Препарат метформин рихтер применение

Метформин-Рихтер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metformin-Richter

Действующее вещество: метформин (metformin)

Производитель: Гедеон Рихтер-РУС, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 164 руб.

Метформин-Рихтер – гипогликемический препарат для перорального применения, входящий в группу бигуанидов.

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (500 мг) или продолговатые (850 мг), оболочка и поперечный срез – белого цвета (10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–4 или 6 упаковок в картонной пачке).

  • активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 или 850 мг;
  • дополнительные компоненты: поливидон (повидон), коповидон, магния стеарат, просолв (кремния диоксид коллоидный – 2%, целлюлоза микрокристаллическая – 98%);
  • пленочная оболочка: белый опадрай II 33G28523 (гипромеллоза – 40%, титана диоксид – 25%, лактозы моногидрат – 21%, макрогол 4000 – 8%, триацетин – 6%).

Метформин замедляет протекание глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, способствует повышению периферической утилизации глюкозы и усилению чувствительности тканей к воздействию инсулина. Наряду с этим вещество не влияет на продукцию инсулина β-клетками поджелудочной железы и не приводит к развитию гипогликемических реакций.

Препарат уменьшает уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов и общего холестерина в крови.

После перорального приема препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация вещества (Cmax) в плазме крови отмечается спустя 2,5 часа, биодоступность составляет 50–60%. Прием пищи уменьшает Cmax метформина на 40%, а также задерживает ее достижение на 35 минут.

Объем распределения (Vd) при использовании 850 мг вещества составляет 296–1012 л. Средство характеризуется быстрым распределением в тканях и очень низкой степенью связывания с белками плазмы.

Метаболическая трансформация метформина весьма незначительна, экскретируется препарат почками. У здоровых лиц клиренс вещества составляет 400 мл/мин, что 4 раза превышает клиренс креатинина (КК), это подтверждает наличие активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) – 6,5 часов.

Согласно инструкции, Метформин-Рихтер рекомендован пациентам с сахарным диабетом 2 типа без склонности к кетоацидозу (в особенности при наличии ожирения) в случае неэффективности диетотерапии.

  • диабетическая прекома, кома;
  • диабетический кетоацидоз;
  • функциональные нарушения почек (КК меньше 60 мл/мин);
  • клинически выраженные проявления заболеваний в острой и хронической формах, которые могут спровоцировать возникновение тканевой гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная/дыхательная недостаточность и т. д.);
  • острые заболевания, сопровождающиеся риском появления нарушений функции почек: инфекционные болезни тяжелого течения, лихорадка, состояния гипоксии (бронхолегочные заболевания, почечные инфекции, сепсис, шок), дегидратация (на фоне рвоты, диареи);
  • функциональные нарушения печени;
  • лактоацидоз (включая данные в анамнезе);
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • травмы и серьезные оперативные вмешательства, при которых показано проведение инсулинотерапии;
  • использование на протяжении не менее 2 дней до и 2 дней после осуществления радиоизотопных и рентгенологических исследований, при которых вводится йодсодержащий контрастный препарат;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • необходимость соблюдения гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Метформин-Рихтер не рекомендуется применять пациентам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу.

Метформин-Рихтер принимают перорально во время или сразу после еды. Таблетки требуется глотать целыми, не разламывая, запивая стаканом воды. Для снижения риска развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ суточную дозу нужно делить на 2–3 приема.

Дозу препарата лечащий врач определяет индивидуально с учетом уровня содержания глюкозы в крови.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • таблетки Метформин-Рихтер 500 мг: начальная суточная доза – 500–1000 мг, спустя 10–15 дней после начала приема при необходимости возможно постепенное повышение дозы; поддерживающая суточная доза – 1500–2000 мг, максимально допустимая суточная доза – 3000 мг;
  • таблетки Метформин-Рихтер 850 мг: начальная суточная доза – 850 мг, в случае необходимости спустя 10–15 дней после начала курса возможно постепенное повышение дозы; поддерживающая суточная доза – 1700 мг, максимально допустимая суточная доза – 2550 мг.

На фоне тяжелых метаболических нарушений из-за усугубления риска возникновения лактоацидоза дозу препарата требуется уменьшить.

  • обмен веществ: редко – лактоацидоз (необходима отмена препарата); при длительном курсе – гиповитаминоз В12 (обусловлен нарушением всасывания);
  • пищеварительная система: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, рвота, диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм (эти нарушения отмечаются наиболее часто в начале терапии и проходят обычно самостоятельно, их выраженность можно уменьшить, используя спазмолитики, м-холиноблокаторы, антациды); редко – гепатит, усиление активности печеночных трансаминаз (проходят после прекращения лечения);
  • эндокринная система: гипогликемия;
  • система кроветворения: в редких случаях – мегалобластная анемия;
  • аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

При передозировке метформина гидрохлорида возможно возникновение тяжелого лактоацидоза (вплоть до трагического исхода). Развитие данного осложнения также может быть результатом кумуляции средства в организме вследствие функциональных нарушений почек.

К ранним симптомам лактоацидоза относятся рвота, боли в животе, диарея, тошнота, боли в мышцах, понижение температуры тела, к более поздним симптомам – головокружение, учащение дыхания, нарушение сознания, кома.

При появлении вышеуказанных нарушений необходимо незамедлительно отменить прием Метформина-Рихтер и экстренно госпитализировать пациента. После определения концентрации лактата и подтверждения диагноза назначают гемодиализ, являющийся наиболее эффективным способом выведения из организма метформина и лактата, а также проводят симптоматическое лечение.

Во время терапии препаратом требуется не менее двух раз в год (а также в случае возникновения миалгии) устанавливать концентрацию лактата в плазме крови.

Также необходимо один раз в 6 месяцев определять уровень содержания креатинина в сыворотке крови, особенно это важно для пожилых пациентов.

Если в период приема метформина было отмечено развитие инфекционного поражения мочеполовых органов или бронхолегочной инфекции, об этом необходимо срочно сообщить лечащему врачу.

Прием препарата требуется отменить за 48 часов до и на 48 часов после проведения урографии, внутривенной ангиографии или любого другого рентгеноконтрастного исследования.

Метформин-Рихтер можно использовать сочетанно с производными сульфонилмочевины, особенно тщательно при этом контролируя концентрацию глюкозы в крови.

В период терапии рекомендуется воздержаться от приема содержащих этанол напитков и лекарственных средств. Угроза развития лактоацидоза усугубляется при острой алкогольной интоксикации, в особенности при наличии печеночной недостаточности, соблюдении низкокалорийной диеты или голодании.

Использование Метформина-Рихтер в качестве препарата монотерапии не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспортных средств.

В случае комбинированного приема метформина с инсулином, производными сульфонилмочевины и другими противодиабетическими средствами существует вероятность развития гипогликемических состояний, на фоне которых ухудшается способность к управлению сложными механизмами (в т. ч. автотранспортом).

Препарат нельзя принимать в период беременности. В случае, когда беременность наступает во время курса лечения, а также при ее планировании, прием Метформина-Рихтер необходимо прекратить и назначить проведение инсулинотерапии.

Поскольку сведений о проникновении метформина в материнское молоко не имеется, женщинам, кормящим грудью, использовать препарат противопоказано. Если лекарственное средство необходимо принимать в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Прием препарата противопоказан при нарушении деятельности почек (КК менее 60 мл/мин), поскольку в данном случае может наблюдаться кумуляция метформина.

Метформин-Рихтер противопоказан при наличии нарушений функции печени.

Лицам пожилого возраста следует принимать препарат в суточной дозе, не превышающей 1 г.

Не рекомендуется использовать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, т. к. это может стать причиной усиления риска развития лактоацидоза.

При комбинированном использовании Метформина-Рихтер с некоторыми лекарственными веществами/препаратами возможно развитие следующих реакций взаимодействия:

  • даназол – может отмечаться гипергликемический эффект этого средства; данная комбинация не рекомендуемая, при необходимости терапии даназолом и после завершения его приема требуется изменение дозы метформина и контроль уровня гликемии;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, окситетрациклин, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, производные фиброевой кислоты, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид – усиливается гипогликемическое действие метформина;
  • хлорпромазин (нейролептик) – при приеме это средства в суточной дозе 100 мг возрастает концентрация глюкозы в крови и уменьшается высвобождение инсулина; при терапии хлорпромазином и другими нейролептиками, а также после прекращения их приема следует корректировать дозу метформина и проводить мониторинг уровня глюкозы в крови;
  • циметидин – замедляется выведение метформина, из-за чего усугубляется угроза развития лактоацидоза;
  • пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, эпинефрин, глюкагон, симпатомиметики, препараты йодсодержащих гормонов щитовидной железы, петлевые и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты, производные фенотиазина – снижается гипогликемический эффект метформина;
  • нифедипин – возрастает абсорбция и Cmax метформина, замедляется выведение последнего;
  • йодсодержащие контрастные препараты – при внутрисосудистом введении данных средств может отмечаться кумуляция метформина, что может привести к появлению лактоацидоза;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина) – ослабляется их действие;
  • ранитидин, хинидин, морфин, амилорид, ванкомицин, триамтерен, хинин, прокаинамид, дигоксин (катионные лекарственные средства, секретирующиеся почечными канальцами) – при длительном курсе возможно повышение Cmax метформина на 60% (вследствие конкуренции за канальцевые транспортные системы).

Аналогами Метформина-Рихтер являются: Глиформин Пролонг, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Диасфор, Глюкофаж Лонг, Диаформин ОД, Метфогамма 500, Метадиен, Метфогамма 850, Метформин лонг, Метформин-Канон, Метформин, Метформин Зентива, Метформин МВ-Тева, Метформин МВ, Метформин Сандоз, Метформин-Тева, Сиофор 500, Форметин, Софамет, Сиофор 850, Форметин Лонг, Сиофор 1000, Формин Плива.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Согласно преобладающему большинству отзывов, Метформин-Рихтер является эффективным препаратом, регулирующим концентрацию глюкозы в крови, снижающим аппетит и тягу к сладкому, способствующим уменьшению и стабилизации массы тела.

К недостаткам препарата многие пациенты относят развитие побочных реакций (преимущественно со стороны ЖКТ) и большое число противопоказаний. Почти во всех отзывах отмечается, что Метформин-Рихтер достаточно серьезное средство и принимать его необходимо только по назначению специалиста.

Цена на Метформин-Рихтер 500 мг или 850 мг (60 шт. в упаковке) может примерно составлять 170–200 или 220–250 рублей соответственно.

источник

Лекарственные препараты, сахаросжигающего действия, принимают не только в качестве терапии заболеваний, но и для похудения. Таблетки Метформин-Рихтер 500 или 850 применяют в монотерапии больных диабетом и при низкоуглеводной диете. Чем так популярен этот препарат, читайте далее.

Лекарство для диабетиков выпускается в трех видах таблеток по 500 или 850 мг метформина: двояковыпуклые, круглые, продолговатые в белой оболочке. В упаковке 10 штук. Выпускается лекарство из аптек по рецепту лечащего врача.

В состав лекарственного препарата входят вещества, сжигающие сахар в организме, нормализующие самочувствие пациента:

коллоидный диоксид кремния – 2%, микрокристаллическая целлюлоза – 98%

гипромеллоза – 40%, титана диоксид – 25%, лактозы моногидрат – 21%, макрогол 4000 – 8%, триацетин – 6%

Медикаментозный препарат группы бигуанидов снижает сахар в крови. Принимают лекарство перорально по инструкции. Процесс всасывания глюкозы в печени подавляется от 30% и выше, при этом секреция других гормонов остается неизменной. Это приводит к понижению содержания углеводов.

Еще одно свойство препарата – блокировка углеводов и дальнейшее их попадание в плазму. Гипогликемический препарат используют как средство для похудения, но отказываться от низкоуглеводной диеты не стоит. Средство активизирует процесс окисления жирных кислот, подавляет процессы биосинтеза холестерина, увеличивает чувствительность организма к инсулину.

Применение препарата на регулярной основе способствует потере веса. Благодаря чему препарат пользуется популярностью у людей с диабетом второго типа, страдающих ожирением. При приеме внутрь метформин адсорбируется кишечником, а максимальное содержание действующего компонента следует ожидать не ранее, чем через 2-3 часа.

Распределяется препарат неравномерно, основная концентрация отмечается в мышечной ткани, печени, слюнных железах, почечной паренхиме. Выводится средство с помощью деятельности выделительной системы и происходит это в течение 1-4 часов в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблетки на изломе — белый.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: коповидон, повидон К30, просолв (силицированная микрокристаллическая целлюлоза — целлюлоза микрокристаллическая 98% и кремния диоксид коллоидный 2%), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 33G28523 белый (триацетин, макрогол 4000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Метформин-Рихтер снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза, задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

C max в плазме крови (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

При применении в рекомендуемых дозах C ss метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. C max в крови ниже C max в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний V d составляет 63-276 л.

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, T 1/2 увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Дети. При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней у детей C max и AUC 0-t метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;

— профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин-Рихтер 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин-Рихтер в дозе, указанной выше.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин-Рихтер составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

У детей в возрасте 10 лет и старше Метформин-Рихтер можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете

Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин можно применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

При КК ниже 45 мл/мин препарат следует немедленно прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

* Путем деления таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 1000 мг не может быть получена доза 850 мг. Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначить препарат Метформин-Рихтер, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг.

Препарат Метформин-Рихтер следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Определение категорий частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

— повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат:

— у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания;

— детский возраст от 10 до 12 лет.

Применение препарата Метформин-Рихтер во время беременности противопоказано.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Противопоказания: печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

Противопоказания: почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок.

С осторожностью следует применять препарат в детском возрасте от 10 до 12 лет.

С осторожностью следует применять препарат лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактат-ацидоза.

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом, с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК:

— не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

— не реже 2-4 раз в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов со значением КК на нижней границе нормы.

В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, ввиду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Симптомами гипогликемии являются: слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Применение препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, к которым относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы тела >30 кг/м 2 , гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов, сниженная концентрация холестерина ЛПВП, артериальная гипертензия.

Влияние на фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Лекарственная форма. В состав пленочной оболочки входит лактозы моногидрат, поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Метформин-Рихтер не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Йодсодержащие рентгенконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгенконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин-Рихтер необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгенконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Метформин-Рихтер под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Метформин-Рихтер под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат Метформин-Рихтер, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов АПФ , могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Метформин-Рихтер с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, левотироксин натрия.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола , а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)

Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.

При совместном применении с метформином:

— ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;

— индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в ЖКТ и усилить его гипогликемическое действие;

— ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови.

Ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапарид) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для дозировок 500 и 850 мг — 3 года; для дозировки 1000 мг — 2 года.

источник

Сахароснижающий препарат для перорального применения назначают взрослым пациентам и подросткам в терапии сахарного диабета. Средство снижает риск появления осложнений.

МНН: метформин; на латинском — Metforminum.

Сахароснижающий препарат для перорального применения назначают взрослым пациентам и подросткам в терапии сахарного диабета.

Существующая форма выпуска — таблетки. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. В составе содержится 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина гидрохлорида.

Средство обладает сахароснижающим действием.

Всасывание происходит из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в крови достигает максимума через 2 часа, а после приема пищи — через 2,5 часа. Иногда происходит накопление метформина в тканях. Выводится из организма почками в первые сутки после приема. Почечный клиренс — > 400 мл/мин. При нарушении функции почек выводится дольше.

Средство назначают при неэффективности диеты для снижения концентрации глюкозы в крови. Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 1 и 2 типа, в т.ч при ожирении. Можно совместно применять другие препараты для снижения глюкозы в крови или инсулин.

Средство назначают при неэффективности диеты для снижения концентрации глюкозы в крови.

Перед применением важно изучить противопоказания. Средство не назначают пациентам при некоторых заболеваниях и состояниях:

  • гипоксия на фоне анемии, сердечной и дыхательной недостаточности, острого инфаркта, ухудшения мозгового кровообращения;
  • обезвоживание организма;
  • аллергическая реакция на действующий компонент;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (в т.ч при повышенном уровне креатинина);
  • наличие инфекционных заболеваний;
  • злоупотребление алкоголем;
  • повышение концентрации кетоновых тел в плазме крови;
  • диабетическая кетоацидотическая кома;
  • лактацидемия;
  • употребление низкокалорийной пищи (в рационе менее 1000 ккал в сутки);
  • необходимость использования радиоактивных изотопов йода во время исследования:
  • беременность.

источник

Существует немало лекарств, помогающих при сахарном диабете второго типа. Однако пальму первенства среди них уже не одно десятилетие прочно удерживает метформин – благодаря своей высокой эффективности и безопасности. В данной статье рассказывается об особенностях применения одного из вариантов препаратов с метформином – Метформин–Рихтер.

Основу препарата Метформин-Рихтер составляет соединение метформин, относящееся к классу бигуанидов. Гипогликемический эффект метформина реализуется сразу за счет нескольких разновидностей действий:

  • препятствование всасыванию глюкозы из ЖКТ,
  • препятствование синтезу глюкозы в клетках печени (препарат уменьшает данный эффект на 30%),
  • повышение чувствительности периферических тканей к инсулину (в большей степени в мышцах, чем в жировой ткани).

В целом метформин оказывает благоприятное воздействие на ряд метаболических процессов в организме, способствует уменьшению количества «вредного» холестерина в крови, обладает фибринолитическим действием, регулирует количество тиреотропного гормона в организме, препятствует тромбообразованию.

Метформин не воздействует на процессы синтеза инсулина в поджелудочной железе, таким образом, количество производимого ей инсулина остается постоянным. А это значит, что метформин не способствует набору лишнего веса, в отличие от парентерально вводимого инсулина. При постоянном употреблении метформина у пациентов отмечается стабилизация веса. Характерен для метформина и фибринолитический эффект. Кроме того, отсутствие воздействия на поджелудочную железу означает, что ресурсы тканей этого органа не истощаются раньше времени. В отличие от прочих бигуанидов, метформин обладает низким риском развития лактоацидоза. Также при монотерапии метформин не приводит к гипогликемии, даже при превышении дозировки.

Биодоступность препарата составляет 50-60%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 2,5 ч после приема. Метформин распределяется в тканях и практически не связывается с белками плазмы крови. Может проникать в эритроциты. Крайне незначительно подвергается метаболизму, выводится в основном почками. Период полувыведения – 6,5 ч. Фармакокинетические параметры у детей сходны с параметрами у взрослых. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата в организме.

Основным показанием для использования препарата Метформин-Рихтер является диабет второго типа, то есть, инсулинонезависимый диабет. При данном типе диабета не происходит снижения выработки инсулина клетками поджелудочной железы, однако понижается чувствительность периферических тканей к инсулину, а также увеличивается выработка глюкозы клетками печени.

В начальной стадии диабета предпочтительнее использовать немедикаментозные методы лечения – диета, физические упражнения, снижение веса. Однако если подобные методы не приносят результата, то назначают лекарственные препараты. В первую очередь, это метформин. При этом диета, как правило, сохраняется.

Также Метформин-Рихтер может быть назначен людям с пониженной толерантностью к глюкозе (преддиабет) в качестве профилактического средства. Однако в большинстве случаев при преддиабете более эффективна диета и физические упражнения, чем прием лекарственных средств.

Метформин является препаратом первой линии для лечения сахарного диабета. Может применяться и как единственное лекарственное средство и в рамках комплексной терапии.

Иногда метформин используется и для лечения других болезней, например, поликистоза яичников или ожирения. Однако официальная медицина не рекомендует использование метформина для борьбы с лишним весом.

На рынке существует немало препаратов с метформином. Метформин-Рихтер – это вариант препарата, выпускаемый венгерской компанией Гедеон Рихтер. Выпускается единственная лекарственная форма препарата – таблетки. В каждой таблетке содержится по 500 или 850 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток Метформин-Рихтер:

  • коповидон,
  • поливидон,
  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • диоксид кремния,
  • магния стеарат.

Стоит обратить внимание, что две таблетки 500 мг не эквивалентны одной таблетке 850 мг. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта.

Метформин-Рихтер имеет немного противопоказаний. Разрешен препарат детям от 12 лет. Однако при беременности и грудном вскармливании препарат использовать не рекомендуется. Еще одно серьезное противопоказание – это почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Поскольку препарат выводится из организма почками, то почечная недостаточность может привести к кумуляции препарата в организме, что чревато негативными последствиями, о которых указано ниже, в разделе «передозировка».

Также Метформин-Рихтер противопоказан при:

  • диабетической коме и прекоме,
  • диабетическом кетоацидозе,
  • остром инфаркте миокарда,
  • острой сердечной недостаточности,
  • острой дыхательной недостаточности,
  • дегидратации,
  • тяжелых инфекционных заболеваниях,
  • лактатацидозе (в том числе, в анамнезе),
  • хроническом алкоголизме,
  • диагностических процедурах с использованием йодосодержащих препаратов (2 дня до процедуры и 2 дня после),
  • хирургических операциях под общим наркозом (2 дня до процедуры и 2 дня после),
  • дефиците лактазы и непереносимости лактозы.

Нельзя принимать препарат людям, сидящим на гипокалорийной диете (менее 1000 ккал/сутки)

С осторожностью Метформин-Рихтер назначают пожилым людям (старше 60 лет), занимающимся тяжелой физической работой. Это связано с повышенным риском развития лактатацидоза у данной категории пациентов. При тяжелых метаболических нарушениях требуется уменьшение дозы.

Побочные эффекты при приеме препарата могут выражаться в аллергических реакциях, нарушениях пищеварения, тошноте, рвоте, метеоризме, металлическом привкусе во рту. Эти явления достаточно часты и появляются более чем у 1 человека из 10. Обычно подобные явления встречаются в начале терапии и могут проходить самостоятельно. Кроме того, медленное увеличение дозы, как правило, тоже помогает избавиться от побочных эффектов. При неприятных явлениях, связанных с ЖКТ, рекомендуется принимать холинолитики, антациды или спазмолитики.

Гипогликемия как побочный эффект обычно связан с одновременным приемом других препаратов. Список данных препаратов приведен в разделе «взаимодействие с другими лекарственными препаратами». Лактатацидоз, как побочное явление, также возникает крайне редко. Обычно этот эффект появляется у людей, страдающих нарушениями работы почек. Подобный побочный эффект требует немедленного прекращения лечения.

При длительном лечении возможны дефицит витамина В12 из-за нарушения его всасывания в кишечнике, мегалобластная анемия. Не исключены также повышение печеночных трансаминаз, гепатит. Эти явления проходят после отмены препарата.

Монотерапия препаратом не оказывает влияния на центральную нервную систему. Поэтому, если пациентом принимается один лишь метформин, то пациент вполне может управлять автотранспортом или же заниматься работами, требующими концентрации внимания. Однако при употреблении других препаратов (производные сульфанилмочевины, инсулин) возможны гипогликемические реакции. Таким пациентам не рекомендуется заниматься вышеуказанными видами деятельности.

Даже при превышении терапевтической дозировки в десятки раз у пациентов не возникает такого явления, как гипогликемия. Однако почти наверняка в данном случае возникнет состояние лактатацидоза – превышение предельно допустимой концентрации молочной кислоты в крови. Это состояния чрезвычайно опасно и грозит летальным исходом при отсутствии соответствующей терапии. Симптомы лактатацидоза:

  • боли мышцах,
  • мышечные спазмы,
  • диспепсия,
  • снижение температуры тела,
  • потеря координации,
  • обмороки,
  • снижение артериального давления,
  • брадикардия.

При отсутствии медицинской помощи развивается кома и наступает смерть. Лечение лактатацидоза можно проводить только в стационаре. Рекомендуется гемодиализ, симптоматическая терапия.

Для предотвращения подобного осложнения при приеме Метформина-Рихтер необходимо два раза в год проверять кровь на концентрацию молочной кислоты. Следует помнить, что риск возникновения лактатацидоза возрастает при неумеренном потреблении алкоголя, низкокалорийной диете и нарушениях функции печени. Лактатацидоз также может возникнуть после приема йодосодержащих контрастных веществ.

У лиц пожилого возраста следует периодически проверять уровень креатинина в крови, чтобы вовремя распознать снижение функциональности почек, поскольку это обстоятельство также может поспособствовать накоплению метформина в крови и его передозировке. Данную процедуру необходимо проводить 2 раза в год.

Применять Метформин-Рихтер очень просто. Обычно начинают терапию с небольшой дозы в сутки – 500-1000 мг. Затем, спустя 10-15 дней, дозировку можно постепенно увеличивать. В зависимости от состояния больного, его уровня глюкозы в крови, необходимо корректировать дозировку в сторону увеличения или уменьшения. Поддерживающая суточная доза – 1,5-2 г.

Если врач назначил таблетки Метформина-Рихтер дозировкой 850 мг, то их прием также начинают с 1 таблетки в день. В дальнейшем дозировка может быть доведена до 1700 мг. Если в день необходимо принимать более 1 таблетки, то их следует разделить на 2-3 приема. Это необходимо для минимизации побочных эффектов, связанных с ЖКТ.

Максимальная суточная доза при приеме таблеток 500 мг – 3 г (6 таблеток). при легкой степени дисфункции почек (клиренс креатинина менее более 45 мл/мин) максимальная суточная доза – 1 г.

При приеме таблеток 850 мг – максимальная суточная доза – 3 таблетки.

У детей терапию начинают с суточной дозы в 0,5 г. Максимальная суточная доза для детей – 2 г.

В пожилом возрасте можно принимать не более 2 таблеток 0,5 г или 1 таблетки 0,85 г в день.

Рекомендуется прием Метформина-Рихтер во время еды или же сразу после нее.

Важно иметь в виду, что если врач назначил больному диету, то прием метформина не является поводом отказываться от нее. В противном случае лечение может оказаться недостаточно эффективным или же вообще не оказывать никакого эффекта.

Препарат может также приниматься в комбинации с инсулином или производными сульфанилмочевины. В данном случае дозировка и схема приема назначаются врачом.

У больных с почечной недостаточностью следует проверять функцию почек каждые 3 месяца. При снижении показателя клиренса креатинина менее 45 мл/мин, терапию Метформином-Рихтер необходимо немедленно прекратить.

Длительность лечения зависит от течения болезни. Метформин может приниматься в течение многих лет, а иногда и пожизненно.

Препарат не следует употреблять совместно с алкоголем из-за повышенного риска возникновения лактатацидоза. То же самое относится и к приему циметидина. Также некоторые лекарственные препараты усиливают действие метформина и могут привести к гипогликемии. К этой категории относятся:

  • циклофосфан,
  • ингибиторы МАО,
  • ингибиторы АПФ,
  • НПВП,
  • бета-адреноблокаторы,
  • производные сульфанилмочевины,
  • инсулин,
  • салицилаты,
  • акарбоза,
  • окситетрациклин,

Пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, эпинефрин, гормоны щитовидной железы, производные никотиновой кислоты, симпатомиметики, диуретики снижают эффективность метформина.

В свою очередь, метформин ослабляет действие производных кумарина.

Йодосодержащие контрастные вещества могут привести к кумуляции метформина.

источник