Препарат янумет от сахара

Описание актуально на 16.04.2015

  • Латинское название: Janumet
  • Код АТХ: A10BD07
  • Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
  • Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

  • 500 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
  • 850 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
  • 1000 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина.

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

  • с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
  • с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы);
  • с инсулином.
  • сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
  • тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
  • острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
  • умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
  • состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
  • сахарный диабет І типа;
  • острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
  • радиологические исследования;
  • беременность и лактация.
  • головные боли;
  • сонливость;
  • кашель;
  • тошнота, абдомиальные боли;
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • периферический отек.

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

  • Ситаглиптинпри взаимодействии с другими ЛС вызывает увеличение AUC, максимальной концентрации (С mах) Дигоксина, Янувия, Циклоспорина, однако эти фармакокинетические изменения не считаются клинически значимыми.
  • Однократная доза Фуросемидаведет к повышению С mах метформина и AUCв плазме и крови приблизительно на 22 % и 15 % соответственно, тогда как С mах и AUC Фуросемида снизились.
  • После приема Нифедипинаувеличивается С mах метформинана 20 % и AUC на 9 %.

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Температура не выше +25° Цельсия.

В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Не применять по истечении двух лет.

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – 2850-2980 рублей соответственно.

источник

Янумет – двухкомпонентный сахароснижающий препарат, состоящий из 2 активных веществ: метформина и ситаглиптина. Лекарство зарегистрировано в РФ в 2010 году. Во всем мире препараты на основе ситаглиптина принимает более 80 миллионов диабетиков. Такая популярность связана с хорошей эффективностью и практически полной безопасностью ингибиторов ДПП-4, к которым и относится ситаглиптин. Метформин и вовсе считается «золотым» стандартом в терапии сахарного диабета, его в первую очередь назначают пациентам со 2 типом болезни. По отзывам диабетиков ни один из компонентов препарата не приводит к гипогликемии, оба вещества не вызывают увеличения веса и даже способствуют его потере.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день. Читать далее >>

После диагностики диабета решение о необходимом лечении принимается на основании результата анализа на гликированный гемоглобин. Если этот показатель ниже 9%, больному для нормализации гликемии может быть достаточно одного препарата – метформина. Особенно эффективен он у больных с большим весом и низким уровнем нагрузок. Если гликированный гемоглобин выше, одного лекарства в большинстве случаев оказывается недостаточно, поэтому диабетику назначают комбинированную терапию, к метформину добавляют сахароснижающий препарат из другой группы. Возможен прием комбинации двух веществ в одной таблетке. Примерами таких лекарств являются Глибомет (метформин с глибенкламидом), Галвус Мет (с вилдаглиптином), Янумет (с ситаглиптином) и их аналоги.

При выборе оптимальной комбинации важное значение имеют побочные эффекты, которые есть у всех противодиабетических таблеток. Производные сульфонилмочевины и инсулин существенно увеличивают риск гипогликемии, способствуют росту массы тела, ПСМ ускоряют истощение бета-клеток. Для большинства больных рациональным будет сочетание метформина с ингибиторами ДПП4 (глиптинами) или миметиками инкретина. Обе эти группы увеличивают синтез инсулина, не нанося ущерба бета-клеткам и не приводя к гипогликемии.

Ситаглиптин, содержащийся в лекарстве Янумет, был самым первым из глиптинов. Сейчас он наиболее изученный представитель этого класса. Вещество продлевает срок жизни инкретинов — особых гормонов, которые вырабатываются в ответ на повышение глюкозы и стимулируют выброс инсулина в кровоток. В результате его работы при сахарном диабете синтез инсулина усиливается до 2 раз. Несомненным достоинством Янумета является то, что он действует только при высоком сахаре крови. Когда гликемия в норме, инкретины не продуцируются, инсулин не поступает в кровь, следовательно, гипогликемии не наступает.

Основное действие метформина, второго компонента препарата Янумет, – снижение инсулинорезистентности. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в ткани, освобождая сосуды. Дополнительные, но важные эффекты – снижение синтеза глюкозы в печени, замедление всасывания глюкозы из продуктов питания. Метформин никак не затрагивает функции поджелудочной, поэтому не вызывает гипогликемии.

По отзывам врачей, комбинированное лечение метформином и ситаглиптином снижает гликированный гемоглобин в среднем на 1,7%. Чем хуже компенсирован сахарный диабет, тем лучшее уменьшение гликированного гемоглобина обеспечивает Янумет. При ГГ > 11 среднее снижение составляет 3,6%.

Лекарство Янумет применяется для снижения сахара только при 2 типе диабета. Назначение препарата не отменяет прежнюю диету и физкультуру, так как преодолеть сильную инсулинорезистентность, вывести из крови большие объемы глюкозы не может ни одно таблетированное лекарство.

Инструкция по применению разрешает сочетать таблетки Янумет с метформином (Глюкофаж и аналоги), если требуется увеличить его дозировку, а также сульфонилмочевиной, глитазонами, инсулином.

Особо показан Янумет больным, не склонным тщательно соблюдать рекомендации врача. Сочетание двух веществ в одной таблетке – не прихоть производителя, а способ улучшить гликемический контроль. Просто назначить эффективные средства недостаточно, нужно, чтобы диабетик дисциплинированно их принимал, то есть был привержен лечению. Для хронических заболеваний и сахарного диабета, в том числе, эта приверженность очень важна. По отзывам пациентов установлено, что полностью выполняют назначения 30-90% больных. Чем больше наименований выписал врач, и чем больше таблеток в день нужно принять, тем выше вероятность, что рекомендованное лечение не будет соблюдаться. Комбинированные препараты с несколькими действующими веществами – хороший способ увеличить приверженность к лечению, а значит, и улучшить состояние здоровья больных.

Лекарство Янумет выпускает компания Мерк, Нидерланды. Сейчас начато производство на базе российской компании Акрихин. Отечественный и импортный препараты полностью идентичны, проходят одинаковый контроль качества. Таблетки имеют вытянутую форму, покрыты пленочной оболочкой. Для удобства применения они окрашены в различные цвета в зависимости от дозировки.

Возможные варианты:

Препарат Доза, мг Цвет таблетки Выдавленная надпись на таблетке
Метформин Ситаглиптин
Янумет 500 50 нежно-розовый 575
850 50 розовый 515
1000 50 красный 577
Янумет Лонг 500 50 светло-синий 78
1000 50 светло-зеленый 80
1000 100 синий 81

Янумет Лонг – совсем новый препарат, в РФ он был зарегистрирован в 2017 году. Состав у Янумета и Янумета Лонг идентичен, отличаются они только строением таблетки. Обычные нужно принимать дважды в сутки, так как метформин в них действует не более 12 часов. В Янумете Лонг метформин высвобождается модифицировано, более медленно, поэтому пить его можно раз в сутки без потери эффективности.

Для метформина характерна высокая частота побочных действий в органах пищеварения. Метформин Лонг существенно улучшает переносимость препарата, снижает частоту диареи и других нежелательных реакций более чем в 2 раза. Судя по отзывам, в максимальной дозировке Янумет и Янумет Лонг дают примерно равное снижение веса. В остальном Янумет Лонг выигрывает, он обеспечивает лучший гликемический контроль, эффективнее снижает инсулинорезистентность и холестерин.

Срок годности Янумета 50/500 — 2 года, больших дозировок – 3 года. Препарат продают по рецепту эндокринолога. Примерная цена в аптеках:

Препарат Дозировка, ситаглиптин/метформин, мг Таблеток в упаковке, шт. Цена, руб.
Янумет 50/500 56 2630-2800
50/850 56 2650-3050
50/1000 56 2670-3050
50/1000 28 1750-1815
Янумет Лонг 50/1000 56 3400-3550

Рекомендуемые инструкцией дозы лекарства при сахарном диабете:

  1. Оптимальная дозировка ситаглиптина – 100 мг, или 2 таблетки.
  2. Дозу метформина подбирают в зависимости от уровня чувствительности к инсулину и переносимости этого вещества. Чтобы снизить риск неприятных последствий приема, дозу увеличивают постепенно, с 500 мг. Сначала пьют Янумет 50/500 дважды в сутки. Если сахар крови снижен недостаточно, через неделю-две дозировку можно увеличить до 2 таблеток 50/1000 мг.
  3. Если лекарство Янумет добавляют к производным сульфонилмочевины или инсулину, увеличивать его дозу нужно предельно осторожно, чтобы не пропустить гипогликемию.
  4. Максимальная доза Янумета – 2 табл. 50/1000 мг.

Чтобы улучшить переносимость препарата, таблетки принимают одновременно с пищей. Отзывы диабетиков говорят о том, что перекусы для этой цели не подойдут, лекарство лучше совмещать с плотной едой, содержащей белки и медленные углеводы. Два приема распределяют так, чтобы между ними получились 12-часовые промежутки.

Меры предосторожности при приеме препарата:

  1. Активные вещества, входящие в состав Янумета, выводятся из организма преимущественно с мочой. При нарушении функции почек растет риск задержки метформина с последующим развитием лактоацидоза. Чтобы избежать этого осложнения, перед назначением лекарства желательно обследовать почки. В дальнейшем анализы сдают ежегодно. Если креатинин выше нормы, препарат отменяют. Для пожилых диабетиков характерно возрастное ухудшение функций почек, поэтому им рекомендованы минимальные дозы Янумета.
  2. После регистрации препарата появились отзывы о случаях острого панкреатита у диабетиков, принимавших Янумет, поэтому производитель в инструкции по применению предупреждает об имеющемся риске. Установить частоту этих побочных действий невозможно, так как в контрольных группах это осложнение зафиксировано не было, но можно предположить, что встречается оно исключительно редко. Симптомы панкреатита: сильная боль вверху живота, отдающая влево, рвота.
  3. Если таблетки Янумет принимают вместе с гликлазидом, глимепиридом, глибенкламидом и другими ПСМ, возможна гипогликемия. При ее возникновении дозировку Янумета оставляют прежней, дозу ПСМ уменьшают.
  4. Совместимость с алкоголем у Янумета плохая. Метформин при острой и хронической алкогольной интоксикации может вызывать лактоацидоз. К тому же спиртные напитки ускоряют развитие осложнений диабета, ухудшают его компенсацию.
  5. Физиологический стресс (из-за тяжелой травмы, ожога, перегрева, инфекции, обширного воспаления, хирургического вмешательства) может существенно повысить сахар крови. В период восстановления инструкция рекомендует временно перейти на инсулин, а затем вернуться к прежнему лечению.
  6. Инструкция разрешает вождение транспортных средств, работу с механизмами диабетикам, принимающим Янумет. По отзывам, препарат может вызывать легкую сонливость и головокружение, поэтому в начале его приема нужно быть особо внимательным к своему состоянию.

В целом переносимость этого лекарства оценивается как хорошая. Побочные эффекты способен вызывать только метформин. Нежелательных последствий при лечении ситаглиптином наблюдается столько же, как и при приеме плацебо.

По приведенным в инструкции к таблеткам данным частота нежелательных реакций не превышает 5%:

  • диарея – 3,5%;
  • тошнота – 1,6%;
  • боль, тяжесть в животе – 1,3%;
  • избыточное газообразование – 1,3%;
  • головная боль – 1,3%;
  • рвота – 1,1%;
  • гипогликемия – 1,1%.

Также во время исследований и в пострегистрационный период у диабетиков наблюдались:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии — Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 18 мая (включительно) могут получить его — Всего за 147 рублей!

  • аллергия, включая тяжелые ее формы;
  • острый панкреатит;
  • ухудшение работы почек;
  • респираторные заболевания;
  • запор;
  • боль в суставе, спине, конечностях.

Вероятнее всего, Янумет не имеет отношения к этим нарушениям, однако производитель все равно включил их в инструкцию. В целом частота этих побочных действий у диабетиков на Янумете не отличается от контрольной группы, не получавшей этого препарата.

Очень редким, но вполне реальным нарушением, которое может возникнуть при приеме Янумета и других таблеток с метформином, является лактоацидоз. Это трудно поддающееся лечению острое осложнение диабета – список осложнений СД. По данным производителя его частота – 0,03 осложнения на 1000 человеко-лет. Около 50% диабетиков спасти не удается. Причиной лактоацидоза могут стать превышение дозы Янумета, особенно в сочетании с провоцирующими факторами: почечной, сердечной, печеночной и дыхательной недостаточностью, алкоголизмом, голоданием.

Перед приемом любого лекарственного препарата необходимо ознакомиться с перечнем противопоказаний, содержащимся в инструкции. О наличии серьезных заболеваний нужно обязательно поставить в известность своего лечащего врача.

Препарат Янумет нельзя принимать в следующих случаях:

  • при гиперчувствительности к веществам, входящим в состав таблетки. Помимо ситаглиптина и метформина Янумет содержит стеарилфумарат и лаурилсульфат натрия, целлюлозу, повидон, красители, диоксид титана, тальк, поливиниловый спирт. Аналоги могут иметь немного другой состав, не вызывающий аллергию;
  • ухудшение работы почек умеренной и тяжелой степени;
  • увеличение креатинина крови выше возрастной нормы;
  • диабет 1 типа;
  • кетоацидоз острый или хронический, даже если он не сопровождается нарушениями сознания. Диабетикам с гипергликемической прекомой и комой в анамнезе назначать лекарство можно при условии, что сахар крови регулярно контролируется;
  • при 2 типе длительно декомпенсированного сахарного диабета сначала назначают инсулин. На препарат Янумет можно перейти после стабилизации состояния;
  • лактоацидоз в анамнезе, независимо от спровоцировавших его факторов;
  • чрезмерное употребление спиртного, как разовое, так и хроническое;
  • тяжелая дисфункция печени;
  • другие состояния, увеличивающие риск лактоацидоза – болезни сердца, органов дыхания. Риск в этом случае оценивается врачом на основании данных обследования;
  • сильное обезвоживание;
  • беременность, кормление грудью;
  • в период стресса для организма. Причиной могут быть серьезные инфекции и травмы, инфаркт и другие тяжелые состояния.

При беременности инструкция запрещает принимать Янумет. Запрет связан с недостатком информации о действии препарата на организм матери и развитие плода. За рубежом метформин уже разрешили применять в этот период, в России еще нет. Ситаглиптин при беременности запрещен во всем мире. Его относят к категории веществ B: исследования на животных негативного влияния не выявили, на людях еще не проводились.

У препарата Янумет есть только один полный аналог – Велметия. Он выпускается компанией Берлин-Хеми, входящей в объединение Менарини. Фармацевтическую субстанцию производят в Испании и Италии, таблетки и упаковку делают в России, в калужском филиале Берлин-Хеми. Велметия имеет 2 дозировки 50/850 и 50/1000 мг. Цена Велметии гораздо выше, чем оригинального лекарства, купить ее можно только под заказ. Аналоги в России пока не производятся и не будут в ближайшем будущем.

Групповые аналоги Янумета – комбинированные препараты, сочетающие любой глиптин и метформин. В России зарегистрировано 3 варианта: Галвус Мет (содержит вилдаглиптин), Комбоглиз Пролонг (саксаглиптин) и Джентадуэто (линаглиптин). Самый недорогой аналог – Галвус Мет, его цена – 1600 руб. за месячную упаковку. Комбоглиз Пролонг и Джентадуэто стоят около 3700 рублей.

Лекарство Янумет можно «собрать» самостоятельно из Янувии (препарат того же производителя, сахароснижающий компонент ситаглиптин) и Глюкофажа (оригинальный метформин). Обойдутся оба лекарства где-то в 1650 руб. за ту же дозу. По отзывам, работает эта комбинация ничуть не хуже Янумета.

Обязательно изучите! Думаете пожизненный прием таблеток и инсулина единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать. читать подробнее >>

источник

Медикаментозное лечение сахарного диабета второго типа может содержать монотерапию с использованием одного препарата или комплексный прием лекарств.

Янумет, как противодиабетическое средство, является медицинским препаратом с двумя действующими компонентами, благодаря чему прием одной таблетки может заменить необходимость использования нескольких лекарств.

На сегодняшний день комбинированные медицинские препараты в аптеках России имеют достаточно высокую стоимость. Но, по мнению медицинских специалистов, их эффективность оправдывает такую цену.

Препарат Янумет входит в группу лекарственных препаратов с гипогликемическим эффектом. Именно поэтому, его часто назначают при сахарном диабете инсулиннезависимой формы.

Его эффективность повышается за счет нескольких действующих компонентов, которые входят в состав медикамента.

Страна-производитель Янумет – Соединенные Штаты Америки, что объясняет довольно-таки высокую стоимость лекарственного препарата (до трех тысяч рублей в зависимости от дозировки).

Таблетки Янумет применяются в следующих случаях:

  • для снижения уровня глюкозы в крови, особенно, если соблюдение диетического питания совместно с умеренными физическими нагрузками показали негативный результат;
  • если монотерапия с использованием только одного активного компонента не принесла должного эффекта;
  • может использоваться в качестве комплексной терапии совместно с производными сульфрнилмочевины, инсулинотерапией или антогонистами PPAR-гамма.

Лекарство имеет в своем составе сразу два активных компонента, которые обладают гипогликемическим эффектом:

  1. Ситаглипин – представитель группы ингибиторов ферментов дпп-четыре, который при повышении уровня сахара в крови стимулирует синтез и секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. В результате такого процесса происходит снижение синтеза сахаров в печени.
  2. Метформин гидрохлорид – представитель группы бигуанидов третьего поколения, который способствует торможению процесса глюконеогенеза. Применение лекарств на его основе стимулирует гликолиз, что приводит к лучшему улучшению глюкозы клетками и тканями организма. Кроме того, наблюдается уменьшение всасываемости глюкозы клетками кишечника. Основным преимуществом метформина является то, что он не вызывает резкого снижения уровня глюкозы (ниже нормативных отметок) и не приводит к развитию гипогликемии.

Дозировка лекарственного препарата может варьироваться от пятисот до тысячи миллиграммов одного из активных компонентов – метформин гидрохлорида. Именно поэтому, современная фармакология предлагает пациентам следующие виды таблетированных средств:

Первая цифра в составе медикамента показывает количество активного компонента ситаглипин, вторая отображает вместимость метформина. В качестве вспомогательных веществ используются:

  1. Микрокристаллическая целлюлоза.
  2. Повидон.
  3. Стеарилфумарат натрия.
  4. Лаурилсульфат натрия.
  5. Поливинилового спирт, титан диоксида, макрогол, тальк, железа оксид (из них состоит оболочка таблетированного препарата).

Благодаря медицинскому средству Янумет (Яномед), удается достичь угнетения избыточного количества глюкагона, что при повышении уровня инсулина, приводит к нормализации глюкозы в крови.

источник

Янумет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Janumet

Действующее вещество: метформин (metformin), ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 723 руб.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения, содержащий дипептидилпептидазы-4-ингибитор и бигуанид, предназначенный для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.

Янумет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, в трех дозах (метформин/ситаглиптин): 500 мг/50 мг – с пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «575», 850 мг/50 мг – с пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «515», 1000 мг/50 мг – с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «577»; ядро – от почти белого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

  • действующие вещества: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг, ситаглиптина фосфата моногидрат – 64,25 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг ситаглиптина;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон;
  • состав оболочки: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (светло-розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94203, в дозе 850 мг/50 мг (розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94182, в дозе 1000 мг/50 мг (красновато-коричневого цвета) – Опадрай II Красный, 85 F 15464; в состав оболочек всех таблеток входят: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), тальк.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат, активные компоненты которого являются самостоятельными гипогликемическими средствами: ситаглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформин – представитель класса бигуанидов. Механизм действия препарата обусловлен взаимным дополнением эффекта активных компонентов для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор ДПП-4, предназначен для приема внутрь при лечении сахарного диабета 2 типа. Его фармакологический эффект опосредован активацией инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы, осуществляющей регуляцию гомеостаза глюкозы. В результате ингибирования ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию таких активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 (ГПП-1). ГПП-1 и ГИП при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови потенцируют бета-клетки поджелудочной железы к увеличению синтеза и секреции инсулина. ГПП-1 способствует понижению синтеза глюкозы в печени, подавляя секрецию альфа-клетками поджелудочной железы глюкагона. Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Его фармакологическое действие и химическая структура отличаются от аналогов ГПП-1, инсулина, меглитинидов, производных сульфонилмочевины, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR гамма), бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина.

Метформин – повышает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа. Его фармакологический механизм действия по снижению базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови отличается от механизмов действия других классов пероральных гипогликемических средств. Он обусловлен способностью метформина к снижению синтеза глюкозы в печени, всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению периферического захвата и утилизации глюкозы, к повышению чувствительности к инсулину. Прием метформина не вызывает изменения секреции инсулина, при этом может снизиться его концентрация натощак и значение суточной плазменной концентрации инсулина.

В отличие от производных сульфонилмочевины метформин и ситаглиптин не вызывают гипогликемии.

Комбинированный прием ситаглиптина и метформина обеспечивает суммирование терапевтического эффекта, которое сопровождается увеличением концентрации активного ГПП-1.

При артериальной гипертензии одновременное применение диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов с ситаглиптином значительного гипотензивного действия не вызывает.

Применение Янумета в дозах 500 мг/50 мг, 850 мг/ 50 мг и 1000 мг/50 мг биоэквивалентно раздельному приему соответствующих доз метформина и ситаглиптина.

Абсолютная биодоступность: ситаглиптин – примерно 87%, метформин (при приеме в дозе 500 мг натощак) – 50–60%. Фармакокинетика ситаглиптина при одновременном приеме с жирной пищей не меняется. Скорость и количество всасываемого метформина при одновременном приеме с пищей снижается. Клиническая значимость увеличения времени достижения и понижения значения максимальной плазменной концентрации (Cmax) метформина не установлена.

Связывание с белками плазмы: ситаглиптин – 38%, метформин – в очень незначительной степени.

Часть метформина временно распределяется в эритроцитах, плазменная концентрация равновесного состояния на фоне рекомендованного режима дозирования достигается через 24–48 часов и обычно составляет меньше 0,001 мг/мл.

В ограниченном метаболизме ситаглиптина участвуют изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2C8. Метаболическая трансформация ситаглиптина минимальная, через почки в неизмененном виде выводится около 79% от принятой дозы.

Метформин выводится через почки в неизмененном виде практически полностью (90%) в течение 24 часов.

Период полувыведения (T1/2) ситаглиптина примерно составляет 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Почечная экскреция ситаглиптина преимущественно осуществляется путем активной канальцевой секреции.

T1/2 метформина из плазмы примерно 6,2 часа, из крови – 17,6 часа. Его основной путь выведения через почки обуславливает превышение в 3,5 раза почечного клиренса над клиренсом креатинина (КК).

Кумуляция метформина на фоне применения терапевтических доз не происходит.

У пациентов с различной степенью нарушения почечной функции период полувыведения Янумета удлиняется, повышается суммарная концентрация (AUC) ситаглиптина в плазме крови. Применять препарат при нарушении функции почек нельзя.

При умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности однократный прием ситаглиптина в дозе 100 мг приводит к увеличению его среднего значения Cmax на 13%, AUC – на 21%. Отсутствуют клинические данные опыта применения препарата при тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

Пол, расовая принадлежность или вес пациента на фармакокинетические параметры активных компонентов не влияют.

У пожилых пациентов наблюдается удлинение T1/2 и увеличение Cmax . Эти изменения связывают с возрастным снижением выделительной функции почек. В возрасте старше 80 лет лечение Януметом возможно только у пациентов с нормальной функцией почек и КК.

Исследования по эффективности и безопасности приема препарата детьми не проводились.

Применение Янумета показано в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок в виде монотерапии и комбинированного лечения сахарного диабета 2 типа в следующих случаях:

  • назначение стартовой терапии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют достичь адекватного контроля над гликемией;
  • отсутствие адекватного контроля над гликемией при монотерапии метформином или ситаглиптином, или при комбинированном лечении двумя этими препаратами;
  • необходимость назначения комбинированной терапии, включающей ситаглиптин, метформин и производные сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • клиническая необходимость назначения комбинированной терапии, включающей три препарата: ситаглиптин, метформин и тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов, активируемые пролифератором пероксисом), при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • необходимость применения в комбинации с инсулином, если монотерапия инсулином не обеспечивает адекватный гликемический контроль.
  • сахарный диабет 1 типа;
  • заболевания или нарушения функции почек с КК меньше 60 мл/мин или при концентрации креатинина сыворотки у мужчин 1,5 мг/дл и выше, у женщин – 1,4 мг/дл и выше, включая нарушения, возникшие вследствие острого инфаркта миокарда, шока (сердечно-сосудистый коллапс), септицемии;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • дегидратация (диарея, рвота);
  • лихорадка;
  • состояния гипоксии: почечные инфекции, шок, сепсис, бронхолегочные заболевания;
  • хроническая или острая форма метаболического ацидоза, включая диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, другие острые и хронические заболевания с клинически выраженными проявлениями, которые могут способствовать развитию тканевой гипоксии;
  • тяжелые травмы, проведение обширных хирургических операций;
  • нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • прием таблеток в течение 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты с энергетической ценностью меньше 1000 ккал в 24 часа;
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Янумет с осторожностью следует назначать пациентам в пожилом возрасте.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Начальная доза назначается с учетом текущей индивидуальной гипогликемической терапии, переносимости и терапевтического эффекта.

Применение Янумета предполагает прием ситаглиптина в дозе 50 мг и метформина в дозе 500 мг, 850 мг или 1000 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза ситаглиптина составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в день), коррекцию дозы препарата производят изменением только дозы метформина.

Рекомендованное начальное дозирование Янумета в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для больных сахарным диабетом 2 типа:

  • отсутствие адекватного гликемического контроля при соблюдении диеты и режима физических нагрузок: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (метформин/ситаглиптин) 2 раза в день. При необходимости разовую дозу можно постепенно увеличивать до 1000 мг/50 мг;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии метформином: доза должна назначаться в размере текущей дозы метформина (500 мг, 850 мг или 1000 мг на 50 мг ситаглиптина), кратность приема – 2 раза в день;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином: 500 мг/50 мг 2 раза в день. Далее разовую дозу метформина можно повышать в соответствии с клинической целесообразностью до 1000 мг. Больным с почечной недостаточностью, принимающим при монотерапии дозу ситаглиптина ниже 100 мг в день, лечение Януметом противопоказано;
  • переход с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином: доза может соответствовать ранее принимаемым дозам каждого из препаратов;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, производные сульфонилмочевины: доза метформина определяется исходя из уровня гликемического контроля, также, если пациент принимал метформин ранее, учитывается его текущая доза. Дозу метформина рекомендуется повышать постепенно, это позволит минимизировать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Если предыдущая комбинированная терапия включала производное сульфонилмочевины, его дозу следует снизить;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов): доза метформина должна соответствовать суточной дозе предыдущей терапии. При необходимости ее можно увеличивать путем постепенного титрования дозы препарата;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, инсулин: доза должна соответствовать ранее принимаемой суточной дозе метформина. Для предотвращения гипогликемии может потребоваться понижение ранее применяемой дозы инсулина. Далее дозу метформина можно постепенно повышать.

Данные по оценке безопасности и эффективности перехода на применение Янумета с лечения другими гипогликемическими препаратами отсутствуют. Любые изменения в схеме лечения сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью, под тщательным контролем соответствующих параметров, учитывая возможные изменения гликемического контроля.

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту; в начале применения – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль;
  • со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – мегалобластная анемия на фоне нарушения всасывания фолиевой кислоты и витамина B12;
  • со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях – лактоацидоз (респираторные нарушения, гипотермия, слабость, сонливость, боль в животе, резистентная брадиаритмия, гипотензия, миалгия);
  • дерматологические реакции: сыпь, дерматит.

Дополнительные побочные явления, установленные при пострегистрационных наблюдениях, которые могут возникнуть на фоне применения Янумета:

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и другие эксфолиативные кожные заболевания, кожный васкулит;
  • со стороны пищеварительной системы: запор, острый панкреатит (включая некротическую и геморрагическую формы, в том числе с летальным исходом);
  • со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, тяжелая форма острой почечной недостаточности;
  • со стороны дыхательной системы: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: головная боль;
  • со стороны костно-мышечной системы: боль в конечности, артралгия, миалгия, боль в спине.

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Янумета необходимо немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту для удаления еще не всосавшегося препарата. Следует обеспечить больному контроль жизненно важных функций организма, проведение электрокардиографии, назначение симптоматической терапии, в случае клинической необходимости – проведение пролонгированного гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить.

Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек.

Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще.

Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить.

Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи.

При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния.

Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить.

В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата).

Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов.

В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек.

После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек.

Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза.

Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В12, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В12.

Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

Прием ситаглиптина может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период применения Янумета следует соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Противопоказано применение Янумета в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Противопоказано назначение комбинированного гипогликемического препарата для лечения детей в возрасте до 18 лет. Данные о безопасности применения Янумета у пациентов моложе 18 лет отсутствуют.

Противопоказано назначение Янумета больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией почек (КК меньше 60 мл/мин), заболеваниями почек и другими состояниями, которые вызывают риск развития нарушений функции почек.

Противопоказано назначение препарата больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией печени, печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать Янумет пожилым пациентам в связи с возможным возрастным нарушением функции почек.

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг дважды в день) и метформина (по 1000 мг дважды в день) не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетических параметров препаратов у больных сахарным диабетом 2 типа.

Исследования по взаимодействию Янумета с другими лекарственными препаратами не проводились. Поэтому при назначении сопутствующей терапии следует руководствоваться результатами подобных исследований, проводимых отдельно по ситаглиптину и метформину.

При одновременном применении ситаглиптина:

  • росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимое изменение их фармакокинетики не происходит, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4, CYP2С8, CYP2С9, не подавляет изоферменты CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19, не индуцирует CYP3A4;
  • фибраты, статины, эзетимиб (гипохолестеринемические средства), клопидогрел, гипотензивные средства, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен, целекоксиб), анальгетики, антидепрессанты (флуоксетин, сертралин, бупропион), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), антигистаминные средства (цетиризин), силденафил: не влияют на фармакокинетику ситаглиптина;
  • дигоксин, циклоспорин: клинически значимо увеличивают свои значения AUC и Cmax.

При одновременном применении метформина:

  • глибурид: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
  • фуросемид: изменяет свои фармакокинетические параметры, способствует увеличению значения Cmax метформина на 22%, AUC в цельной крови – на 15%, почечный клиренс препаратов при этом существенно не изменяется;
  • нифедипин: приводит к увеличению абсорбции, плазменной концентрации и количества выделяемого почками метформина;
  • катионные средства – морфин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинин, хинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: могут конкурировать за использование почечной канальцевой транспортной системы;
  • фенотиазины, диуретики, глюкокортикостероиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы, эстрогены, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов: обладая гипергликемическим потенциалом, могут нарушить контроль над гликемией; необходимо тщательно наблюдать за параметрами гликемического контроля;
  • препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови, такие как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид: не вступают во взаимодействие с метформином.

Аналогами Янумета являются: Янумет Лонг, Вельметия, Амарил М, Глибомет, Глюкованс, Глюконорм, Авандамет, Галвус Мет, Дуглимакс, Трипрайд.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности таблеток Янумет 1000 + 50 мг и 850 + 50 мг – 2 года, таблеток 500 + 50 мг – 3 года.

Отзывы о Янумете положительные. Пациенты и врачи указывают на высокую эффективность препарата и характеризуют его как отличное дополнение к диете и физическим нагрузкам при лечении сахарного диабета 2 типа. Монотерапия и комбинированная терапия, включающая Янумет, обеспечивают стабильный гликемический контроль и отсутствие клинически значимых побочных эффектов.

Врачи советуют внимательно относиться к перечню противопоказаний для приема Янумета и строго выполнять все рекомендации врача.

К недостаткам все относят довольно высокую цену препарата, учитывая необходимость его постоянного приема.

Цена на Янумет 1000 + 50 мг – от 3023 рублей за упаковку, содержащую 56 таблеток, в дозе 850 + 50 мг – от 2860 рублей, в дозе 500 + 50 мг – от 2827 рублей.

источник