможно повышение дозировки таблеток Метформин до 1500-2000 мг в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3000 мг. У пожилых людей максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 1000 мг.

Прием таблеток Метформин может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника). Такие побочные эффекты обычно развиваются в начале курса лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности данных симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные лекарственные средства, которые назначает лечащий врач.
  • Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
  • Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
  • Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
  • Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.

При развитии побочных эффектов после приема таблеток Метформин вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально, в зависимости от их вида и выраженности.

Перед началом приема таблеток Метформин необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, к которым относятся:

  • При появлении болей в мышцах (миалгия) после начала применения препарата проводится лабораторное определение уровня молочной кислоты в крови.
  • Длительное применение препарата требует периодического контроля лабораторных показателей функциональной активности почек.
  • При совместном применения таблеток Метформин с лекарственными средствами производными сульфонилмочевины требуется тщательный периодический контроль уровня глюкозы в крови.
  • Во время курса лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
  • Таблетки Метформин могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их приеме необходимо предупредить об этом лечащего врача.
  • При появлении на фоне приема препарата симптоматики бронхолегочной и мочеполовой патологии, его применение следует прекратить и обратиться к врачу.
  • Препарат не оказывает прямого влияния на функциональную активность коры головного мозга, однако при его применении с другими сахароснижающими средствами повышается риск развития гипогликемии, поэтому при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

В аптечной сети таблетки Метформин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения.

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метформин в крови повышается концентрация молочной кислоты (лактоацидоз). Это сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, снижением температуры тела, болью в мышцах и животе, учащением дыхания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара при помощи выполнения гемодиализа (аппаратное очищение крови).

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Метформин являются препараты Метфогамма, Глюкофаж, Форметин.

Срок годности таблеток Метформин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Средняя стоимость таблеток Метформин в аптеках Москвы варьирует в пределах 117-123 рублей.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон К30 — 40 мг, магния стеарат — 10 мг, глицерила дибегенат — 40 мг, гипролоза (низкозамещенная) — 60 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 7.5 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) — 1.8 мг, титана диоксид — 2.7 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена низкого давления (1) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

источник

Метформин – это пероральный гипогликемический препарат для лечения сахарного диабета 2 типа.

Препарат тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину.

Не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций.

Снижает уровень тиреотропного гормона в сыворотке крови, уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности, а также предупреждает патологические изменения сосудов.

Применение Метформина способствует восстановлению свертываемости крови, улучшению ее реологических свойств, а также снижению вероятности тромбообразования. Дополнительно способствует снижению массы при ожирении.

Состав Метформин (1 таблетка):

  • Метформин – 500 мг;
  • Вспомогательные вещества: повидон, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк;
  • Состав оболочки:метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер, макрогол, титана диоксид, тальк.

Для чего нужен Метформин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • В качестве монопрепарата применяют у людей с сахарным диабетом 2 типа без склонности к кетоацидозу при неэффективности диетотерапии (особенно пациентам, страдающим ожирением).
  • В комбинации с инсулином препарат применяется при сахарном диабете 2 типа, который сопровождается вторичной резистентностью к инсулину (особенно у больных с выраженной степенью ожирения).

Препарат принимать внутрь не разжевывая таблетку, во время еды или сразу же после приема пищи. Точная дозировка устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на данных анализа уровня глюкозы в крови.

Начальная доза для взрослых, рекомендуемая инструкцией по применению Метформин – 500 мг от 1 до 3 раз в сутки или по 850 мг от 1 до 2 раз в сутки. При необходимости с интервалами в 1 неделю дозировку постепенно повышают, вплоть до 2000-3000 мг.

Максимально допустимая суточная доза для пожилых пациентов – 1000 мг.

Начальная дозировка для детей старше 10 лет – 500 или 850 мг \ 1 раз в сутки либо 500 мг \ 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают, вплоть до 2000 мг в 2-3 приема.

При проведении комбинированной терапии доза Метформина по инструкции составляет от 500 до 850 мг \ 2-3 раза в сутки. Дозировку инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови.

Коррекцию дозировок рекомендуется проводить через 7-15 дней после начала применения препарата.

Вследствие повышенного риска развития лактат-ацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метформин:

  • Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника).
  • Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
  • Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
  • Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
  • Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обычно развиваются в начале лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные препараты, которые назначает врач.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метформин в следующих случаях:

  • Нарушение функции печени или почек;
  • Молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Хронический алкоголизм или острое отравление алкоголем;
  • Диабетическая прекома, кома;
  • Клинически выраженные проявления хронических и острых заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (например, дыхательная или сердечная дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 калорий в сутки);
  • Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушений функции почек, например, дегидратация при рвоте или диарее, тяжелые инфекционные болезни, лихорадка, состояние гипоксии (при бронхолегочных заболеваниях, почечных инфекциях, сепсисе, шоке);
  • Применение за 2 дня до и в течение 2-х дней после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением контрастного вещества, содержащего йод;
  • Серьезные травмы и хирургические операции (в случаях, когда требуется инсулинотерапия);
  • Беременность и период лактации;
  • Наличие повышенной чувствительности к метформина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Назначать с осторожностью людям старше 60 лет, занятых тяжелой физической работой (риск развития молочнокислого ацидоза).

Передозировка

При передозировке возможно развитие лактатацидоза, симптомы – рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не оказать помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы.

Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

При необходимости, заменить Метформин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Метформин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Метформин 500мг 60 таблеток – от 90 до 120 рублей, Метформин Зентива 850мг 30 таблеток – от 93 до 149 рублей, стоимость Метформин канон 500 мг 60 таблеток – от 130 до 200 рублей, по данным 726 аптек.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре +15…+25°C. Срок годности – 3 года.

источник