Сахароснижающий препарат галвус мет

Галвус Мет – это комбинированный гипогликемический препарат для контроля концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Действующие вещества – Вилдаглиптин + Метформин.

Вилдаглиптин – повышает чувствительность клеток поджелудочной железы к глюкозе крови, что приводит к повышению продукции инсулина (сахароснижающий гормон).

Повышение чувствительности клеток поджелудочной железы происходит за счет стимуляции секреции белков глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Метформин – соединение класса бигуанидов, снижает уровень сахара в крови за счет уменьшения всасывания углеводов из просвета тонкого кишечника, снижения продукции глюкозы гепатоцитами (клетки печени) и улучшения утилизации периферическими тканями. Может приводить к гипогликемии (уменьшение уровня глюкозы ниже нормы).

У людей, получавших вилдаглиптин в сочетании с метформином, отсутствовало статистически значимое изменение массы тела по сравнению с состоянием до начала лечения. Через 24 недели после начала применения препарата в группах пациентов, принимавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, было зарегистрировано снижение диастолического и систолического артериального давления у людей с артериальной гипертензией.

Состав Галвус Мет (1 таблетка):

  • Действующие вещества – вилдаглиптин – 50 мг, гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг.
  • Вспомогательные компоненты (50 + 500 мг/50 + 850 мг/50 + 1000 мг): гипромеллоза – 12,858/18,58/20 мг; тальк – 1,283/1,86/2 мг; макрогол 4000 – 1,283/1,86/2 мг; гипролоза – 49,5/84,15/99 мг; стеарат магния – 6,5/9,85/11 мг; диоксид титана (Е171) – 2,36/2,9/2,2 мг; оксид железа красный (Е172) – 0,006/0/0 мг; оксид железа желтый (Е172) – 0,21/0,82/1,8 мг.

От чего помогает Галвус Мет? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (в комбинации с физическими упражнениями и диетотерапией) в следующих случаях:

  • Недостаточная эффективность монотерапии метформином или вилдаглиптином;
  • Проведение ранее комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде монопрепаратов;
  • Тройная комбинированная терапия с инсулином у больных, которые ранее получали инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • Сочетанное применение с производными сульфонилмочевины (тройное комбинированное лечение) у больных, которые раньше получали терапию производными сульфонилмочевины и метформином, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • Начальная терапия у больных с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений, диетотерапии и при необходимости улучшить контроль гликемии.

Препарат применяют внутрь, предпочтительнее одновременно с приемом пищи (с целью снижения выраженности побочных реакций со стороны системы пищеварения, которые характерны для метформина).

Режим дозирования подбирают индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости терапии.

Максимальная суточная доза вилдаглиптина – 100 мг.

  • Начальная доза при неэффективности монотерапии вилдаглиптином

Инструкция по применению Галвус Мет рекомендует начинать терапию с дозировки 50 мг+500 мг \ 2 раза в сутки. После оценки действия препарата дозировку можно постепенно увеличивать.

  • Начальная доза при неэффективности монотерапии метформином

В зависимости от дозировки уже принимаемого метформина, применеие Галвус Мет можно начинать с 1 таблетки 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг \ 2 раза в сутки.

  • Начальная доза для пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток

В зависимости от дозировок ранее принимаемых вилдаглиптина или метформина, применение Галвус Мет инструкция рекомендует начать с 1 таблетки, максимально близкой по дозировке к существующему лечению – 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг, и корректировать дозировку в зависимости от эффективности терапии.

  • Ранее не принимались препараты

В качестве стартовой терапии Галвус Мет следует применять в начальной дозе 50 мг+500 мг \ 1 раз в сутки, и после оценки эффекта от применения препарата постепенно увеличивать дозировку до 50 мг+1000 мг \ 2 раза в сутки (при необходимости).

  • Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или инсулином

Дозировку препарата рассчитывается исходя из дозы вилдаглиптина 50 мг х 2 раза в сутки (100 мг в день) и метформина в дозе, равной принимаемой ранее в виде монопрепарата.

Особые указания

У пациентов, получающих инсулин, Галвус Мет не может заменить инсулин.

Установлено, что этанол (алкоголь) усиливает эффект метформина на метаболизм лактата. Пациентов следует предупреждать о недопустимости злоупотребления алкоголем на фоне применения препарата.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Галвус Мет:

  • Со стороны ЖКТ – тошнота, боль в животе, гастроэзофагальный рефлюкс (заброс кислого желудочного содержимого в нижние отделы пищевода), реже могут развиваться метеоризм (вздутие живота) и диарея, панкреатит (воспалительный процесс в поджелудочной железе), появление металлического привкуса во рту, ухудшение всасывания витамина В12.
  • Нервная система – головная боль, головокружение, тремор (дрожание рук).
  • Печень и желчевыводящие пути – гепатит (воспаление печени) с нарушением ее функциональной активности.
  • Опорно-двигательная система – артралгия (появление болей в суставах), реже миалгия (боль в мышцах).
  • Кожа и подкожная клетчатка – появление волдырей, локализованное шелушение и отеки кожи.
  • Обмен веществ – развитие лактацидоза (повышение уровня мочевой кислоты и смещение реакции среды крови в кислую сторону).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже и ее зуд, крапивница (характерные сыпь, припухлость, напоминающие ожог крапивой). Также могут развиваться более тяжелые проявления аллергической реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи с преимущественной локализацией на лице и наружных половых органах) или анафилактический шок (критическое прогрессирующее снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Возможно развитие гипогликемии – сопровождается появлением тремора рук, «холодным потом» – в этом случае обязательно необходимо принять внутрь легко усваиваемые углеводы (сладкий чай, конфеты).

Противопоказания

Противопоказано назначать Галвус Мет в следующих случаях:

  • При высокой чувствительности к компонентам препарата;
  • Почечной недостаточности и других нарушений в работе почек;
  • Острых формах заболеваний, способных вызвать развитие нарушений функций почек – дегидратации, лихорадке, инфекциях, гипоксии и так далее;
  • Нарушениях функций печени;
  • Сахарном диабете 1 типа;
  • Хроническом алкоголизме, остром отравлении алкоголем;
  • Беременность и период лактации;
  • Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
  • Возрасте до 18 лет.

Назначать с осторожностью:

  • Пациентам от 60 лет, работающим на тяжелом физическом производстве (возможно развитие лактоацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку достаточных данных по применению препарата у беременных нет, применение при беременности противопоказано.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Для нормализации концентрации глюкозы крови при беременности рекомендуется монотерапия инсулином.

В экспериментальных исследованиях при назначении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. При назначении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия на плод.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин или метформин с грудным молоком у человека, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости, заменить Галвус Мет можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Софамет,
  2. Нова Мет,
  3. Метадиен,
  4. Вилдаглиптин,
  5. Галвус,
  6. Тражента,
  7. Формин Плива.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Галвус Мет, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Галвус Мет 50 мг+500 мг 30 таблеток – от 1140 до 1505 рублей, 50мг+850мг 30 таблеток – от 1322 до 1528 рублей, цена Галвус мет 50мг+1000мг 30 таблеток – от 1395 до 1599 рублей, по данным 782 аптек.

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 1 год 6 месяцев.

источник

Галвус Метформин — лекарство для лечения СД 2 типа.

Таблетки действительно помогают пациентам, хорошо снижают сахар в плазме, но не уменьшают вес.

Чтобы испытать на себе действие чудо-препарата, нужно изучить инструкцию по применению Галвус Мет, выяснить цену (лекарство дорогое), изучить отзывы и сразу подобрать аналоги (на случай отсутствия эффективности).

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Средство является гипогликемическим. Относится к фармакологической группе дипептидилпептидазы-4 ингибитор.

Применяется препарат в качестве монотерапии и в комбинации другими медикаментами.

Таблетки имеют светло-желтый цвет. Принимаются перорально.

Лекарство быстро всасывается, максимальное количество действующего компонента в организме достигается спустя 2 часа. Выводится препарат почками и кишечником.

Производитель Галвус Мет — компания Новартис, страна — Швейцария.

Лекарство назначается пациентам для нормализации глюкозы при инсулиннезависимом типе диабета. Принимают в сочетании с правильным питанием и активным образом жизни.

Также прописывают пациентам в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, инсулином и метформинов на фоне соблюдения правильного питания и лечебной гимнастики.

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Медикаментозное средство продается в форме таблеток. Пилюли расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук. Продаются в картонной упаковке.

Галвус в аптеках России стоит 828 руб.

Галвус Мет стоит дороже. Это более новое средство, цена на которое составляет от 1550 до 3000 руб.

В пилюлях содержится два действующих вещества. Это вилдаглиптин и гидрохлорид метформина.

В качестве вспомогательных компонентов Hyprolose, Hypromellosum, Mg(C17H35COO)2, TiO2 — TitaniumDioxide, Macrogolum 4000, Fe2O3*H2O, Mg3Si4O10(OH)2.

Дозировка подбирается индивидуально, зависит от переносимости и эффективности.

Галвус применяется при СД по 50 мг дважды в сутки. Прием пищи роли не играет.

Галвус Мет начинают пить с дозировкой 50 мг/850 мг 2 раза в сутки. После оценки адекватности лечения дозировка повышается.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Использование противопоказано детям до 18 лет. Эффективность использования не доказана врачами и учеными.

В пожилом возрасте разрешено принимать лекарство. Коррекция дозировки не требуется.

С осторожностью следует пить таблетки при нарушенном функционировании почек, нежелательно употреблять при проблемах с печенью.

Галвус Мет не влияет на вождение транспортных средств и управление прочими механизмами.

Комбинированный медикамент хорошо переносится диабетиками. Побочные эффекты от применения препарата регистрируются не часто, однако исключать их наличие и прислушиваться к организму в период лечения нужно.

Какие негативные воздействия вызывает Галвус:

  • Со стороны центральной нервной системы отмечается вестибулярные нарушения координации движения. Под этим понимают асимметрию и нарушения точности движений, снижение силы.
  • В мышцах и суставах появляются боли, усиливающиеся при продолжительном применении лекарства.
  • Развивается лактацидоз, возможна лактацидотическая кома. Происходит по причине преобладания в крови анаэробного метаболизма декстрозы.
  • Страдает от Галвуса и печень. Развивается гепатит, орган плохо функционирует.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта появляется изжога, металлический привкус, плохо усваивается кобаламин.

Чаще всего развивается аллергическая реакция, сопровождающаяся кожными высыпаниями, волдырями, повышением температуры и отеком Квинке. Реже возникает гипогликемия с приступами холодного пота, ознобом и тремором рук.

Таблетки от диабета Галвус Мет имеют много противопоказаний. Прежде всего, лекарство нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующим или дополнительным компонентам. Вот почему важно читать инструкцию и говорить доктору об аллергии.

Противопоказано принимать препарат пациентам в следующих случаях:

  • почечная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;
  • инсулинозависимый диабет;
  • интоксикация алкоголем;
  • дети до 18 лет;
  • заболевания, способные вызвать гипоксию тканей.

Таблетки Галвус от сахара протестировали на животных. Исследования не показали тератогенности, но выявили фетотоксичность. Лекарство не рекомендуется использовать во время вынашивания плода и в период кормления.

При правильном применении и следовании указаниям врача передозировка не возникнет. Вилдаглиптин в дозировке более 400 мг /сутки приводит к появлению следующих симптомов:

  • миалгия;
  • отечность;
  • повышение липазы;
  • повышение концентрации С-реактивного белка и миоглобина.

Признаки передозировки проходят после прекращения приема лекарственного средства.

Метформин проявляется по-другому. При передозировке пациенты жалуются на тошноту, рвоту и диарею. Возможны изменения температуры тела, она понижается. Кроме того, появляются боли в животе и миалгия.

Если не прекратить прием лекарства, дыхание участится, начнет кружиться голова. Возможно нарушение сознания и развитие комы.

Если лекарственное средство не подошло, вызывает множество побочных эффектов или слишком дорогое для пациента, врач предложит заменить аналогичным препаратом.

Аналоги Галвус Мет 500 мг и 100 мг:

  1. Авандамет улучшает метаболический контроль посредством снижения глюкозы в плазме крови. Уменьшает базальную и постпрандиальную глюкозу, увеличивает чувствительность мышечной ткани к инсулину. На голодный желудок не принимать. Начальная дозировка трижды в сутки. Через 2 недели терапии врач корректирует дозу препарата, ориентируясь на результаты гликемического индекса.
  2. Глимекомб имеет в составе два активных компонента — гликлазид и метморфин. Препарат стимулирует выделение гормона поджелудочной железой. Глимекомб сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Дозировка назначается индивидуально. Обычно назначается по 1–3 таблетки в сутки. Постепенно доза корректируется, пока не будет достигнута стойкая компенсация эндокринной патологии.
  3. Комбоглиз Пролонг в качестве активного вещества имеет метморфина гидрохлорид и саксаглиптин. Лекарство назначают для улучшения гликемического контроля, восстанавливает инактивацию инкретинов.

Лекарственные препараты данной серии дешевле. Авандамет стоит 210 руб., Глимекомб — 440 руб., а Комбоглиз дороже Галвуса — 2941 руб.

Оба препарата применяются для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. Галвус Мет и Янумет способствуют увеличению концентрации инсулина в крови. Начинается синтез инкретинов в ответ на употребление пищи.

Механизм действия обоих медикаментов направлен на блокировку действия фермента ДПП-4, что увеличивает длительность действия ингетиновых гормонов больного.

Оба препарата хороши тем, что продаются в таблетках, не многим диабетикам нравится делать ежедневно по несколько уколов инсулина.

Противопоказания к применению и показания одинаковые. Запрещается использовать при сахарном диабете 1 типа.

Что касается лекарственного состава, то в Янумете вместо вилдаглиптина присутствует ситаглиптин фосфата моногидрата. Из этого следует, если у пациента аллергическая реакция на Главус Мет, можно заменить Януметом.

Оба препараты действенны, вызывают минимум побочных реакций. Они находятся на равных позициях в списке медикаментов для лечения сахарного диабета.

Галвус Мет и Янумет одинаковы. Один препарат может заменить другой.

Второе средство превосходит первое только по стоимости. Галвус Мет стоит 2100 руб. в среднем, а Янумет — 1550–1639 руб. В остальном оба препарата отлично действуют.

Отзывы на препарат Галвус Мет РЛС 50 мг и 1000 мг преимущественно положительные. Диабетики довольные лечением.

Несколько лет покупают Галвус. Действует эффективно, не истощает поджелудочную железу. Это спасение для диабетиков.

Кристина Мирошниченко, 40 лет, Москва:

Лечением довольна, чувствую себя отлично. Месячный прием препарата доказал его дорогую стоимость. Галвус действую лучше прежних препаратов, к тому же выгодней.

О препарате Галвус Мет есть и отрицательные отзывы диабетиков. В большинстве пациенты жалуются на дорогую стоимость.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

Описание актуально на 23.11.2014

  • Латинское название: Galvus Met
  • Код АТХ: A10BD08
  • Действующее вещество: Вилдаглиптин + Метформин (Vildagliptin + Metformin)
  • Производитель: Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ., Германия; Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария

В таблетках содержатся активные компоненты: вилдаглиптин и метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: гипролоза, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, тальк, макрогол 4000, железа оксид жёлтый и красный.

Выпускается Галвус Мет в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг или 50 мг + 1000 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук, по 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистеров в упаковке.

Данное лекарство обладает гипогликемическим фармакологическим действием.

Галвус Мет включает в свой состав 2 гипогликемических средства, обладающих различными механизмами действия. При этом вилдаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), а метформин гидрохлорида относится к бигуанидам. В комбинации данные компоненты способствуют эффективному контролю в течение суток концентрации глюкозы в составе крови при сахарном диабете типа 2.

Применение данного препарата приводит к статистически значимому стойкому снижению концентрации глюкозы крови. Одновременно с этим отмечаются только единичные случаи развития гипогликемии.

Установлено, что употребление еды не влияет на скорость и степень всасывания препарата, а концентрация активных веществ несколько снижается, но, в общем, зависит от принимаемой дозы.

Абсорбция Галвус Мет происходит быстро, биодоступность компонентов составляет около 85%. Когда лекарство принимают натощак, то присутствие его составляющих в плазме крови выявляется через 1-1,5 часа. В организме препарат преобразуется в метаболиты, которые выводятся при помощи почек и незначительная часть с калом.

Основным показанием к приёму Галвус Мет является терапия при сахарном диабете типа 2 в случаях, если:

  • монотерапия вилдаглиптином или метформином оказывается не эффективной;
  • не удаётся адекватно контролировать гликемию при других вариантах лечения и так далее.

Галвус Мет не назначается при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • почечной недостаточности и других нарушений в работе почек;
  • острых формах заболеваний, способных вызвать развитие нарушений функций почек – дегидратации, лихорадке, инфекциях, гипоксии и так далее;
  • нарушениях функций печени;
  • сахарном диабете типа 1;
  • хроническом алкоголизме, остром отравлении алкоголем;
  • лактации, беременности;
  • соблюдении гипокалорийнойдиеты;
  • детском возрасте до 18 лет.

С осторожностью таблетки назначаются пациентам от 60 лет, работающим на тяжелом физическом производстве, так как возможно развитие лактоацидоза.

При лечении Галвус Мет возможно развитие нежелательных явлений, которые проявляются: сильной головной болью, головокружениями, тремором. Также могут возникать нарушения в деятельности ЖКТ: тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм. Хотя приём данного препарата сводит к минимуму появление гипогликемии, не следует исключать развитие её симптомов.

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Как известно, вилдаглиптин в составе данного препарата хорошо переносится при приёме в суточном дозировании до 200 мг. В других случаях возможно появление мышечных болей, отёчности и лихорадки. Обычно симптомы передозировки можно устранить отменой препарата.

В случаях передозировки метформином, симптомы которой могут развиваться при приёме препарата от 50 г, возможно возникновение гипогликемии, лактоацидоза, сопровождаемого тошнотой, рвотой, диарей, понижением температуры тела, болями в животе и мышцах, учащением дыхания, головокружением. Тяжёлые формы приводят к нарушению сознания и развитию коматозного состояния.

При этом проводят симптоматическое лечение, выполняют процедуру гемодиализа и так далее.

Следует отметить, что для пациентов, которые получают инсулин, назначение Галвус Мет не является заменой инсулина.

Вилдаглиптин не относится к субстратам ферментов цитохрома Р450, не является ингибитором и индуктором данных ферментов, поэтому практически не взаимодействует с субстратами, индукторами или ингибиторамиР450. При этом его одновременное применение с субстратами некоторых ферментов не влияет на скорость метаболизма этих компонентов.

Также одновременное применение вилдаглиптина и других препаратов, назначаемых при сахарном диабете типа 2, к примеру: Глибенкламида, пиоглитазона, метформина и лекарств с узким терапевтическим диапазоном – амлодипина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, Валсартана, варфарина не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Сочетание фуросемида и метформина оказывает взаимное влияние на концентрацию этих веществ в организме. Нифедипин повышает всасывание и выведение метформина в составе мочи.

Органические катионы, такие как: Амилорид, Дигоксин, Прокаинамид, Хинидин, Морфин, Хинин, Ранитидин, триметоприм, Ванкомицин, Триамтерен и другие, при взаимодействие с метформином по причине конкурирования за общий транспорт почечных канальцев могут повысить его концентрацию в составе плазмы крови. Поэтому применение Галвус Мет в подобных комбинациях требует осторожности.

Сочетание препарата с тиазидами, другими диуретиками, фенотиазинами, препаратами гормонов щитовидной железы, эстрогенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, симпатомиметиками, антагонистами кальция и изониазида, способно спровоцировать гипергликемию и понизить эффективность гипогликемических средств.

Поэтому когда одновременно назначают или отменяют подобные препараты, требуется тщательный контроль эффективности метформина – его гипогликемического действия и при необходимости коррекция дозировки. От сочетания с даназолом рекомендуется воздержаться, чтобы избежать проявления его гипергликемического действия.

Приём высоких доз хлорпромазина может повысить гликемию, так как он понижает высвобождение инсулина. Проведение лечения нейролептиками также требует коррекции дозирования и контроля концентрации глюкозы.

Комбинированная терапия с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, например, проведение радиологического исследования с их использованием, нередко вызывает развитие лактоацидоза при сахарном диабете и функциональной почечной недостаточности.

Повысить гликемию способны инъекционные β2-симпатомиметики в результате стимуляции β2-рецепторов. По этой причине нужно контролировать гликемию, возможно назначение инсулина.

Одновременный приём Метформина и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов может усилить гипогликемическое действие.

Лекарство отпускается по рецепту.

Таблетки нужно хранить в тёмном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 30°C.

источник

Галвус Мет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Galvus Met

Действующее вещество: вилдаглиптин + метформин (vildagliptin + metformin)

Производитель: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 995 руб.

Галвус Мет – комбинированный препарат с гипогликемическим действием.

Лекарственная форма выпуска Галвуса Мет – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, со скошенными краями, на одной стороне маркировка NVR; 50 + 500 мг – светло-желтого цвета со слабым розоватым оттенком, маркировка на другой стороне LLO; 50 + 850 мг – желтого цвета со слабым сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – SEH; 50 + 1000 мг – темно-желтого цвета с сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – FLO (в блистерах по 6 или 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистеров).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

  • вилдаглиптин – 50 мг;
  • гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг.

Вспомогательные компоненты (50 + 500 мг/50 + 850 мг/50 + 1000 мг): гипромеллоза – 12,858/18,58/20 мг; тальк – 1,283/1,86/2 мг; макрогол 4000 – 1,283/1,86/2 мг; гипролоза – 49,5/84,15/99 мг; стеарат магния – 6,5/9,85/11 мг; диоксид титана (Е171) – 2,36/2,9/2,2 мг; оксид железа красный (Е172) – 0,006/0/0 мг; оксид железа желтый (Е172) – 0,21/0,82/1,8 мг.

В состав Галвуса Мет включены два активных компонента, отличающихся механизмами действия: метформин (в форме гидрохлорида), относящийся к категории бигуанидов, и вилдаглиптин, являющийся ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Сочетание данных веществ способствует более эффективному контролю концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 2 типа в течение 1 суток.

Вилдаглиптин является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, что обеспечивает селективное ингибирование им фермента ДПП-4, отвечающего за деструкцию глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Метформин снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает инсулинорезистентность вследствие захвата и утилизации глюкозы, осуществляющихся в периферических тканях, и тормозит всасывание глюкозы в кишечнике. Также он является индуктором внутриклеточного синтеза гликогена за счет действия на гликогенсинтетазу и активизирует транспорт глюкозы, за который отвечают определенные мембранные белки-переносчики глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

После приема вилдаглиптина активность ДПП-4 ингибируется быстро и практически полностью, что приводит к усилению как стимулированной приемом пищи, так и базальной секреции ГИП и ГПП-1, которые выделяются из кишечника в системный кровоток на протяжении 24 часов.

Повышенная концентрация ГИП и ГПП-1, обусловленная действием вилдаглиптина, способствует увеличению сенситивности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что в дальнейшем улучшает глюкозозависимую выработку инсулина. Степень улучшения функции β-клеток определяется степенью их исходного повреждения. Так, у людей, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует продуцирование инсулина и не уменьшает содержание глюкозы.

Вилдаглиптин повышает концентрацию эндогенного ГПП-1, увеличивая таким образом чувствительность α-клеток к глюкозе, что способствует улучшению глюкозозависимой регуляции выработки глюкагона. Снижение повышенного уровня глюкагона после приема пищи, в свою очередь, приводит к снижению инсулинорезистентности.

Возрастание соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, связанной с увеличением концентрации ГИП и ГПП-1, обуславливает снижение синтеза глюкозы, причем как во время, так и после еды. Результатом этого становится уменьшение содержания глюкозы в плазме крови.

Также на фоне лечения вилдаглиптином наблюдалось снижение уровня липидов в плазме крови после еды, однако данный эффект не зависит от действия Галвуса Мет на ГИП либо ГПП-1 и улучшения функции островковых клеток, локализованных в поджелудочной железе. Имеются сведения о том, что повышение содержании ГПП-1 может затормозить опорожнение желудка, однако во время применения вилдаглиптина такой эффект не отмечался.

Результаты исследований, в которых принимали участие 5759 больных сахарным диабетом 2 типа, говорят о том, что при приеме вилдаглиптина в качестве средства монотерапии либо в сочетании с инсулином, метформином, тиазолидиндионом или производными сульфонилмочевины на протяжении 52 недель у пациентов наблюдалось достоверное длительное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1C) и глюкозы в крови натощак.

Метформин повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая содержание глюкозы в плазме крови как до, так и после приема пищи. От производных сульфонилмочевины данное вещество отличает то, что оно не провоцирует гипогликемию ни у здоровых лиц (исключая особые случаи), ни у больных сахарным диабетом 2 типа. Лечение метформином не сопровождается развитием гиперинсулинемии. При приеме метформина выработка инсулина не изменяется, в то время как его концентрация в плазме крови до еды и на протяжении суток может снижаться.

Применение метформина благоприятно воздействует на метаболизм липопротеидов и приводит к уменьшению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов, что не связано с влиянием препарата на уровень глюкозы в плазме крови.

При назначении комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином, суточные дозы которых равны 1500‒3000 мг и 50 мг соответственно, а кратность приема составляет 2 раза в сутки на протяжении 1 года, отмечается статистически значимое стойкое уменьшение содержания глюкозы в плазме крови (определяется по снижению показателя HbA1C) и увеличение количества пациентов, у которых снижение уровня HbA1C составляло не менее 0,6–0,7% (по сравнению с категорией больных, продолжавших принимать исключительно метформин).

У больных, получавших вилдаглиптин в сочетании с метформином, отсутствовало статистически значимое изменение массы тела по сравнению с состоянием до начала лечения. Через 24 недели после начала терапии в группах пациентов, принимавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, было зарегистрировано снижение диастолического и систолического артериального давления у больных с артериальной гипертензией.

Совместное применение метформина и вилдаглиптина в качестве средств стартовой терапии у больных сахарным диабетом 2 типа на протяжении 24 недель сопровождалось дозозависимым уменьшением показателей HbA1C по сравнению с монотерапией данными препаратами. Случаи возникновения гипогликемии встречались редко в обеих группах пациентов.

При приеме вилдаглиптина в дозировке 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (или без него) в сочетании с инсулином (среднее значение дозы 41 ВД) у больных, участвовавших в клиническом исследовании, показатель HbA1C снижался на 0,72% (начальный показатель в среднем составлял 8,8%), что является статистически значимым. Частота развития гипогликемии у больных, проходивших курс лечения, была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе получавших плацебо. При приеме вилдаглиптина пациентами в дозировке 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином (доза была равна или превышала 1500 мг) и глимепиридом (суточная доза была равна или превышала 4 мг) показатель HbA1C статистически значимо снизился на 0,76% при начальном значении в среднем 8,8%.

При пероральном приеме Галвуса Мет натощак данное вещество быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,75 часа после поступления вилдаглиптина в организм. При приеме препарата вместе с пищей его скорость абсорбции уменьшается незначительно: максимальная концентрация снижается на 19% ,а время ее достижения увеличивается до 2,5 часов. При этом прием пищи не изменяет площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и степень абсорбции.

Абсолютная биодоступность вилдаглиптина после перорального приема равна 85%. Увеличение максимальной концентрации и AUC в рекомендованном диапазоне доз является дозозависимым (возрастает прямо пропорционально принятой дозе).

Вилдаглиптин связывается с белками плазмы крови слабо (степень связывания составляет 9,3%). Для вещества характерно равномерное распределение между эритроцитами и плазмой. Предположительно, этот процесс осуществляется экстраваскулярно, при внутривенном введении объем распределения в равновесном состоянии равен 71 л.

Вилдаглиптин выводится преимущественно посредством участия в процессах биотрансформации. В организме человека метаболизируется примерно 69% дозы препарата. Основным метаболитом является LAY151, в который переходит около 57% дозы вилдаглиптина. Он не проявляет фармакологической активности и представляет собой продукт гидролиза циано-компонента. Приблизительно 4% дозы препарата участвуют в процессах амидного гидролиза.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о положительном влиянии ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вещество не принимает участия в процессах метаболизма, протекающих при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Данные исследований in vitro подтверждают, что вилдаглиптин не относится к субстратам изоферментов Р(CYP)450 и не является ингибитором или индуктором изоферментов системы цитохрома CYP450.

После перорального приема вилдаглиптина приблизительно 85% дозы выводится с мочой и 15% ‒ с фекалиями. Почечная экскреция данного вещества в неизмененном виде составляет 23%. При внутривенном введении препарата период полувыведения в среднем достигает 2 часов, а почечный клиренс и общий плазменный клиренс равны 13 л/ч и 41 л/ч соответственно. При приеме Галвуса Мет внутрь период полувыведения составляет примерно 3 часа независимо от дозы вилдаглиптина.

На фармакокинетические показатели вилдаглиптина не влияют этническая принадлежность, пол и индекс массы тела.

У больных с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести (6‒10 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) после однократного приема вилдаглиптина зарегистрировано снижение его биодоступности на 8% и 20% соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (12 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) биодоступность данного вещества увеличивается на 22%. Биодоступность вилдаглиптина максимально изменяется в среднем на 30% в сторону увеличения или уменьшения, что не считается клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести дисфункций печени и биодоступностью данного активного компонента Галвуса Мет отсутствует.

У пациентов с дисфункциями почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 повышается в 1,6, 3,2 и 7,3 раза, а метаболита BQS867 – в 1,4, 2,7 и 7,3 раза у больных, страдающих от дисфункций почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Данные, касающиеся пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, являются ограниченными, однако позволяют предположить схожесть показателей у больных данной группы с таковыми у больных с дисфункциями почек тяжелой степени. Вилдаглиптин плохо выводится во время процедуры гемодиализа (3% от принятой дозы при условии, что процедура длится более 3–4 часов и проводится через 4 часа после однократного приема Галвуса Мет).

У пациентов старше 70 лет наблюдалось максимальное повышение биодоступности вилдаглиптина на 32% (максимальная концентрация при этом увеличивалась на 18%), что не представляет особой клинической значимости и не воздействует на ингибирование ДПП-4.

Особенности фармакокинетики вилдаглиптина у детей и подростков, не достигших 18 лет, не определены.

При пероральном приеме метформина в дозе 500 мг до еды его абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме определяется через 1,81‒2,69 часа после приема. Повышение дозы метформина с 500 мг до 1500 мг или с 850 мг до 2250 мг при приеме внутрь приводит к более медленному увеличению фармакокинетических параметров, чем то, которое было бы характерно для линейной зависимости. Данный эффект объясняется не столько изменением экскреции препарата, сколько снижением его всасывания. При приеме метформина вместе с пищей степень и скорость всасывания вещества также несколько уменьшаются. Так, при однократном приеме Галвуса Мет в дозе 850 мг вместе с едой наблюдается снижение AUC и максимальной концентрации приблизительно на 25% и 40%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 35 минут. Клиническое значение вышеприведенных фактов на данный момент не установлено.

При однократном пероральном приеме метформина в дозе 850 мг его кажущийся объем распределения равен 654 ± 358 л. Связывание с белками плазмы практически отсутствует, в то время как степень связывания производных сульфонилмочевины превышает 90%. Для метформина характерно проникновение в эритроциты, причем этот процесс может усилиться со временем. При применении препарата в соответствии со стандартной схемой (стандартные доза и частота приема) концентрация действующего вещества в равновесном состоянии достигается в течение 24–48 часов и обычно не превышает 1 мкг/мл. В ходе проведения контролируемых клинических исследований максимальная концентрация метформина в плазме крови даже при его поступлении в организм в высоких дозах не превышала 5 мкг/мл.

При однократном внутривенном введении данного действующего вещества здоровым добровольцам было доказано, что оно выводится через почки в неизмененном виде. При этом метформин не участвует в процессах метаболизма в печени (никакие метаболиты в организме человека не были обнаружены) и не экскретируется с желчью.

Так как почечный клиренс метформина оказывается приблизительно в 3,5 раза выше клиренса креатинина, то основным путем выведения вещества из организма является канальцевая секреция. При пероральном приеме около 90% всосавшейся дозы препарата выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. При этом период полувыведения из плазмы крови равен примерно 6,2 часа. Период полувыведения препарата из цельной крови составляет приблизительно 17,6 часа, что указывает на кумуляцию значительной части метформина в эритроцитах.

Фармакокинетика метформина не изменяется в зависимости от пола пациентов. У больных с печеночной недостаточностью фармакокинетические особенности данного активного компонента практически не изучались. У пациентов с дисфункциями почек, степень которых оценивают по значению КК (клиренса креатинина), период полувыведения метформина из цельной крови и плазмы увеличивается, а его почечный клиренс уменьшается прямо пропорционально снижению КК.

Согласно ограниченным сведениям, полученным в результате фармакокинетических исследований здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше, наблюдается уменьшение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации у пациентов данной возрастной категории по сравнению с более молодыми людьми. Данные особенности фармакокинетических показателей метформина у пациентов старше 65 лет, предположительно, обусловлены изменением почечной функции, вследствие чего у больных, возраст которых превышает 80 лет, применение лекарственного средства допустимо только при нормальном КК.

Особенности фармакокинетики метформина у детей и подростков, возраст которых не превышает 18 лет, недостаточно изучены.

Доказательства воздействия этнической принадлежности больных на фармакокинетические показатели действующего вещества отсутствуют. Контролируемые клинические исследования, в которых участвовали больные сахарным диабетом 2 типа, принадлежащие к различным нациям и расам, подтверждают, что гипогликемическое действие Галвуса Мет у всех проявлялось идентичным образом.

Исследования показали, что максимальные концентрации и AUC Галвуса Мет, принятого в трех различных дозах (50 мг + 1000 мг, 50 мг + 850 мг и 50 мг + 500 мг), и метформина и вилдаглиптина в форме отдельных таблеток, принятых в соответствующих дозах, являются биоэквивалентными.

Прием пищи не изменяет скорость и степень всасывания вилдаглиптина, входящего в состав комбинированного препарата. Показатель AUC и максимальная концентрация метформина, включенного в состав Галвуса Мет, при приеме во время еды уменьшались на 7% и 26% соответственно. Также на фоне приема пищи снижалось всасывание метформина, что обуславливало увеличение периода полувыведения (от 2 до 4 часов). Такое же изменение AUC и максимальной концентрации при приеме одновременно с пищей было зарегистрировано и в случае применения метформина в чистом виде, однако в последнем случае изменения были менее клинически значимыми. Воздействие пищи на фармакокинетику метформина и вилдаглиптина, включенных в состав Галвуса Мет, аналогично таковому при приеме обоих действующих веществ по отдельности.

Согласно инструкции, Галвус Мет назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (в комбинации с физическими упражнениями и диетотерапией) в следующих случаях:

  • недостаточная эффективность монотерапии метформином или вилдаглиптином;
  • проведение ранее комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде монопрепаратов;
  • тройная комбинированная терапия с инсулином у больных, которые ранее получали инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • сочетанное применение с производными сульфонилмочевины (тройное комбинированное лечение) у больных, которые раньше получали терапию производными сульфонилмочевины и метформином, но адекватного контроля гликемии не достигли;
  • начальная терапия у больных с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений, диетотерапии и при необходимости улучшить контроль гликемии.
  • сахарный диабет 1 типа;
  • функциональные нарушения печени;
  • острый инфаркт миокарда, острая и хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
  • хронический/острый метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз с/без комы; диабетический кетоацидоз необходимо корректировать инсулинотерапией), лактат-ацидоз (включая указания в анамнезе);
  • почечная недостаточность или нарушения почечной функции (при концентрации креатинина в сыворотке крови у мужчин ≥ 1,5 мг% и у женщин ≥ 1,4 мг%);
  • острые состояния, которые протекают с риском возникновения нарушений почечной функции: дегидратация (на фоне диареи и рвоты), лихорадка, тяжелые инфекционные болезни, состояния гипоксии (сепсис, шок, бронхолегочные заболевания, почечные инфекции);
  • период перед проведением хирургических операций, радиоизотопных, рентгенологических исследований с введением контрастных средств (перерыв до/после их проведения – 48 часов);
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • болезни печени либо нарушения биохимических показателей функции печени;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
  • возраст до 18 лет (эффективность/безопасность терапии установлены не были);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Галвуса Мет.

Пациенты пожилого возраста (от 60 лет) при выполнении тяжелой физической работы должны применять Галвус Мет с осторожностью (связанно с повышенным риском развития лактат-ацидоза).

Таблетки Галвус Мет принимают внутрь, предпочтительнее одновременно с приемом пищи (с целью снижения выраженности побочных реакций со стороны системы пищеварения, которые характерны для метформина).

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально на основании эффективности/переносимости терапии. Нужно учитывать, что максимальная суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг.

Начальную дозу Галвуса Мет рассчитывают исходя из длительности течения диабета, уровня гликемии, состояния больного и уже применявшихся ранее лечебных схем вилдаглиптином и/или метформином.

  • стартовая терапия при сахарном диабете 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений и диетотерапии: по 1 таблетке 50 + 500 мг 1 раз в день, после оценки эффективности дозу постепенно увеличивают до 50 + 1000 мг 2 раза в день;
  • лечение в случаях неэффективности монотерапии вилдаглиптином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, постепенное увеличение дозы возможно после оценки терапевтического эффекта;
  • лечение в случаях неэффективности монотерапии метформином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, 50 + 850 мг или 50 + 1000 мг (зависит от дозы принимаемого метформина);
  • лечение в случаях проведения комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде отдельных таблеток: подбирают максимально близкую дозу к проводимой терапии, в дальнейшем на основании эффективности проводится ее коррекция;
  • комбинированная терапия с применением Галвуса Мет в сочетании с производными сульфонилмочевины либо инсулином (доза подбирается из расчета): вилдаглиптин – по 50 мг 2 раза в день; метформин – в дозе, равной принимаемой раньше в виде монопрепарата.

Больным при клиренсе креатинина 60–90 мл/мин может потребоваться коррекция дозы Галвуса Мет. Также возможно изменение режима дозирования у больных старше 65 лет, что связано с вероятностью нарушений почечной функции (требуется регулярный контроль показателей).

Описанные ниже побочные реакции относятся к применению вилдаглиптина и метформина как в монотерапии, так и в комбинации.

Оценка частоты возможных нарушений: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник